Аркоксиа инструкция отзывы

Аркоксиа инструкция отзывы

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецептутаб., покр. пленочной оболочкой, 60 мг: 7 или 28 шт.
Рег. №: 9465/10/11/12 от 02.11.2010 — Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 60» на одной стороне и тиснением «200» — на другой.

1 таб.
эторикоксиб 60 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II Зеленый 39К11520, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.


Препарат отпускается по рецептутаб., покр. пленочной оболочкой, 60 мг: 7 или 28 шт.
Рег. №: 9464/10/11/12 от 02.11.2010 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 60» на одной стороне и тиснением «200» — на другой.

1 таб.
эторикоксиб 60 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II Зеленый 39К11520, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.


Препарат отпускается по рецептутаб., покр. пленочной оболочкой, 60 мг: 7 или 28 шт.
Рег. №: 9464/10/11/12 от 05.11.2010 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 60» на одной стороне и тиснением «200» — на другой.

1 таб.
эторикоксиб 60 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II Зеленый 39К11520, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.


Препарат отпускается по рецептутаб., покр. пленочной оболочкой, 60 мг: 7 или 28 шт.
Рег. №: 9465/10/11/12 от 02.11.2010 — Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 60» на одной стороне и тиснением «200» — на другой.

1 таб.
эторикоксиб 60 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II Зеленый 39К11520, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.


Препарат отпускается по рецептутаб., покр. пленочной оболочкой, 90 мг: 7 или 28 шт.
Рег. №: 9465/10/11/12 от 02.11.2010 — Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 90» на одной стороне и тиснением «202» — на другой.

1 таб.
эторикоксиб 90 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II белый 39К18305, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.


Препарат отпускается по рецептутаб., покр. пленочной оболочкой, 90 мг: 7 или 28 шт.
Рег. №: 9464/10/11/12 от 02.11.2010 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 90» на одной стороне и тиснением «202» — на другой.

1 таб.
эторикоксиб 90 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II Белый 39К18305, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.


Препарат отпускается по рецептутаб., покр. пленочной оболочкой, 90 мг: 7 или 28 шт.
Рег. №: 9464/10/11/12 от 02.11.2010 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 90» на одной стороне и тиснением «202» — на другой.

1 таб.
эторикоксиб 90 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II Белый 39К18305, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.


Препарат отпускается по рецептутаб., покр. пленочной оболочкой, 90 мг: 7 или 28 шт.
Рег. №: 9465/10/11/12 от 02.11.2010 — Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 90» на одной стороне и тиснением «202» — на другой.

1 таб.
эторикоксиб 90 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II белый 39К18305, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин.

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.


Препарат отпускается по рецептутаб., покр. пленочной оболочкой, 120 мг: 7 или 28 шт.
Рег. №: 9464/10/11/12 от 02.11.2010 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-зеленые, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 120» на одной стороне и тиснением «204» — на другой.

1 таб.
эторикоксиб 120 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II Зеленый 39К11529, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.


Препарат отпускается по рецептутаб., покр. пленочной оболочкой, 120 мг: 7 или 28 шт.
Рег. №: 9465/10/11/12 от 02.11.2010 — Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 120» на одной стороне и тиснением «204» — на другой.

1 таб.
эторикоксиб 120 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II зеленый 39К11529, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.


Препарат отпускается по рецептутаб., покр. пленочной оболочкой, 120 мг: 7 или 28 шт.
Рег. №: 9465/10/11/12 от 02.11.2010 — Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 120» на одной стороне и тиснением «204» — на другой.

1 таб.
эторикоксиб 120 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II зеленый 39К11529, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.


Препарат отпускается по рецептутаб., покр. пленочной оболочкой, 120 мг: 7 или 28 шт.
Рег. №: 9464/10/11/12 от 02.11.2010 — Действующее

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой бледно-зеленые, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 120» на одной стороне и тиснением «204» — на другой.

1 таб.
эторикоксиб 120 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II Зеленый 39К11529, воск карнаубский.
Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.


Описание лекарственного препарата АРКОКСИА® создано в 2012 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 23.04.2013 г.

Побочные действия

Безопасность применения эторикоксиба оценивалась в клинических исследованиях, включающих 7152 участников, в том числе 4614 пациентов с OA, РА и хронической болью в пояснице (приблизительно 600 пациентов с OA или РА получали лечение на протяжении года или дольше).

В клинических исследованиях профиль побочных реакций был одинаковым у пациентов с OA или РА, которые применяли эторикоксиб на протяжении 1 года или дольше. В клиническом исследовании пациенты с острым подагрическим артритом получали эторикоксиб в дозе 120 мг/сут в течение 8 дней. Профиль побочных реакций в этом исследовании был, в целом, таким же, как в объединенных исследованиях OA, РА и хронической боли в пояснице.

В программе безопасности для сердечно-сосудистой системы, которая включала данные 3 активно-контролируемых исследований, 17412 пациентов с OA или РА получали лечение эторикоксибом (60 мг или 90 мг) на протяжении, в среднем, 18 месяцев.

В клинических исследованиях острой послеоперационной боли, связанной с проведением стоматологической операции, в которых 612 пациентов получали лечение препаратом АРКОКСИА (90 мг или 120 мг), профиль побочных реакций был, в общем, подобным профилю в комбинированных исследованиях OA, РА и хронической боли в пояснице.

О следующих побочных реакциях сообщалось с большей частотой при применении препарата, чем плацебо, в клинических исследованиях при участии пациентов с OA, РА, хронической болью в пояснице или АС, которые применяли эторикоксиб в дозе 30 мг, 60 мг или 90 мг в течение 12 недель, в исследованиях программы MEDAL, в коротких исследованиях острой боли, а также в течение постмаркетингового периода.

Частота определена как:

  • очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (невозможно установить по имеющимся данным).

Инфекции и инвазии: часто — альвеолярный остит;

  • нечасто — гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта.
  • Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — анемия (преимущественно в результате желудочно-кишечного кровотечения), лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны иммунной системы: очень редко — реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок.

    Со стороны метаболизма и питания: часто — отеки/задержка жидкости;

  • нечасто — снижение или усиление аппетита, увеличение массы тела.
  • Со стороны психики: нечасто — тревожность, депрессия, ухудшение умственной деятельности;

  • очень редко — спутанность сознания, галлюцинации;
  • неизвестно — беспокойство.
  • Co стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль;

  • нечасто — дисгевзия, бессонница, парестезия/гипестезия, сонливость.
  • Со стороны органов зрения: нечасто — нечеткость зрения, конъюнктивит.

    Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто — звон в ушах, вертиго.

    Со стороны сердца: часто — пальпитация;

  • нечасто — фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения на ЭКГ, стенокардия, инфаркт миокарда;
  • неизвестно — тахикардия, аритмия.
  • Со стороны сосудистой системы: часто — гипертензия;

  • нечасто — приливы крови, инсульт*, транзиторные ишемические нарушения мозгового кровообращения;
  • очень редко — гипертонический криз.
  • *Исходя из анализа длительных плацебо- и активно-контролируемых клинических исследований, при применении селективных ЦОГ-2 ингибиторов существует повышенный риск возникновения серьезных артериальных тромбозов, включая инфаркт миокарда и инсульт. Исходя из имеющихся данных, маловероятно, что абсолютный риск возникновения таких явлений превышает 1 % на год (нечасто).

    Со стороны респираторного тракта, органов грудной клетки и средостения: нечасто — кашель, диспноэ, носовое кровотечение;

  • очень редко — бронхоспазм.
  • Со стороны ЖКТ: часто — гастроинтестинальные нарушения (такие как абдоминальная боль, метеоризм, изжога), диарея, диспепсия, ощущение дискомфорта в эпигастральной области, тошнота;

  • нечасто — вздутие живота, кислотный рефлюкс, изменение характера перистальтики кишечника, запор, сухость во рту, гастродуоденальные язвы, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язва в ротовой полости, рвота, гастрит;
  • очень редко — пептические язвы, включая гастроинтестинальную перфорацию и кровотечение (чаще у лиц пожилого возраста);
  • неизвестно — панкреатит.
  • Со стороны гепатобилиарного тракта: часто — повышение уровня ACT, повышение уровня АЛТ;

  • очень редко — гепатит;
  • неизвестно — желтуха.
  • Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — экхимоз;

  • нечасто — отек лица, зуд, сыпь;
  • редко — эритема;
  • очень редко — крапивница, синдром Стивенса — Джонсона, токсичный эпидермальный некролиз;
  • неизвестно — стойкая лекарственная эритема.
  • Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: нечасто — спазмы/судороги мышц, скелетно-мышечная боль/скованность.

    Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — протеинурия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови;

  • очень редко — нарушение функции почек, включая почечную недостаточность.
  • Общее состояние и нарушения, связанные со способом применения препарата: часто — астения/слабость, гриппоподобные симптомы;

  • нечасто — боль в грудной клетке.
  • Обследования: нечасто — повышение уровня азота мочевины крови, повышение уровня креатинфосфокиназы, гиперкалиемия, повышение уровня мочевой кислоты;

  • редко — снижение уровня натрия в крови.
  • О следующих серьезных побочных реакциях сообщалось при применении НПВП, потому нельзя исключить возможность их возникновения при применении эторикоксиба:

    • нефротоксичность, включая нефрит и нефротический синдром;
    • гепатотоксичность, включая печеночную недостаточность.

    Особые указания

    Влияние на ЖКТ

    Сообщалось об осложнениях со стороны ЖКТ (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с фатальным исходом, у пациентов, которые применяли эторикоксиб.

    Рекомендовано с осторожностью применять НПВП при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ (пациенты, которые одновременно применяют любой другой НПВП или ацетилсалициловую кислоту, пациенты с такими заболеваниями ЖКТ в анамнезе, как язва или желудочно-кишечное кровотечение). Существует дополнительный риск возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В длительных клинических исследованиях не наблюдалось выраженного отличия относительно безопасности для ЖКТ при применении селективного ингибитора ЦОГ-2 + ацетилсалициловая кислота и НПВП + ацетилсалициловая кислота.

    Влияние на сердечно-сосудистую систему

    Клинические исследования указывают на то, что применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 может быть связано с риском возникновения тромботических осложнений (особенно инфаркта миокарда и инсульта), при сравнении с плацебо и некоторыми НПВП. Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может повышаться при увеличении дозы и длительности применения эторикоксиба, препарат следует применять в минимальных эффективных дозах на протяжении максимально короткого периода времени.

    Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.

    Пациентам с выраженными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует проводить лечение эторикоксибом только после тщательного рассмотрения такой
    возможности.

    Селективные ингибиторы ЦОП-2 не являются заменителями аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку не оказывают действия на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов.

    Влияние на почки

    Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. Поэтому при ослаблении почечной перфузии прием эторикоксиба может вызвать уменьшение образования простагландинов и вследствие этого — снижение почечного кровотока и ослабление функции почек. Риск такой реакции наиболее высок у пациентов с уже имеющимся значительным ослаблением функции почек, некомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом. Следует рассмотреть возможность контроля почечной функции у таких пациентов.

    Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия

    Как и при применении других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у некоторых пациентов, принимающих эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия. Все НПВП, включая эторикоксиб, могут приводить к возникновению или рецидиву застойной сердечной недостаточности. С осторожностью препарат назначают пациентам, у которых в анамнезе сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или артериальная гипертензия, а также пациентам с отеками, возникшими по любой другой причине. При клинических признаках ухудшения состояния таких пациентов следует применить соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.

    Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может сопровождаться более частой и тяжелой артериальной гипертензией, чем применение некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Поэтому гипертензия должна быть под контролем перед началом лечения эторикоксибом, а также следует уделить особое внимание контролю артериального давления во время лечения эторикоксибом. При значительном повышении давления следует назначить альтернативное лечение. АД следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения, а затем — периодически. Если АД значительно повышается, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

    Влияние на печень

    Приблизительно у 1% пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки в клинических исследованиях продолжительностью до одного года, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) (приблизительно в три и более раза по сравнению с верхней границей нормы).

    Следует наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени. При признаках нарушения функции печени или при стойких патологических изменениях показателей функции печени (в три раза выше верхнего предела нормы) эторикоксиб следует отменить.

    Общие указания

    Если в течение лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо системы органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. Соответствующее медицинское наблюдение следует проводить при применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца.

    С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом пациентам с дегидратацией. Рекомендовано провести регидратацию перед началом применения эторикоксиба.

    О возникновении серьезных кожных реакций, в нескольких случаях с фатальным исходом, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсичного эпидермального некролиза, очень редко сообщалось при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 во время постмаркетингового наблюдения. Самый высокий риск возникновения таких реакций в начале терапии, с началом проявлений, в большинстве случаев, в течение первого месяца лечения. Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности (таких как анафилаксия и ангионевротический отек) у пациентов, применяющих эторикоксиб. Некоторые селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать риск возникновения кожных реакций у пациентов с аллергической реакцией к какому-либо препарату в анамнезе. Эторикоксиб следует отменить при первых проявлениях сыпи на коже, повреждений слизистой оболочки или других признаков гиперчувствительности.

    Эторикоксиб может подавлять проявления лихорадки или других признаков инфекции.

    С осторожностью назначают одновременно эторикоксиб и варфарин или другие пероральные антикоагулянты.

    Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендовано женщинам, которые планируют беременность. В состав препарата Аркоксиа входит лактоза. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.

    Противопоказано применение эторикоксиба у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

    Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

    Не проводились исследования относительно влияния эторикоксиба на способность управлять автотранспортом и механизмами. Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба возникает головокружение, вертиго или сонливость, не должны управлять автотранспортом и механизмами.

    Лекарственное взаимодействие

    Фармакодинамические взаимодействия

    Пероральные антикоагулянты. У пациентов, состояние которых стабилизировано постоянным применением варфарина, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождается увеличением приблизительно на 13% протромбинового времени Международного нормализованного отношения (MHO). Поэтому у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует частопроверять показатели протромбинового времени MHO, особенно в первые дни приема эторикоксиба или при изменении его дозы.

    Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к последующему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые применяют эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. Поэтому такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует провести адекватную гидратацию и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем.

    Ацетилсалициловая кислота. В исследовании при участии здоровых добровольцев, в условиях равновесного состояния, применение эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не влияло на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз/сут). Эторикоксиб можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой, применяющейся в дозах для профилактики сердечно-сосудистых осложнений (низкие дозы). Однако одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может приводить к повышению частоты возникновения язв ЖКТ или других осложнений по сравнению с монотерапией эторикоксибом. Не рекомендовано одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих установленные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП.

    Циклоспорин и такролимус. Хотя взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, одновременное применение НПВП с циклоспоринами и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект последних. Следует контролировать функцию почек при одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов.

    Фармакокинетические взаимодействия

    Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других препаратов

    Литий. НПВП ослабляют выведение лития почками, тем самым повышая уровни лития в плазме крови. Если необходимо, проводят частый контроль уровней лития в крови и корректируют дозу лития на период одновременного применения этих препаратов, а также при прекращении применения НПВП.

    Метотрексат. В двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба при применении в дозах 60 мг, 90 мг и 120 мг 1 раз/сут в течение семи дней пациентами, которые получали один раз в неделю метотрексат в дозе от 7.5 мг до 20 мг при ревматоидном артрите. Эторикоксиб в дозе 60 мг и 90 мг не влиял на концентрации в плазме крови и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не влиял на показатели метотрексата, но в другом исследовании концентрация метотрексата в плазме крови повышалась на 28%, а почечный клиренс метотрексата снижался на 13%. При одновременном применении эторикоксиба и метотрексата следует проводить соответствующий мониторинг относительно токсичности метотрексата.

    Пероральные контрацептивы. Эторикоксиб в дозе 60 мг при одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и 0.5-1 мг норэтиндрона, в течение 21 дня приводил к повышению AUC0-24 этинилэстрадиола на 37%. Эторикоксиб в дозе 120 мг при применении с вышеуказанными пероральными контрацептивами одновременно или с интервалом в 12 ч повышал в равновесном состоянии значение AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. О таком повышении концентрации этинилэстрадиода следует помнить при выборе перорального контрацептива, который будет применяться одновременно с эторикоксибом. Повышение экспозиции этинилэстрадиола может увеличивать частоту возникновения побочных реакций, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, тромбоэмболия вен у женщин группы риска).

    Гормонозамещающая терапия. Прием 120 мг эторикоксиба с гормонозамещающими препаратами, включающими конъюгированные эстрогены (Премарин 0.625 мг), в течение 28 дней увеличивает средний показатель AUC0-24 в равновесном состоянии неконъюгированного эстрона (на 41%), эквилина (на 76%) и 17-β-эстрадиола (на 22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучалось.

    Эторикоксиб в дозе 120 мг снижал менее чем на половину экспозицию (AUC0-24) эстрогенных компонентов препарата Премарин по сравнению с монотерапией препаратом Премарин; дозу последнего повышали с 0.625 до 1.25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно, а более высокие дозы препарата Премарин в комбинации с эторикоксибом не изучались. Следует принимать во внимание такие повышения концентрации эстрогенов при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном применении эторикоксиба, поскольку повышение экспозиции эстрогенов может повышать риск возникновения побочных реакций при заместительной гормонотерапии.

    Преднизон/преднизолон. В исследованиях взаимодействия с препаратами, эторикоксиб не оказывал клинически значащего влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона.

    Дигоксин. При применении эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут в течение 10 дней здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на показатель AUC0-24 в равновесном состоянии и на выведение дигоксина почками. Наблюдалось увеличение показателя Cmax дигоксина (приблизительно на 33%). Такое повышение, как правило, не является существенным для большинства пациентов. Однако следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском относительно токсичного действия дигоксина при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина.

    Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сулъфотрансферазами

    Эторикоксиб является ингибитором активности человеческой сульфотрансферазы, в частности SULT1E1, а также может повышать концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. Поскольку в настоящее время мало данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, которые метаболизируются, главным образом, человеческими сульфотрансферазами (например, пероральный сальбутамол и миноксидил).

    Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы CYP

    Исходя из данных исследований in vitro, не ожидается ингибирование эторикоксибом цитохромов Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании при участии здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность печеночного CYP3A4, что установлено по эритромициновому дыхательному тесту.

    Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба

    Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы CYP. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования invitroуказывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo.

    Кетоконазол. Кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4. При применении здоровыми добровольцами в дозах 400 мг 1 раз/сут в течение 11 дней кетоконазол не оказывал клинически существенного влияния на фармокинетику разовой дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUС на 43%).

    Рифампицин. Одновременное применение этбрикоксиба и рифампицина (мощного индуктора ферментов CYP) приводило к снижению концентраций эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов, если эторикоксиб применяют одновременно с рифампицином. В то время как эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, не рекомендовано применять эторикоксиб в дозах, которые превышают указанные для каждого показания, поскольку не изучалось комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах.

    Антациды. Антацидные препараты не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.



    Источник: www.vidal.by


    Добавить комментарий