Амлодипин тева показания к применению

Амлодипин тева показания к применению

Амлодипин-Тева: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Amlodipin-Teva

Действующее вещество: амлодипин (Amlodipine)

Производитель: Тева Фармасьютикал Воркс Приват Лимитед Компани (Teva Pharmaceutical Works Private Limited Company) (Венгрия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2019

Амлодипин-Тева – препарат с антигипертензивным и антиангинальным действием.

Лекарственная форма – таблетки: круглой формы, двояковыпуклые, белого цвета, одна сторона гладкая, на второй имеется гравировка «АВ 5» (дозировка 5 мг) или «АВ 10» (дозировка 10 мг) (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 или 3 блистера с таблетками по 5 мг либо 1, 2 или 3 блистера с таблетками по 10 мг и инструкция по применению Амлодипина-Тева).

  • активный компонент: амлодипина безилат – 6,944 или 13,888 мг, что эквивалентно 5 или 10 мг амлодипина соответственно;
  • вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Амлодипин – производное дигидропиридина, блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) второго поколения с антиангинальным и гипотензивным действием.

Амлодипин-Тева блокирует кальциевые каналы и снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в гладкомышечные клетки сосудов в большей степени, чем в кардиомиоциты).

Амлодипин обладает длительным дозозависимым гипотензивным эффектом, который обусловлен его способностью оказывать прямое вазодилатирующее влияние на гладкие мышцы сосудов. Прием одной терапевтической дозы Амлодипина-Тева при артериальной гипертензии обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) в течение 24 ч (как в положении лежа, так и в положении стоя).

Значимое снижение АД отмечается через 6–10 ч, эффект сохраняется до 24 ч. Амлодипин-Тева крайне редко вызывает развитие ортостатической гипотензии.

Антиангинальный эффект препарата развивается вследствие расширения коронарных и периферических артериол и артерий. При стенокардии за счет расширения периферических артериол снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), постнагрузка на сердце и потребность миокарда в кислороде. Кроме того, уменьшается выраженность ишемии миокарда. За счет расширения коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда поступление кислорода в миокард увеличивается (особенно в случае вазоспастической стенокардии), предотвращается спазм коронарных артерий, в том числе вызванный курением. При стабильной стенокардии прием разовой суточной дозы Амлодипина-Тева обеспечивает повышение толерантности к физическим нагрузкам, увеличение времени до наступления ишемической депрессии сегмента ST и очередного приступа стенокардии, снижение потребности в нитроглицерине (или других нитратах) и частоты приступов стенокардии.

У больных со стенокардией, а также пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы [включая коронарный атеросклероз (от поражения одного сосуда до стеноза трех и более артерий), атеросклероз сонных артерий], перенесших инфаркт миокарда или чрескожную транслюминальную ангиопластику (ТЛАП) коронарных артерий, регулярное применение Амлодипина-Тева предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока, и частоту прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН) или развития нестабильной стенокардии, уменьшает смертность от инсульта, инфаркта миокарда, аортокоронарного шунтирования и ТЛАП.

Амлодипин уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, при этом не снижает фракцию выброса левого желудочка. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Проявляет слабую натрийуретическую активность.

Не способствует рефлекторному увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС). Не влияет на сократимость и проводимость миокарда. Не увеличивает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии. Не оказывает негативного влияния на концентрацию липидов плазмы крови и на обмен веществ, поэтому может применяться у больных с подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

Амлодипин-Тева не повышает частоту развития осложнений и смертности у пациентов с тяжелой ХСН (III и IV функциональных классов по классификации NYHA), получающих диуретики, дигоксин и ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента). Однако при заболевании неишемической этиологии повышает риск развития отека легких.

При пероральном применении из желудочно-кишечного тракта амлодипин абсорбируется медленно. Одновременный прием пищи на скорость и степень всасывания не влияет. Максимальной концентрации (Cmax) в сыворотке крови препарат достигает через 6–9 ч. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 64%. Равновесные концентрации (Css) отмечаются спустя 7–8 дней регулярного приема Амлодипина-Тева. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Объем распределения (Vd) – в среднем 21 л/кг массы тела. Это свидетельствует о том, что в тканях находится большая часть препарата, чем в крови. Большинство препарата, циркулирующего в крови (95%), связывается с белками плазмы. Амлодипин медленно, но в высокой степени метаболизируется в печени, не обладая при этом значимым эффектом первого прохождения. В результате биотрансформации образуются метаболиты, не обладающие существенной фармакологической активностью.

Выводится преимущественно почками ‒ 60% (в неизмененном виде только около 10%, остальное количество – в виде метаболитов), через кишечник с желчью ‒ 20‒25%. Общий клиренс амлодипина ‒ 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).

Период полувыведения (T½) после однократного приема Амлодипина-Тева варьирует от 35 до 50 ч, при повторном приеме составляет порядка 45 ч. Выведение препарата замедлено у пожилых пациентов (Т½ ‒ 65 ч), однако эта разница существенного клинического значения не имеет. Т½ увеличивается до 60 ч при печеночной недостаточности, что предполагает усиление кумуляции препарата в организме при его длительном применении.

При почечной недостаточности значимые изменения фармакокинетики амлодипина не выявлены. Плазменная концентрация препарата не коррелирует со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное удлинение Т½.

При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Амлодипин-Тева предназначен для лечения артериальной гипертензии, вазоспастической стенокардии и стабильной стенокардии напряжения.

  • нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • выраженная артериальная гипотензия (показатель систолического АД

источник

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

В настоящее время Амлодипин выпускается в нескольких разновидностях, которые отличаются друг от друга только небольшими добавочными словами в названиях. Дело в том, что все разновидности препарата в названии содержат слово «Амлодипин». Однако для придания наименованию уникальности каждая фармацевтическая компания или завод добавляют к слову «Амлодипин» еще какую-либо аббревиатуру, отражающую короткое и узнаваемое название самого производителя, например, «Амлодипин Тева», «Веро-Амлодипин» и т.д. В настоящее время разновидности Амлодипина выпускаются под следующими названиями:

  • Амлодипин;
  • Амлодипин Аджио;
  • Амлодипин Алкалоид;
  • Амлодипин Биоком;
  • Амлодипин Боримед;
  • Амлодипин Зентива;
  • Амлодипин ЗТ;
  • Амлодипин Кардио;
  • Амлодипин Прана;
  • Амлодипин Сандоз;
  • Амлодипин Тева;
  • Амлодипин Чайкафарма.

Подобные добавочные аббревиатуры в названиях необходимы фармацевтическим компаниям для регистрации препарата, который они производят, в качестве уникального продукта, права на который принадлежат только им. Это делается в связи с особенностями правопреемственности современных фармацевтических заводов, ставших акционерными обществами, с государственными предприятиями бывшего СССР. Дело в том, что Амлодипин разрабатывался и начинал производиться еще в СССР, когда он выпускался всеми фармацевтическими заводами под одним названием.

После перехода к рыночной экономике и приватизации предприятий каждый фармацевтический завод имел технологию производства Амлодипина, оставшуюся от единой системы СССР, но теперь требовалось сделать свой препарат уникальным, то есть, фирменным. И для этого к обычному, старому и хорошо узнаваемому названию «Амлодипин» стали добавлять аббревиатуру, означающую краткое наименование фармацевтического завода. Но, несмотря на «добавку» в названии, препарат остался прежним Амлодипином, поскольку выпускается по старой технологии. Именно поэтому все разновидности Амлодипина, несмотря на разные, но очень похожие названия, представляют собой один и тот же препарат. Единственное различие между разновидностями Амлодипина может быть в их качестве: то есть, препараты одного завода лучше, чем другого, поскольку на нем лучше соблюдаются стандарты технологии производства, используется сырье более высокого качества и т.д. В остальном каких-либо различий между разновидностями нет, поэтому в дальнейшем тексте статьи мы будем объединять их под одним общим названием «Амлодипин».

Все разновидности Амлодипина выпускаются в единственной лекарственной форме – таблетки для приема внутрь. В качестве активного действующего вещества таблетки содержат амлодипин в трех возможных дозировках – по 2,5 мг, по 5 мг или по 10 мг. В связи с этим в обиходе таблетки различной дозировки часто обозначаются названиями «Амлодипин 5» , «Амлодипин 10» или «Амлодипин 2,5» , где цифра соответствует дозе активного компонента.

Однако в инструкциях по применению часто можно встретить указание, что таблетки содержат не 5 или 10 мг амлодипина, а 6,9 и 13,8 мг амлодипина безилата соответственно. Это не означает, что дозировка активного вещества в таких таблетках выше, поскольку на самом деле она составляет 5 или 10 мг амлодипина. Просто производитель указывает, сколько содержится в каждой таблетке именно безилата амлодипина, которого, безусловно, немного больше, поскольку его масса выше. Но если пересчитать, сколько безилат амлодипина содержит чистого амлодипина, то получатся те самые известные цифры – 5 мг и 10 мг соответственно.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки Амлодипина различных производителей могут содержать разные вещества. Поэтому для уточнения состава вспомогательных компонентов необходимо всегда внимательно читать листок-вкладыш с инструкцией, прилагающийся к упаковке с таблетками каждым производителем. Наиболее часто в качестве вспомогательных компонентов в таблетки Амлодипина вводят следующие вещества:

  • Кросповидон;
  • Моногидрат лактозы;
  • Повидон;
  • Стеарат кальция.

Таблетки выпускаются в упаковках по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 штук. Таблетки обычно имеют плоскоцилиндрическую форму, снабжены риской и фаской с разных сторон, и окрашены в белый или бело-кремовый цвет.

Амлодипин и Амлодипин Тева содержат одно и то же активное вещество в одинаковых дозировках, поэтому, на первый взгляд, ничем не отличаются друг от друга. Однако это не соответствует действительности, поскольку различия имеются и порой весьма существенные.

Амлодипин Тева, главным образом, отличается от Амлодипина тем, что производится на фармацевтических заводах в Венгрии под руководством и по технологии израильской корпорации TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. А просто Амлодипин производится российскими фармацевтическими заводами. Соответственно, технология производства одного и того же препарата существенно отличается, что и обуславливает все остальные различия между Амлодипином Тева и Амлодипином.

Во-первых, зачастую качество Амлодипин Тева выше, чем у Амлодипина, произведенного большинством российских фармацевтических заводов, что обусловлено несколькими факторами. Для производства Амлодипин Тева используется более чистое активное вещество с минимальным количеством примесей. То есть, активный компонент перед тем, как положить его в таблетку, предварительно проходит очистку от примесей, тестируется по различным параметрам и только после этого допускается на производственную линию. В результате, активное вещество без примесей оказывает более выраженное терапевтическое действие, обуславливая отличную эффективность препарата и минимальное количество, выраженность и риск развития побочных эффектов. То есть, при помощи очистки действующего вещества корпорация TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. Добивается одновременно высокой эффективности и малого количества побочных эффектов Амлодипина.

Однако такая очистка и проверка активного вещества довольно затратная и трудоемкая, а кроме того, требует наличия разработанной и апробированной технологии. Поэтому на многих российских фармацевтических заводах очистка активного вещества не производится, его сразу пускают в технологический цикл. А сами активные вещества, как правило, закупают у крупных химических лабораторий Индии и Китая, которые производят их в большом количестве и, соответственно, разного качества. Одно и то же активное вещество с разным количеством примесей будет оказывать разный по силе терапевтический эффект. Причем вещество с меньшим количеством примесей обладает лучшим терапевтическим действием, а с большим, соответственно, худшим. Таким образом, эффективность Амлодипина будет целиком зависеть от того, насколько чистое активное вещество в нем оказалось. А поскольку для получения хорошо очищенного от примесей вещества необходимы затраты, то, соответственно, более дорогой Амлодипин и будет лучшего качества по сравнению с дешевым.

Таким образом, основным отличием Амлодипина Тева от Амлодипина является его лучшее качество и, соответственно, более высокая стоимость. Кроме того, в инструкции к Амлодипину Тева могут быть указаны побочные эффекты, отсутствующие в таковой для Амлодипина. Однако это не означает, что Амлодипин не вызывает таких побочных эффектов, как Амлодипин Тева. Напротив, вызывает и даже гораздо чаще. Просто компания TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. отслеживает клиническое применение Амлодипина Тева и фиксирует все возникающие побочные эффекты, после чего дополняет инструкцию, внося их в соответствующий раздел. Российские производители Амлодипина не отслеживают появление побочных эффектов и, в принципе, мало интересуются всем, что происходит с препаратом в клиническом применении. Поэтому их инструкция пишется один раз и не меняется длительное время. Но это отражает только то, что производитель не фиксирует свойств своего препарата и не вносит своевременно поправки в инструкцию.

Амлодипин блокирует работу кальциевых каналов, расположенных на мембранах клеток миокарда и сосудистых стенок артерий. Благодаря блокировке каналов кальций не поступает через мембрану внутрь клеток, вследствие чего мышечный тонус сосудов и миокарда снижается, наступает их расслабление. Соответственно, расслабившиеся кровеносные сосуды становятся шире, что облегчает течение крови по ним и, таким образом, снижается артериальное давление.

Расширение сосудов миокарда и уменьшение напряженности самих мышечных клеток приводит к тому, что сердечной мышце требуется меньшее количество кислорода для нормального функционировании. Ведь расслабленным мышцам нужно меньше кислорода, чем напряженным. Соответственно, миокард приобретает способность нормально работать в условиях поступления небольшого количества кислорода. И таким образом человек, страдающий стенокардией, может повысить переносимость нагрузок и уменьшить частоту и выраженность стенокардитических приступов.

Эффект снижения артериального давления Амлодипина называется антигипертензивным (гипотензивным), а уменьшения потребности миокарда в кислороде – антиангинальным. Именно гипотензивное и антиангинальное действие являются основными эффектами Амлодипина, использующимися в клинической практике.

Ввиду высокой безопасности и отсутствия рефлекторного сердцебиения или резкого снижения давления Амлодипин может применяться для терапии людей, страдающих, помимо стенокардии, сахарным диабетом, подагрой или бронхиальной астмой.
Антиангинальный и гипотензивный эффекты Амлодипина обеспечивают следующее действие:

  • Расширяет артерии и артериолы миокарда во всех его участках. Особенно важно, что Амлодипин расширяет сосуды в участках миокарда, страдающих от ишемии (недостатка кислорода). То есть, препарат улучшает кровоснабжение не только нормальных частей сердечной мышцы, но и тех, сосуды которых закупорены атеросклеротическими бляшками;
  • Увеличивает количество кислорода, поступающего к клеткам миокарда в единицу времени;
  • Уменьшает степень ишемии миокарда при стенокардии;
  • Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу;
  • Уменьшает потребности миокарда в кислороде для работы в обычном режиме или с нагрузкой;
  • Уменьшает частоту стенокардитических приступов;
  • Уменьшает количество нитроглицерина, применяемого для купирования приступов стенокардии;
  • Профилактирует сужение сосудов сердца, в том числе при курении;
  • Увеличивает выносливость и переносимость физических и эмоциональных нагрузок при стенокардии;
  • Замедляет прогрессирование стенокардии;
  • Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка сердца;
  • Мягко снижает артериальное давление;
  • Профилактирует утолщение внутренней выстилки стенок кровеносных сосудов сердца и снижает смертность у людей, страдающих атеросклерозом со стенозом до 3-х и более артерий, стенокардией,а также перенесших инфаркт миокарда или чрезкожную ангиопластику;
  • На фоне регулярного курсового применения уменьшает частоту госпитализаций в стационар по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности.

Амлодипин не приводит к резкому снижению артериального давления, не уменьшает толерантности к физическим нагрузкам, не вызывает рефлекторного сердцебиения и снижает степень агрегации тромбоцитов.

Первичное действие Амлодипина развивается через 2 – 4 часа после приема и сохраняется в течение 24 часов.

Принимать Амлодипин можно вне зависимости от приема пищи, поскольку еда не оказывает влияния на степень и скорость всасывания препарата в кровоток. Амлодипин, принятый до, во время или после еды, всасывается одинаково долго – в течение 2 – 3 часов, вследствие чего терапевтический эффект проявляется спустя 2 – 4 часа после приема таблетки. Препарат принимают по одному разу в день, причем оптимально делать это в утренние часы, чтобы была возможность проследить за собственным самочувствием, а также оценить эффективность и переносимость Амлодипина.

При гипертонической болезни с целью снижения артериального давления Амлодипин следует начинать принимать по 5 мг (1 таблетка) по одному разу в сутки. Если артериальное давление не снижается до необходимых границ через 1 – 2 недели приема Амлодипина по 5 мг 1 раз в сутки, то при условии хорошей переносимости препарата можно увеличить его дозировку до 10 мг. Соответственно, Амлодипин нужно принимать уже по 10 мг по одному разу в сутки. Препарат в дозе 10 мг один раз в сутки принимают до тех пор, пока не удастся добиться стойкого снижения артериального давления и его удержания в нормальных границах без выраженных колебаний в течение дня.

После этого переходят на прием Амлодипина в поддерживающей дозировке – по 2,5 – 5 мг по одному разу в сутки. Причем сначала дозу снижают до 5 мг и принимают в течение недели. Затем снижают поддерживающую дозу до 2,5 мг и отслеживают показатели артериального давления. Если они нормальные, то есть, кровяное давление остается в пределах нормы и отсутствуют его скачки, то Амлодипин продолжают принимать в поддерживающей дозировке 2,5 мг постоянно (годами). Если же давление при приеме 2,5 мг Амлодипина в сутки начинает резко повышаться и снижаться, то следует вернуться к поддерживающей дозировке в 5 мг в сутки и принимать препарат именно в таком режиме в течение длительного времени.

При артериальной гипертензии Амлодипин в поддерживающих дозировках принимают постоянно, без каких-либо перерывов. Отмена препарата производится врачом только в том случае, если он стал неэффективным или необходимо провести курс лечения другими лекарственными средствами. В остальных случаях Амлодипин отменять нельзя, поскольку препарат следует пить постоянно для поддержания уровня артериального давления в безопасных пределах.

При любом виде стенокардии с целью профилактики приступов и улучшения переносимости нагрузок Амлодипин необходимо начинать принимать по 5 мг по одному разу в сутки в течение 2 – 3 недель. Затем при необходимости и на фоне нормальной переносимости дозу Амлодипина повышают до 10 мг в сутки и принимают его в таком режиме в течение нескольких месяцев для профилактики приступов стенокардии.

При дилатационной кардиомиопатии , сочетающейся с тяжелой сердечной недостаточностью, Амлодипин начинают принимать по 5 мг по одному разу в сутки в течение 1 – 3 недель. После этого при условии хорошей переносимости препарата дозировку повышают до 10 мг в сутки и принимают в течение нескольких месяцев подряд. Если Амлодипин по 10 мг в сутки переносится плохо, то следует снизить дозировку и принимать по 5 мг по одному разу в день в течение нескольких месяцев.

При ишемической болезни сердца Амлодипин начинают принимать по 2,5 – 5 мг по одному разу в сутки. Если данная дозировка является достаточной, то ее не увеличивают и продолжают принимать препарат по 5 мг по одному разу в сутки в течение нескольких месяцев. Если же эффект Амлодипина недостаточен, то дозировку увеличивают до 10 мг в сутки и принимают в течение нескольких месяцев.

Максимально допустимая суточная дозировка Амлодипина составляет 10 мг. Всю суточную дозу препарата следует принимать за один раз, лучше в утренние часы. При тяжелых заболеваниях печени Амлодипин начинают принимать с дозировки 2,5 мг в сутки и повышают только до 5 мг в сутки. При одновременном применении Амлодипина с мочегонными препаратами, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ уменьшать их дозировки не нужно. Также не нужно снижать дозировки у людей старше 65 лет и страдающих почечной недостаточностью, однако им необходимо в течение всего периода применения Амлодипина регулярно определять клиренс креатинина по пробе Реберга.

Длительность приема Амлодипина определяется врачом в зависимости от результатов терапии, которые оцениваются по функциональным нагрузочным тестам, лабораторным анализам и различным методам аппаратной диагностики. Обычно Амлодипин принимают длительно – в течение нескольких месяцев при заболеваниях сердца (стенокардия, ишемия, кардиомиопатия) и нескольких лет при гипертонической болезни.

В течение всего периода применения Амлодипина следует контролировать массу тела и потребление натрия, для чего необходимо соблюдать малосолевую диету. Кроме того, следует регулярно посещать стоматолога (раз в три месяца) с целью предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен.

При стенокардии следует отменять препарат постепенно, чтобы избежать резкого ухудшения состояния и течения заболевания.

Амлодипин не следует применять для купирования гипертонического криза и приступа стенокардии. Также Амлодипин не нужно использовать для терапии в первые дни после инфаркта миокарда.

Женщины в течение всего периода применения Амлодипина должны использовать контрацептивные методы, поскольку препарат нельзя принимать при беременности.

Люди, имеющие массу тела менее 40 кг, должны принимать Амлодипин в половинных дозировках – 2,5 мг в сутки начальная и 5 мг в сутки поддерживающая.

В экспериментальных исследованиях на животных у Амлодипина было выявлено негативное воздействие на плод. Клинические данные и опыт применения при беременности и в период грудного вскармливания у женщин отсутствуют, вследствие чего доподлинно неизвестно, оказывает ли Амлодипин негативное влияние на плод. Поэтому применение Амлодипина при беременности и грудном вскармливании запрещено, но теоретически возможно. Применять препарат при беременности следует только в том случае, если польза превышает все возможные риски.

В принципе, на фоне применения Амлодипина рекомендуется использовать методы контрацепции для предотвращения беременности, на которую препарат может воздействовать негативно.

Неизвестно, проникает ли Амлодипин в грудное молоко. Однако другие препараты из группы блокаторов кальциевых каналов (например, Нифедипин, Исрадипин, Нимодипин и т.д.) проникают в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения Амлодипина следует отказаться от грудного вскармливания и перевести ребенка на искусственные молочные смеси.

При совместном применении Амлодипина со следующими препаратами усиливается выраженность его гипотензивного и антиангинального эффектов:

  • Антиангинальные препараты (Нитроглицерин, Рибоксин, Предуктал и т.д.);
  • Мочегонные средства (Хлорталидон, Клопамид, Ксипамид, Индапамид, Гидрохлортиазид, Метиклотиазид, Бендрофлюметиазид, Политиазид, Фуросемид, Буметанид, Пиретанид, Торсемид и этакриновая кислота);
  • Ингибиторы АПФ (Каптоприл, Рамиприл, Эналаприл, Лизиноприл и т.д.);
  • Бета-блокаторы (Тимолол, Бисопролол, Целипролол, Метопролол, Соталол, Атенолол, Пропранолол, Небиволол и т.д.);
  • Нитраты (Нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат, Молсидомин);
  • Альфа1-адрноблокаторы (Альфузозин, Тамсулозин, Омник, Ревокарин, Фокусин, Празозин, Доксазозин, Артезин, Зоксон, Камирен, Кардура, Тонокардин, Теразозин, Корнам, Сетегис) – усиливается только гипотензивный эффект;
  • Нейролептики (Аминазин, Тизерцин, Нозинан, Этаперазин, Трифтазин, Стелазин, Фторфеназин, Модитен, Сонапакс, Пипортил, Галдол, Галофен, Транкодол, Труксал, Азалептин, Лепонекс, Зипрекса, Рисполепт, Семап, Пимозид) – усиливается только гипотензивный эффект;
  • Амиодарон – усиливается только гипотензивные эффект.

Уменьшают выраженность гипотензивного действия Амлодипина , что может спровоцировать резкое повышение артериального давления с последующим развитием гипертонического криза, следующие препараты:

  • Симпатомиметики (Эпинефрин, Норэпинефрин, Мидодрин, Фенилэфрин, Добутамин);
  • НПВС (Индометацин, Аспирин, Парацетамол, Кеторол, Кетанов, Нимесулид, Найз, Мелоксикам, Вольтарен, Ксефокам, Ибупрофен, Нурофен и т.д.);
  • Средства для наркоза (Фторотан, Энфлуран, Изофлоран, Тиопентал-натрий, Пропофол, Кетамин, Пропанидид, закись азота и т.д.);
  • Эстрогены (Мирена, Клайра, Белара, Зоэли, Жанин, Мигейс, Ипрожин, Климен и т.д.);
  • Орлистат.

Амлодипин в редких случаях может вызывать усиление эффекта противоаритмических средств.

Препараты кальция уменьшают выраженность терапевтического эффекта Амлодипина.

Одновременный прием Амлодипина в дозировке 10 мг и Симвастатина в количестве 80 мг увеличивает степень всасывания последнего препарата на 77%. Поэтому в таких случаях следует снижать дозировку Симвастатина до 20 мг.

Однократный прием 100 мг Силденафила (Виагра) или алкоголя не влияет на терапевтические эффекты Амлодипина у людей, страдающих артериальной гипертензией.

Противовирусные препараты (Ритонавир, Тамифлю, Ацикловир, Ганцикловир и т.д.) увеличивают концентрацию Амлодипина в плазме крови.

При одновременном приеме Амлодипина с солями лития возможно появление тошноты, рвоты, диареи, атаксии (нарушения координации движений), дрожания конечностей и шума в ушах.

Амлодипин может вызывать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1.Сердечно-сосудистая система:

  • Сердцебиение (тахикардия);
  • Брадикардия (уменьшение частоты сердечных сокращений);
  • Нарушение ритма (аритмия);
  • Гипотензия (снижение артериального давления), в том числе при переходе из положения сидя или лежа в стоя;
  • Боль в грудной клетке;
  • Покраснение кожи лица (приливы);
  • Экстрасистолия;
  • Мигрени.

2.Нервная система:

  • Усталость;
  • Головная боль;
  • Головокружение;
  • Сонливость;
  • Повышенная утомляемость;
  • Астения;
  • Перепады настроения;
  • Судороги;
  • Обмороки;
  • Тремор конечностей;
  • Недомогание;
  • Бессонница;
  • Нервозность;
  • Депрессия;
  • Необычные сновидения;
  • Тревожность;
  • Апатия;
  • Ажитация (состояние возбуждения);
  • Амнезия (потеря памяти).

3.Мочеполовая система:

  • Отеки на лодыжках и стопах;
  • Увеличение частоты мочеиспускания;
  • Импотенция;
  • Болезненные позывы на мочеиспускание;
  • Поллакиурия (мочеиспускание маленькими порциями, буквально по каплям);
  • Никтурия (частое мочеиспускание ночью).

4.Пищеварительный тракт:

  • Тошнота;
  • Рвота;
  • Боль в животе;
  • Изменение частоты и привычного режима опорожнения кишечника;
  • Запор;
  • Понос;
  • Желтуха;
  • Диспепсические явления (отрыжка, метеоризм, ощущения тяжести в животе и т.д.);
  • Сухость во рту;
  • Анорексия;
  • Гастрит;
  • Повышение аппетита;
  • Панкреатит.

5.Дыхательная система:

6.Опорно-двигательный аппарат:

  • Артралгия (боли в суставах);
  • Миалгии (боли в мышцах);
  • Артроз;
  • Миастения (мышечная слабость);
  • Боли в конечностях;
  • Парестезии (онемение, ощущение покалывания, «бегания мурашек» и т.д.).

7.Кожные покровы:

  • Ксеродермия;
  • Алопеция (облысение);
  • Дерматит;
  • Пурпура.

8.Аллергические реакции:

  • Высыпания на коже;
  • Зуд кожи;
  • Многоформная эритема.

9.Другие:

  • Гиперплазия десен;
  • Гинекомастия;
  • Ухудшение зрения;
  • Конъюнктивит;
  • Боль в глазах;
  • Двоение в глазах;
  • Ксерофтальмия;
  • Звон в ушах;
  • Боль в спине;
  • Ознобы;
  • Увеличение массы тела;
  • Диспноэ (эпизоды остановки дыхания);
  • Носовые кровотечения;
  • Усиленное потоотделение;
  • Жажда;
  • Холодный липкий пот;
  • Кашель;
  • Насморк;
  • Извращение вкуса;
  • Паросмия (нарушение обоняния, обонятельные галлюцинации);
  • Гипергликемия (повышение уровня глюкозы в крови);
  • Повышение активности печеночных ферментов – АсАТ, АлАТ, ЩФ.

В настоящее время врачи и ученые выделяют относительные и абсолютные противопоказания к применению Амлодипина. К абсолютным противопоказаниям относят заболевания и состояния, при которых прием Амлодипина категорически запрещен. К относительным относят состояния, при наличии которых Амлодипин можно применять с соблюдением осторожности под тщательным наблюдением врача.

Абсолютными противопоказаниями к приему Амлодипина являются следующие заболевания и состояния:

  • Выраженная гипотензия (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
  • Коллапс;
  • Кардиогенный шок;
  • Нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • Стеноз аорты;
  • Беременность и период грудного вскармливания;
  • Возраст младше 18 лет;
  • Дефицит лактазы, непереносимость лактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • Повышенная чувствительность или аллергические реакции на любые компоненты Амлодипина;
  • Аллергические реакции на препараты-производные дигидропиридина (Нифедипин, Исрадипин, Нимодипин и др.).

Относительными противопоказаниями к приему Амлодипина являются следующие состояния:

  • Нарушение функций печени;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Хроническая сердечная недостаточность неишемического происхождения III–IV классов по классификации NYNA;
  • Артериальная гипотензия (низкое артериальное давление);
  • Аортальный стеноз (сужение просвета аорты);
  • Митральный стеноз (сужение митрального клапана);
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Острый инфаркт миокарда (в течение месяца после инфаркта);
  • Печеночная недостаточность;
  • Пожилой возраст старше 65 лет.

На современном фармацевтическом рынке к аналогам Амлодипина относят две группы препаратов – синонимы и, собственно, аналоги. Синонимами являются лекарственные средства, также содержащие в качестве активного вещества амлодипин. Аналогами являются препараты из группы блокаторов медленных кальциевых каналов, обладающие сходными с Амлодипином эффектами, но содержащие другие активные вещества.

К синонимам Амлодипина относят следующие лекарственные препараты:

  • Аген;
  • Амло;
  • Амловас;
  • Амлодак;
  • Амлодигамма;
  • Амлодил;
  • Амлодифарм;
  • Амлокард-Сановель;
  • Амлонг;
  • Амлонорм;
  • Амлорус;
  • Амлотоп;
  • Калчек;
  • Кардилопин;
  • Кармагип;
  • Корвадил;
  • Корди Кор;
  • Норвадин;
  • Норваск;
  • Нормодипин;
  • Омелар кардио;
  • Стамло М;
  • Тенокс.

Аналогами Амлодипина являются следующие лекарственные препараты:

  • Адалат раствор для инфузий;
  • Адалат СР таблетки;
  • Занидип-Рекордати таблетки;
  • Занифед капсулы;
  • Кальцигард ретард таблетки;
  • Кордафен таблетки;
  • Кордафлекс и Кордафлекс РД таблетки;
  • Кордипин, Кордипин ретард, Кордипин ХЛ таблетки;
  • Коринфар, Коринфар ретард и Коринфар УНО таблетки;
  • Лаципил таблетки;
  • Леркамен 10 и Леркамен 20 таблетки;
  • Никардия таблетки;
  • Нимопин таблетки и раствор для инфузий;
  • Нимотоп таблетки и раствор для инфузий;
  • Нифедикап капсулы;
  • Нифедипин драже, таблетки;
  • Нифекард ХЛ таблетки;
  • Октидипин таблетки;
  • Осмо-Адалат таблетки;
  • Плендил таблетки;
  • Сакур таблетки;
  • Фелодип таблетки;
  • Фелодипин таблетки;
  • Фелотенз ретард таблетки;
  • Фенигидин таблетки;
  • Форидон таблетки и раствор для инъекций;
  • ЭсКорди Кор таблетки.

Большая часть отзывов о Амлодипине (от 80% до 90%) положительные, что обусловлено заметным положительным эффектом на течение имеющегося заболевания сердца или артериальной гипертензии. В большинстве случаев люди принимают Амлодипин при артериальной гипертензии с целью снижения и поддержания давления в нормальных границах. В отзывах указывается, что препарат мягко и эффективно снижает артериальное давление, устраняет шум в голове, хорошо переносится и позволяет сохранять работоспособность и хорошее самочувствие. Плюсами, выгодно отличающими Амлодипин от других гипотензивных лекарств, люди считают несколько характеристик препарата – во-первых, это возможность применять пожилым, во-вторых, удобство приема (один раз в сутки) и длительность терапевтического эффекта.

Отрицательные отзывы об Амлодипине немногочисленны и обусловлены двумя основными факторами – неэффективностью в данном конкретном случае и плохой переносимостью в связи с сильной выраженностью побочных эффектов. Наиболее часто в отрицательных отзывах отмечается, что Амлодипин вызывает сонливость, вялость и апатию, которые очень плохо переносятся, поскольку не дают человеку возможности вести обычный образ жизни.

Стоимость Амлодипина может значительно варьироваться в зависимости от фирмы-производителя лекарства. Так, препараты производства израильской корпорации Тева или швейцарской Сандоз стоят довольно дорого, а Амлодипин, выпущенный российскими фармацевтическими заводами, напротив, весьма дешев. К сожалению, качество и эффективность Амлодипина различных производителей также весьма разнятся. Поэтому, если Амлодипин какого-либо производителя оказался неэффективным или спровоцировал побочные эффекты, то имеет смысл приобрести препарат другой фирмы, поскольку он может быть отличным лекарством.

В настоящее время стоимость Амлодипина различных производителей в аптеках городов России колеблется в следующих пределах:

  • Таблетки 5 мг, 20 штук – 51 – 109 рублей;
  • Таблетки 5 мг, 30 штук – 34 – 209 рублей;
  • Таблетки 5 мг, 60 штук – 83 – 124 рубля;
  • Таблетки 5 мг, 90 штук – 113 – 174 рубля;
  • Таблетки 10 мг, 20 штук – 71 – 167 рублей;
  • Таблетки 10 мг, 30 штук – 60 – 281 рубль;
  • Таблетки 10 мг, 60 штук – 113 – 128 рублей;
  • Таблетки 10 мг, 90 штук – 184 – 226 рублей.

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

источник

Амлодипин Тева — лекарственное средство, обладающее свойством расширять кровеносные сосуды и соответственно понижать артериальное давление. Также данный препарат является блокирующим фактором для медленных кальциевых каналов (антагонист кальция).

Ионы кальция играют большую роль в метаболизме клеток. Однако при каких-либо функциональных сбоях, при чрезмерном поступлении кальция в клетки миокарда повышается нужда этой ткани в кислороде и нарушается обмен веществ, что может привести к ишемии. Этот медикамент препятствует прохождению кальция в мышечную ткань сосуда, блокируя медленные каналы.

Действующий элемент — амлодипина безилат (амлодипин). Данное лекарство изготавливается в таблетках.

  • активный компонент: амлодипина безилат 6,93 мг и 13,86 мг, в нём содержится 5 мг и 10 мг амлодипина;
  • дополнительные элементы: натриевый карбоксиметилкрахмал, гидрофосфат кальция, стеарат магния и микрокристаллическая целлюлоза.

Амлодипин и Амлодипин Тева в своём составе содержат одинаковый действующий элемент, в равных дозах, но они имеют существенные отличия. Итак, Амлодипин Тева чем отличается от Амлодипина?

В первую очередь, следует отметить, что данные медикаменты производятся в разных странах и по различным технологиям: Амлодипин Тева изготавливается на фармакологических фабриках Венгрии, где используют методику корпорации Израиля. Амлодипин же производится на заводах России. Разные технологии изготовления этих медикаментов определяют различия между ними.

При каком давлении, согласно инструкцию по применению, показан приём Амлодипин Тева? Этот препарат показан для лечения гипертонической болезни (систематическое повышение давления). Как и другие антигипертензивные препараты Амлодипин принимается постоянно — до тех пор, пока при помощи него будут достигаться целевые показатели давления.

Показания к применению Амлодипин Тева предполагают терапию кардиоваскулярных нарушений:

  • гипертоническая болезнь;
  • стенокардия: постоянная, непостоянная, Принцметала, вазоспастическая;
  • коронарная болезнь, с сердечной недостаточностью либо без таковой;
  • дилатационная кардиомиопатия с тяжёлой затяжной сердечной недостаточностью;
  • безболезненный тип ишемии миокарда.

Причины приступа стенокардии

Согласно инструкции по применению Амлодипин Тева нужно глотать целиком единожды в день, запить нужным объёмом воды (около половины стакана).

В инструкции к приёму Амлодипин Тева указывается, что при наличии гипертонической болезни и стенокардии первоначальное количество лекарства равно 5 миллиграмм в сутки. Если терапевтического результата на протяжении двух недель-месяца не наблюдается, количество лекарства следует поднять до 10 мг за суточный приём.

Людям, имеющим небольшой вес либо невысокий рост, или выраженную печёночную недостаточность, возможно потребуется уменьшить дозировку.

Медикамент рекомендуется употреблять осторожно пациентам, страдающим:

  • затяжной кардиальной и печёночной недостаточностью;
  • непостоянной стенокардией;
  • аортальным или митральным сужениями;
  • острым инфарктом миокарда (и месяц спустя);
  • гипертрофической обструктивной кардиомиопатией;
  • выраженным учащением или урежением сердцебиения;
  • гипотонической болезнью.

Помимо этого, осторожный приём показан во время лечения усиливающими либо подавляющими агентами изофермента CYP3A4, участвующим в выведении ядов или лекарственных средств.

У людей с хронической кардиальной недостаточностью неишемического генеза в момент приёма лекарства обнаруживалось повышение частоты образования отёка лёгких, причём проявлений усугубления кардиальной недостаточности не наблюдалось.

У пожилых людей на фоне приёма лекарства возможно увеличение периода полувыведения лекарства и снижение скорости выведения из тканей и биологических жидкостей действующего вещества. В этой ситуации изменять дозировку не нужно, однако требуется внимательный контроль специалиста.

Результативность и безопасность терапии с Амлодипин Тева у людей, страдающих гипертоническим кризом полностью не исследована.

Клинические знания по приёму рассматриваемого лекарства пациентами детского возраста отсутствуют.

В ходе экспериментов токсическое влияние медикамента на женщину и плод не были выявлены, однако употреблять данный препарат беременной желательно лишь тогда, когда полезность для неё будет выше, чем предполагаемый риск для эмбриона.

Также нет данных, которые указывают на выделение амлодипина с грудным молоком. Но тем не менее существуют сведения, что некоторые блокирующие агенты кальциевых каналов экскретируются с молоком матери. Поэтому при назначении лекарства в момент кормления младенца нужно выяснить, стоит ли остановить приём препарата на время лактации с лечащим врачом.

В кардиоваскулярной системе могут проявиться такие эффекты, как:

  • отёчность ступней и лодыжек;
  • тахикардия;
  • сильное уменьшение кровяного давления;
  • воспаление сосудистых стенок, постуральная гипотония;
  • образование либо усиление сердечной недостаточности;
  • урежение сердцебиения;
  • мигрень;
  • болевые приступы в области груди;
  • поражение сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы возможны:

  • цефалгия, головокружения, апатия, слабость;
  • обморочное состояние, вялость, расстройство сна;
  • дрожь пальцев;
  • беспокойность, депрессивность, раздражительность;
  • амнезия, несогласованное движение мышц (крайне редко).

В области пищеварительной системы побочные эффекты следующие:

  • возникновение болей в брюшной области;
  • чувство жажды;
  • сухость в ротовой полости;
  • разрастание тканей десны;
  • чрезмерный аппетит;
  • воспаление печени, желтуха, воспаление поджелудочной железы;
  • воспаление слизистой оболочки желудка;

Со стороны опорно-двигательного аппарата возможно появление:

  • боли в спинной области, в мускулатуре, в суставах;
  • понижение суставной подвижности;
  • патологическая слабость и утомление мышц.

Со стороны мочеполового аппарата побочные явления следующие:

  • болевые позывы к опорожнению мочевого пузыря;
  • дисфункция эрекции;
  • частое мочеиспускание в ночное время суток;
  • расстройство мочевыделения, усиленное образование мочи.

В области респираторного тракта:

  • зудение кожных покровов, появление сыпи;
  • крапивная лихорадка;
  • многоформное экссудативное покраснение кожи.
  • похудение или появление лишнего веса;
  • ушной шум;
  • воспаление конъюнктивы;
  • озноб;
  • воспаления кожи;
  • кровоизлияния из носа.

Отзывы пациентов об Амлодипин Тева в подавляющем количестве положительные. Пациенты, осуществляющих приём Амлодипин Тева, в большинстве остались довольны результатами. Медикамент проявляет отличный результат, единовременный приём позволяет добиться понижения давления на сутки. Многие отмечают удобство приёма — единожды в день. Цена полностью удовлетворяет потребителей.

Об Амлодипин Тева отзывы врачей хорошие. Медики активно прописывают этот лекарственный препарат своим пациентам, отмечая его высокую эффективность. Многие подчёркивают хорошую результативность лечения пожилых пациентов. Доктора также неоднократно отмечали такое побочное явление, как отёчность ног, в частности в лодыжках.

К наиболее известным подобным лекарственным средствам Амлодипин-Тева относятся следующие препараты:

Из следующего видео можно узнать, как быстро снизить артериальное давление:

источник

действующее вещество: амлодипин;

1 таблетка содержит 6,944 мг амлодипина бесилат, что эквивалентно 5 мг амлодипина или 13,888 мг амлодипина бесилат, что эквивалентно 10 мг амлодипина;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия крахмала (тип А), магния стеарат.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг: круглые белые таблетки диаметром 8 мм, слегка изогнутые, с линией разлома и тиснением «A5» с одной стороны и слегка выпуклые, гладкие с другой;

таблетки по 10 мг: круглые белые таблетки диаметром 11 мм, слегка изогнутые, с линией разлома и тиснением «A10» с одной стороны и слегка выпуклые, гладкие с другой.

Селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды. Код АТХ С08С А01.

Амлодипин — антагонист кальция (производное дигидропиридина), что блокирует поступление ионов кальция в миокарда и в клетки гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина определенный недостаточно, однако нижеприведенные эффекты играют определенную роль.

Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. Через медленное начало действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до достижения 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.

Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.

Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней систематического применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, около 10% из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

Пациенты пожилого возраста.

Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме подобный у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация / время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

Пациенты с нарушением функции почек.

Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Концентрация амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени.

Информация о применение амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничено. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40-60%.

Исследования фармакокинетики проводились с участием 74 детей с артериальной гипертензией в возрасте от 12 до 17 лет (также 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет и 28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), получавших амлодипин в дозе 1,25-20 мг в сутки за 1 или 2 приема. Обычно при пероральном применении клиренс у детей в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составил 22,5 и 27,4 л / час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л / час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентов в возрасте до 6 лет ограничено.

  • Артериальная гипертензия.
  • Хроническая стабильная стенокардия.
  • Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).
  • Повышенная чувствительность к дигидропиридинов, амлодипина или к любому другому компоненту препарата.
  • Артериальная гипотензия тяжелой степени.
  • Шок (включая кардиогенный шок).
  • Обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени).
  • Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

Имеющиеся данные по безопасному применению амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвально форме нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, антибиотиками, пероральными гипогликемическими лекарственными средствами.

Данные, полученные в ходе исследований in vitro с плазмой крови человека, свидетельствуют об отсутствии влияния амлодипина на связывание с белками крови лекарственных средств (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).

Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренной действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина и повысить риск возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и лекарственных средств, являющихся индукторами CYP3A4 (например рифампицина, препаратов зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

У животных наблюдались желудочковые фибрилляции с летальным исходом и сердечно-сосудистый коллапс, что ассоциировались с гиперкалиемией, после применения верапамила и дантролена в. Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.

Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина, необходим регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, в случае необходимости, коррекция дозировки.

Исследований взаимодействий циклоспорина и амлодипина не проводилось, за исключением применения пациентам с трансплантированной почкой, у которых наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина. Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, в случае необходимости, снизить дозу циклоспорина.

Одновременное применение многократных доз амлодипина (10 мг) и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, принимающих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.

Сообщалось, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.

Влияния амлодипина на показатели лабораторных исследований не выявлено.

Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не влиял на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипина и силденафила каждый из препаратов проявлял гипотензивный эффект независимо от другого.

Другие лекарственные средства.

Клинические исследования взаимодействия показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.

Одноразовый и многократный прием 10 мг амлодипина не имел существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Совместное применение амлодипина с циметидином не влияло на фармакокинетику амлодипина.

Совместное применение препаратов алюминия / магния (антацидов) с разовой дозой амлодипина не имело существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Неизвестно, влияет амлодипин на результаты лабораторных тестов.

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.

Пациенты с сердечной недостаточностью .

Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных случаев в будущем.

Пациенты с нарушением функции печени.

Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени рекомендаций по доз препарата нет. Поэтому данной категории пациентов нужно начинать применение препарата с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения препарата, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Данной категории пациентов следует применять обычные дозы препарата. Концентрация амлодипина в плазме крови не коррелирует со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Пациенты пожилого возраста.

Увеличивать дозу данной категории пациентов следует с осторожностью.

Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности не установлена.

Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для беременной и плода.

В ходе исследований на животных при применении высоких доз наблюдалась репродуктивная токсичность.

Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продлении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения препарата для женщины.

Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Амлодипин может иметь незначительный или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

Скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов, как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота.

Следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

Для приема. Таблетки нужно принимать, запивая стаканом жидкости (например, воды), во время или независимо от приема пищи.

Линия разлома предназначена для лучшего разламывания таблетки с целью более легкого проглатывания, а не для разделения на две дозы.

Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза амлодипина составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и / или адекватных доз бета-блокаторов.

Есть опыт применения препарата в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ пациентам с артериальной гипертензией.

Нет необходимости в подборе дозы препарата при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ.

Дети в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией.

Рекомендованная начальная доза амлодипина этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение препарата в дозе 5 мг для данной категории пациентов не исследовали.

Пациенты пожилого возраста.

Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышать дозу следует с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек.

Рекомендуется применять обычные дозы препарата, поскольку концентрация амлодипина в плазме крови не связана со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

Пациенты с нарушением функции печени.

Дозы препарата для применения у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение препарата с низкой дозы (см.

Препарат можно применять детям в возрасте от 6 лет.

Неизвестно, как влияет амлодипин на артериальное давление у пациентов в возрасте до 6 лет.

Опыт преднамеренного передозировки ограничен.

Симптомы: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка амлодипином приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

Лечение клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, в частности частого мониторинга функции сердца и дыхания, предоставление пациенту горизонтальное положение, поднятие нижних конечностей, мониторинга объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.

Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывание.

Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками крови, эффект диализа незначительный.

При применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях, как: сонливость, головокружение, головная боль, усиленное сердцебиение, приливы крови, боль в животе, тошнота, отеки голеней, отеки и усталость.

С стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Нарушение метаболизма и алиментарные нарушения: гипергликемия.

Психические нарушения: депрессия, изменения настроения (включая тревожность), бессонница, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, парестезии, гипертонус, периферическая нейропатия.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (включая диплопии).

Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, приливы, артериальная гипотензия, васкулит.

Со стороны органов дыхания: одышка, кашель, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая диарею и запор), рвота, сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

Со стороны пищеварительной системы: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.

Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей отек голеней, судороги мышц, артралгия, миалгия, боль в спине.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения: отеки, утомляемость, астения, боль в груди, боль, недомогание.

Исследование: увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщалось об исключительных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Профиль побочных реакций был подобный тем, которые наблюдались у взрослых. Сообщалось о таких побочных реакциях: головная боль, головокружение, расширение кровеносных сосудов, носовое кровотечение, боль в животе, астения. Большинство побочных реакций были легкой или умеренной степени.

Сообщение о подозреваемых побочные реакции .

Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением этого препарата. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемые побочные реакции в соответствии с требованиями законодательства.

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

АО Фармацевтический завод Тева.

Участок 1, H-4042 Дебрецен, ул. Паллаги 13 Венгрия

источник



Источник: femza.ru


Добавить комментарий