Амоксициллин 875 инструкция по применению

Амоксициллин 875 инструкция по применению

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и необратимый ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту.

Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамным антибиотиком), ингибирующим один или более ферментов (часто называемых пенициллин-связывающими белками) в процессе биосинтеза пептидогликана — интегрального компонента клеточной стенки бактерий. Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обуславливает лизис и гибель клеток.

Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз, производимых резистентными бактериями, поэтому он неактивен в отношении микроорганизмов, вырабатывающих данные ферменты.

Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно схожим с пенициллинами. Она подавляет некоторые β-лактамазы и, тем самым, предотвращает инактивацию амоксициллина. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Время поддержания концентрации выше МПК (Т > МПК) признано основной детерминантой эффективности амоксициллина.

Механизмы резистентности

Существуют два основных механизма резистентности бактерий к амоксициллину/клавулановой кислоте:

  • инактивация бактериальными β-лактамазами, нечувствительными к ингибирующему действию клавулановой кислоты, включая β-лактамазы классов В, С и D;
  • изменение пенициллинсвязывающих белков, в результате которого снижается сродство антибактериальных препаратов к целевым структурам.

Непроницаемость бактерий или механизмы активного транспорта препарата из клетки бактерии могут стать непосредственной причиной резистентности или способствовать ее возникновению, особенно у грамотрицательных бактерий.

Пределы чувствительности

МПК амоксициллина/клавулановой кислоты соответствуют пределам чувствительности, установленным Европейским комитетом по оценке антибиотикочувствительности (EUCAST).

Микроорганизмы Пределы чувствительности (мкг/мл)
Чувствительность Промежуточная чувствительность Резистентность
Haemophilus influenzae1 ≤1 >1
Moraxella catarrhalis1 ≤1 >1
Staphylococcus aureus2 ≤2 >2
Коагулаза-отрицательные штаммы Staphylococcus spp.2 ≤0.25 >0.25
Enterococcus1 ≤4 8 >8
Streptococcus А, В, С, G5 ≤0.25 >0.25
Streptococcus pneumoniae3 ≤0.5 1-2 >2
Энтеробактерии14 >8
Грамотрицательные анаэробы1 ≤4 8 >8
Грамположительные анаэробы1 ≤4 8 >8
Невидоспецифичные пределы1 ≤2 4-8 >8
1 Полученные значения соответствуют концентрациям амоксилиллина. С целью оценки чувствительности используется фиксированная концентрация клавулановой кислоты — 2 мг/л.
2 Полученные значения соответствуют концентрациям оксациллина.
3 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к ампициллину.
4 Предел резистентности R > 8 мг/л гарантирует антибиотикорезистентность всех выделенных штаммов с механизмами резистентности.
5 Предельные значения в таблице основаны на пределах чувствительности к бензилпенициллину.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, в связи с чем, до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. В тех случаях, когда местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата как минимум при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

К препарату, как правило, чувствительны:

  • грамположительные аэробные микроорганизмы

— Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы)**, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae#, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae## , Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida; анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Виды с возможным развитием приобретенной резистентности:

  • грамположительные аэробные микроорганизмы

— Enterococcus faecium*;

  • грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris.
  • Виды с естественной резистентностью: грамотрицательные аэробные микроорганизмы — Acinetobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Stenotrophomonas maltophilia; другие микроорганизмы: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella bumetti, Mycoplasma pneumoniae.

    * Естественная промежуточная чувствительность в отсутствие приобретенного механизма резистентности.

    ** Все метициллин-резистентные стафилококки резистентны к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота.

    # Инфекции, вызываемые пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pneumoniae, не следует лечить данной лекарственной формой препарата, в случае, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают резистентностью, обусловленной не продукцией бета-лактамаз, чувствительных к ингибированию клавулановой кислоты, а изменением пенициллинсвязывающих белков.

    ## В некоторых странах ЕС выявлены штаммы со сниженной чувствительностью, встречающиеся с частотой более 10%.



    Источник: www.vidal.by


    Добавить комментарий