Цефазолин форма выпуска

Цефазолин форма выпуска

Инструкция по  медицинскому применению лекарственного средства

ЦЕФАЗОЛИН

 

 

Торговое название

Цефазолин

 

Международное непатентованное название

Цефазолин

 

Лекарственная форма

Порошок  для приготовления раствора для иньекций  1.0 г

 

Состав

Один флакон содержит

активное вещество – цефазолин натрия (в пересчете на цефазолин) 1.0 г

 

Описание

Белый или белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок,  хорошо растворим в воде  

  

Фармакотерапевтическая группа

Прочие бета-лактамные антибактериальные препараты. Цефалоспорины первого поколения. Цефазолин.

Код АТХ J01DВ04

                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                                  

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Препарат вводится парентерально. При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме крови Cmax  равна 185 мкг/мл, период полувыведения Т1/2 – 1,8 часа. После внутримышечного введения Cmax  достигается через 1 час и составляет 37-64 мкг/мл (в зависимости от введенной дозы), период полувыведения составляет 2 часа,  терапевтически значимые концентрации цефазолина в крови и тканях сохраняются в течение 3-4 часов. Около 90% вводимой дозы связывается с белками плазмы крови. Цефазолин не подвергается биотрансформации, легко проходит через гистогематические барьеры, включая плацентарный (но не ГЭБ), секретируется (в незначительном количестве) с грудным молоком. Легко проникает в синовиальный, плевральный и перитонеальный экссудаты. Выделяется, в основном, почками путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде (90%), в незначительном количестве с желчью.

Фармакодинамика

Цефазолин- цефалоспориновый антибиотик 1-го поколения действует бактерицидно. Цефазолин нарушает синтез клеточной стенки пролиферирующих микроорганизмов за счет ацетилирования мембранных транспептидаз, обладает широким спектром антимикробного действия — высокоактивен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus aureus, включая пенициллиназопроду-цирующие штаммы, Staphylococcus epidermidis (кроме метициллинорезистентных); зеленящие и гемолитические стрептококки группы А, большинство энтерококков резистентны к препарату, Pneumococcus, C.diphtheriae, B.antracis), ряда грамотрицательных микроорганизмов (N. meningitidis, N. gonorrhoeae, Shigella, Salmonella, E.coli, Klebsiella, Haemophilus influenzae) и анаэробных кокков: Peptococcus, Peptostreptococcus (исключая B.fragilis).

Активен также в отношении Spirochaeceae и Leptospiraceae.

Препарат не эффективен в отношении P. aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus, M. tuberculosis, анаэробных микроорганизмов.

 

Показания к применению

Бактериальные инфекции:

— верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в том числе средний отит)

— мочевыводящих и желчевыводящих путей

— органов малого таза (в том числе гонорея)

— кожи и мягких тканей

— костей и суставов (в том числе остеомиелит)

— эндокардит

— сепсис

— перитонит

— мастит

— раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции

— сифилис

— профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде

 

Способ применения и дозы

Внутримышечно, внутривенно (струйно и капельно). Средняя суточная доза для взрослых — 1-4 г; кратность введения — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Средняя продолжительность лечения составляет 7-10 дней. Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в, 1 г за 0.5-1 ч до операции, 0.5-1 г — во время операции и по 0.5-1 г — каждые 6 ч в течение первых суток после операции. Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК): при КК 55 мл/мин и более или при концентрации креатинина в плазме 1.5 мг% и менее можно вводить полную дозу; при КК 54-35 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 3-1.6 мг% можно вводить полную дозу, но интервалы между инъекциями необходимо увеличить до 8 ч; при КК 34-11 мл/мин или концентрации креатинина в плазме 4.5-3.1 мг% — 1/2 дозы с интервалами 12 ч; при КК 10 мл/мин и менее или при концентрации креатинина в плазме 4.6 мг% и более — 1/2 обычной дозы каждые 18-24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после начальной дозы 0.5 г.

Детям в возрасте 1 месяц и старше — 25-50 мг/кг/сут; при тяжелом течении инфекции доза может быть увеличена до 100 мг/кг/сут. Кратность введения детям — 3-4 раза в сутки. У детей в возрасте 1 месяц суточная доза разделяется на 2-3 приема.

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК: при КК 70-40 мл/мин — 60% от средней суточной дозы и вводят каждые 12 ч; при КК 40-20 мл/мин — 25% средней суточной дозы с интервалом в 12 ч; при КК 5-20 мл/мин — 10% средней суточной дозы каждые 24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после начальной ударной дозы. Приготовление растворов для инъекций и инфузий: 0.5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций.

Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3-5 мин.

Для в/в капельного введения препарат разводят 50-100 мл 5% раствора декстрозы, 0.9% раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5% раствора натрия бикарбоната.

 

Побочные действия

 — крапивница, кожный зуд, эозинофилия, лихорадка, отек Квинке, артралгия, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), анальный зуд, зуд половых органов

— судороги

— местные реакции: при в/м введении — болезненность (в месте введения), при в/в введении – флебит

— у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови) — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный энтероколит, редко — холестатитечекая желтуха, гепатит

— лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гемолитическая анемия

— положительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинововго времени. — кандидомикоз (в т.ч. кандидозный стоматит)

— при длительном лечении дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами.

 

Противопоказания

— гиперчувствительность к антибиотикам группы пенициллинов, цефалоспоринов и других бета-лактамных антибиотиков

— младенческий возраст (до 1 мес)

— беременность и  период лактации

С осторожностью

 — почечная недостаточность

— заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе)

— детский возраст до 1 года.

 

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении Цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация), циметидином или фамотидином!

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, в том числе пробенецид, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций. Цефазолин может вызвать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом. Пробенецид уменьшает экскрецию цефазолина.

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

 

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно ложноположительная реакция мочи на сахар. При назначении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечника тракта, особенно колита.

Не рекомендуется одновременный прием с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении Цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.

Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация), циметидином или фамотидином!

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, в том числе пробенецид, увеличивают концентрацию в крови, замедляют выведение и повышают риск развития токсических реакций. Цефазолин может вызвать дисульфирамоподобные реакции при одновременном применении с этанолом. Пробенецид уменьшает экскрецию цефазолина.

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, макролиды, линкозамиды, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

Безопасность применения у недоношенных детей и детей первого года жизни не установлена.  

Особенности влияния на способность управлять транспортом и потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные реакции следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и выполнении работ, связанных с потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка 

Симптомы: передозировка цефазолина или его кумуляция у больных с недостаточностью функции почек может вызывать нейротоксические явления с судорожной готовностью, психическое возбуждение, дезориентацию, расстройства зрения, рвоту, тахикардию, клонико-тонические судороги.

Лечение: отмена препарата, удаление препарата достигается применением гемодиализа, симптоматическая терапия.

 

Форма выпуска и упаковка

По 1.0 г активного вещества во флаконы,  герметически укупоренные  пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми.                       По 50 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению   помещают   в коробку  картонную.

 

Условия хранения

Хранить  при температуре до 25 ºС

Хранить в недоступном для  детей месте!

 

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту

 

Производитель

Норс Чайна Фармасьютикал Ко., Лтд,  г. Шицзячжуань, ул.Вост.Хэпинг, 388,  Китай

 

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

НСПС Интернэшнл Корп., 56, ул. Северный Тию, г. Шицзячжуань, Китай

 

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство NCPC  International Corp. в Республике Казахстан

Тел/факс: (727) 298-9792

Электр.адрес:info@ncpcbiz.cn

 

 

 

 



Источник: pharmprice.kz


Добавить комментарий