Cefatoximi

Cefatoximi



Препарат Цефотаксим — полусинтетический цефалоспориновий антибиотик третьего поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Имеет широкий спектр действия. К препарату чувствительны: Streptocоссиi (исключая группы D), включая Streptococcus pneumoniae; Staphylococcus aureus, в том числе пенициллиназообразующие и пеницилиназонеутворюючи штаммы; Bacillus subtilis и mycoides; Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназообразующие и пеницилиназонеутворюючи штаммы), Neisseria meningitidis, другие виды Neisseria; Escherichia coli; Klebsiella spp., Включая Klebsiella pneumonia; Enterobacter spp. (Некоторые штаммы резистентны) Serratia spp .; Proteus (индолположительные и индолотрицательные виды); Salmonella spp .; Citrobacter spp .; Providencia; Shigella; Yersinia; Haemophilus influenzae и parainfluenzae (пенициллиназообразующие и пеницилиназонеутворюючи штаммы, в том числе. Устойчивые к ампициллину) Bordetella pertussis; Moraxella spp .; Aeromonas hydrophilia; Veillonella spp .; Clostridium perfringens; Eubacterium spp .; Propionibacterium; Fusobacterium; Bacteroides spp. и Morganella. К препарату непостоянно чувствительны: Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter; Helicobacter pylori; Bacteroides fragilis и Clostridium difficile. К препарату устойчивы: Streptoccus группы D, Listeria и метицилиностийки стафилококки.

Фармакокинетика


Всасывания. Через 5 мин после однократного введения 1 г цефотаксима его концентрация в сыворотке крови составляет 100 мкг / мл. После введения препарата в той же дозе максимальная концентрация в крови достигается через 0,5 ч и составляет 24 мкг / мл. Бактерицидная концентрация в крови сохраняется в течение 12:00. Связывание с белками плазмы составляет в среднем 25-40%. Препарат хорошо проникает в различные ткани и биологические жидкости организма. Оказывается в эффективных концентрациях в плевральной, перитонеальной, синовиальной жидкостях. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется с образованием активного метаболита. Примерно 60-70% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде, остальное — в виде метаболитов. Частично выводится с желчью. Период полувыведения составляет 1:00 при внутривенном введении и 1-1,5 часа — при введении. При почечной недостаточности и у пожилых людей период полувыведения увеличивается примерно в 2 раза. У новорожденных детей период полувыведения составляет от 0,75 до 1,5 часа, а у недоношенных детей — от 1,4 до 6,4 часа.

Показания к применению

Препарат Цефотаксим применяется в лечении инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей; инфекции мочеполовых путей; менингит (кроме листериозного) и другие инфекции центральной нервной системы; септицемия, бактериемия; инфекции брюшной полости, в том числе перитонит, инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; профилактика инфекционных осложнений после хирургических операций на пищеварительном тракте, урологических и акушерско-гинекологических операций.

Способ применения

Перед началом применения препарата Цефотаксим проводят кожный тест на чувствительность к препарату и лидокаина.
Препарат применяют внутривенно и внутримышечно у взрослых и детей старше 2,5 лет. У детей с первых дней жизни препарат применяют только внутривенно. Для внутривенного введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций. Вводят медленно в течение 3-5 мин. Для внутривенной инфузии содержимое флакона растворяют в 50 — 100 мл изотонического раствора хлорида натрия. Продолжительность инфузии составляет 50-60 мин. Для внутримышечного введения содержимое флакона (1 г) растворяют в 4 мл стерильной воды для инъекций или 1% раствора лидокаина. Взрослым и детям с массой тела более 50 кг препарат назначают в дозе 1 г каждые 12:00. В тяжелых случаях разовую дозу увеличивают до 2 г, и вводят каждые 6-8 ч. Максимальная суточная доза составляет 6-8 г.
При неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей препарат назначают внутримышечно или внутривенно в дозе 1 г каждые 12:00; при неосложненной острой гонорее — в дозе 0,5-1 г однократно в сутки при инфекциях средней тяжести внутримышечно или внутривенно — в дозе 1-2 г каждые 12:00; при тяжелых инфекциях (менингит) — в дозе 2 г каждые 6-8 часов.
Детям с массой тела более 50 кг препарат назначают в дозе 50-100 мг / кг массы тела в сутки, разделенной на 3-4 внутримышечные или внутривенные введения. Обычно суточная доза не должна превышать 2 г. При тяжелых инфекциях (в том числе при менингите) допускается увеличить суточную дозу до 100-200 мг / кг массы тела и вводят с интервалом 4-6 ч внутривенно или внутримышечно.
Для недоношенных и детей до 1-й недели жизни суточная доза составляет 50-100 мг / кг массы тела, разделенная на две равные дозы, которую вводят внутривенно.
Для детей 1-4-й недели жизни суточная доза составляет 75-150 мг / кг массы тела, разделенная на три равные дозы, которую вводят внутривенно.
Продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально.
Для профилактики развития инфекций перед хирургическим вмешательством при введении наркоза однократно вводят 1 г препарата. При необходимости дозу вводят повторно через 6-12 часов. При выполнении кесарева сечения при наложении зажима на пупочную вену вводят 1 г препарата, затем через 6:00 и 12:00 после первой дозы — по 1 г препарата.
При нарушениях функции почек дозу препарата следует уменьшить. При КК менее 10 мл / мин суточную дозу уменьшают вдвое.

Побочные действия

Анафилактические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, слабость, редко анафилактический шок. Кожные реакции: кожные высыпания, покраснения, уртикарии. Как и в случае с другими цефалоспоринами очень редко возможно развитие таких осложнений, как мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический некроз кожи.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея. Как и при назначении других антибиотиков широкого спектра действия диарея может быть симптомом энтероколита, что в ряде случаев сопровождается появлением крови в кале. В особо тяжелых случаях — псевдомембранозный колит. Со стороны печени: повышение печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и / или билирубина. Со стороны периферической крови: нейтропения, редко — агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения в единичных случаях — гемолитическая анемия.
Со стороны почек: ухудшение функции почек (повышение уровня креатинина), особенно при одновременном применении с аминогликозидами; очень редко встречаются случаи интерстициального нефрита.
Со стороны ЦНС: энцефалопатия (в случае введения высоких доз, особенно у больных с почечной недостаточностью).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при болюсном введении через центральный венозный катетер, в редких случаях могут возникать аритмии,
Другие: гипертермия, воспаление в месте инъекции, суперинфекция.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Цефотаксим являются: повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков; повышенная чувствительность к лидокаина при введении; период беременности и кормления грудью; детям до 2,5 лет не назначают внутримышечно.

Беременность

Цефотаксим не использовать в период беременности. 
Препарат выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата для матери кормление грудью необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Цефотаксима и нефротоксических препаратов (аминогликозидных антибиотиков, диуретиков) возможно усиление нефротоксического действия. Поэтому необходимо контролировать функцию почек при одновременном применении данных препаратов.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратаом Цефотаксим: возможно развитие обратимой энцефалопатии.
Лечение: перитонеальный диализ и гемодиализ в этом случае не эффективен.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Приготовленный раствор цефтриаксона остается стабильным в течение 6:00 при температуре не выше 25 ° С и в течение 24 часов в холодильнике (2-8 ° С).

Форма выпуска

Цефотаксим — порошок для инъекций.
Упаковка: по 1 г во флаконе, № 50 в коробке картонной.

Состав

1 флакон Цефотаксим содержит цефотаксима натрия, в пересчете на цефотаксим 1 г.

Дополнительно

Препарат Цефотаксим применяют у детей с первых дней жизни. Внутримышечно не назначают детям в возрасте до 2,5 года.
С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек и печени. Следует учитывать возможное развитие перекрестной аллергии между пенициллинами и цефалоспоринами. На фоне терапии препаратом возможно развитие ложноположительной пробы Кумбса. При определении глюкозы в моче неферментным методом (например, методом Бенедикта) возможны ложноположительные результаты.
Анафилактические реакции. Применение цефалоспоринов требует уточнения аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к бета-лактамным антибиотикам). При развитии у пациента реакции гиперчувствительности лечение следует прекратить. Применение цефотаксима строго противопоказано у пациентов с наличием в анамнезе реакции гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно за возможного развития анафилактической реакции. Известная перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5-10% случаев. У людей, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллину, препарат применяют с особой осторожностью.
Псевдомембранозный колит. В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и / или гистологическом исследовании. Это осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение препарата и назначают адекватную терапию, включающую пероральный прием ванкомицина или метронидазола. Сочетание применения цефатоксиму с нефротоксическими препаратами требует контроля функции почек, применение более 10 дней — контроль состава крови. Пожилым и ослабленным больным следует назначить витамин К (профилактика гипокоагуляции).
Во время лечения нельзя применять этанол, так как возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания).

Основные параметры




Источник: www.medcentre.com.ua


Добавить комментарий