Что такое нольпаза

Что такое нольпаза

Описание фармакологического действия

Накапливается в канальцах париетальных клеток желудка и трансформируется в активную форму — циклический сульфенамид, который селективно взаимодействует (образует ковалентную связь) с H+-K+-АТФазой. Ингибирует H+-K+-АТФазу париетальных клеток, нарушает перенос ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Дозозависимо длительно подавляет базальную и стимулированную (вне зависимости от вида стимула — ацетилхолин, гистамин, гастрин) секрецию соляной кислоты. Значения средней эффективной дозы при исследованиях in vivo варьируют в пределах 0,2–2,4 мг/кг. Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой (pH 3) среде (при более высоких значениях рН остается практически неактивным).

Показания к применению

— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ), в т.ч. эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит и ассоциированные с ГЭРБ симптомы: изжога, регургитация кислым, боль при глотании;

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);

— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с двумя антибиотиками;

— синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.

Форма выпуска

Таблетки, вкрита кишковорозчинною оболонкою 1 табл.
ядро:
пантопразолу натрію сесквігідрату 22,55 мг
45,10 мг
(відповідає пантопразолу — 20 і 40 мг)

в блістері 14 шт .; в пачці картонній 1 або 2 блістери.

Фармакодинамика

Інгібує фермент H + -K + -АТФази (протонний насос) в парієтальних клітинах шлунка, тим самим блокуючи заключну стадію синтезу соляної кислоти. Це призводить до зниження рівня базальної і стимульованої секреції соляної кислоти, незалежно від природи подразника. Після одноразового прийому препарату внутрішньо в дозі 20 мг дію пантопразолу настає протягом першої години, максимум ефекту досягається через 2-2,5 год. Не впливає на моторику ШКТ. Після припинення прийому препарату секреторна активність повністю відновлюється через 3-4 добу.

Фармакокинетика

Пантопразол швидко абсорбується з ШКТ, Cmax в плазмі становить 1-1,5 мкг / мл і досягається через 2-2,5 год після прийому всередину, при цьому її значення залишається постійним при багаторазовому прийомі. Біодоступність препарату становить 77%. Одночасний прийом їжі не впливає на показник AUC, Cmax і біодоступність; спостерігається лише зміна початку дії препарату.

Зв’язування з білками плазми — близько 98%. Об’єм розподілу становить приблизно 0,15 л / кг, а кліренс — 0,1 л / год / кг. Пантопразол практично повністю метаболізується в печінці. Є інгібітором ферментної системи CYP2C19. Період напіввиведення (T1 / 2) — 1 год. Через специфічного зв’язування пантопразолу з протонною помпою парієтальних клітин T1 / 2 не корелює з тривалістю терапевтичного ефекту.

Виведення метаболітів (80%) — переважно через нирки; решта виводиться з жовчю. Основний метаболіт, який визначається в сироватці крові і в сечі, — десметілпантопразол, який кон’югується з сульфатом. T1 / 2 десметілпантопразола — приблизно 1,5 год, тобто набагато більше, ніж T1 / 2 самого пантопразолу. При хронічній нирковій недостатності (у т.ч. у що знаходяться на гемодіалізі) не вимагається зміни доз препарату. T1 / 2 — короткий, як у здорових осіб. Дуже малі кількості пантопразолу можуть діалізуватися.

У пацієнтів з цирозом печінки (клас А і В за класифікацією Child-Pugh) при прийомі пантопразолу в дозі 20 мг / добу T1 / 2 збільшується до 3-6 год, AUC зростає в 3-5 разів, а Cmax — в 1,3 рази порівняно зі здоровими особами.

Невелике збільшення AUC і Cmax у пацієнтів похилого віку порівняно з відповідними даними у пацієнтів молодшого віку не є клінічно значущими.

Использование во время беременности

Досвід застосування пантопразолу у вагітних жінок обмежений. При вагітності та в період годування груддю можна використовувати тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект для матері виправдовує можливий ризик для плоду та дитини.

Даних про виділення пантопразолу з грудним молоком немає.

Противопоказания к применению

— підвищена чутливість до пантопразолу або інших компонентів препарату;

— препарат містить сорбітол, тому не рекомендується особам з рідкісною спадковою непереносимістю фруктози;

— диспепсія невротичного генезу;

— дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не вивчені).

З обережністю: вагітність, період лактації, печінкова недостатність, фактори ризику дефіциту цианокобаламина (вітаміну В12), особливо на тлі гіпо- та ахлоргидрии.

Побочные действия

Наведено побічні ефекти за класифікацією ВООЗ:

З боку органів кровотворення: дуже рідко — лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку травної системи: часто — біль у животі, діарея, запори, метеоризм; нечасто — нудота, блювання; рідко — сухість у роті; дуже рідко — підвищення активності печінкових трансаміназ і гамма-глутамінтрансферази (ГГТ), тяжкі ураження печінки, що призводять до жовтяниці з печінковою недостатністю або без.

З боку імунної системи: дуже рідко — анафілактичні реакції, включаючи анафілактичний шок.

З боку опорно-рухового апарату: рідко — артралгія; дуже рідко — міалгія.

З боку центральної і периферичної нервової системи: часто — головний біль; нечасто — запаморочення, порушення зору (нечітке зір).

Психічні розлади: дуже рідко — депресія.

З боку сечостатевої системи: дуже рідко — інтерстиціальний нефрит.

Алергічні реакції: нечасто — свербіж і висип; дуже рідко — кропив’янка, ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона, поліморфна еритема або синдром Лайєлла, фотосенсибілізація.

Загальні розлади: дуже рідко — периферичні набряки, гіпертермія, слабкість, хворобливе напруга молочних залоз, підвищення рівня тригліцеридів.

При розвитку тяжких небажаних ефектів лікування препаратом слід припинити.

Способ применения и дозы

Всередину, таблетку не слід розсмоктувати чи розламувати. Таблетку проковтувати цілком, запиваючи невеликою кількістю рідини, перед їжею, зазвичай перед сніданком. При дворазовому прийомі другу дозу препарату рекомендується приймати перед вечерею.

ГЕРХ, в т.ч. ерозивно-виразковий рефлюкс-езофагіт та асоційовані симптоми: печія, регургітація кислим, біль при ковтанні:

— Легкого ступеня: рекомендована доза — 1 табл. Нольпаза по 20 мг на добу;

— Середнього і важкого ступеня: рекомендована доза — 1-2 табл. Нольпаза по 40 мг на добу (40-80 мг / добу). Полегшення симптомів настає зазвичай протягом 2-4 тижнів. Курс терапії становить 4-8 тижнів. Для профілактики, а також в якості підтримуючої тривалої терапії приймають по 20 мг / добу (1 табл. Нольпаза по 20 мг), при необхідності дозу підвищують до 40-80 мг / сут. Можливий прийом препарату «на вимогу» при виникненні симптомів.

Ерозивно-виразкове ураження шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язані з прийомом НПЗЗ: рекомендована дозування — 1-2 табл. Нольпаза 40 мг (40-80 мг / добу). Курс терапії — 4-8 тижнів. Для профілактики ерозивних уражень на тлі тривалого застосування НПЗЗ — по 20 мг.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (лікування і профілактика) — призначають по 40-80 мг / добу. Курс лікування при загостренні виразкової хвороби дванадцятипалої кишки зазвичай становить 2 тижнів, виразкової хвороби шлунка — 4-8 тижнів. При необхідності тривалість терапії збільшується.

Ерадикація Helicobacter pylori (у комбінації з антибіотиками): рекомендована доза — 1 табл. Нольпаза (40 мг) 2 рази на день у комбінації з двома антибіотиками, зазвичай курс антигелікобактерної терапії становить 7-14 днів.

Синдром Золлінгера-Еллісона та інші патологічні стани, пов’язані з підвищеною шлунковою секрецією: рекомендована стартова доза тривалої терапії пантопразолом — 80 мг (2 табл. Нольпаза по 40 мг) на добу, розділена на 2 прийоми. Надалі добову дозу можна титрувати залежно від вихідного рівня шлункової секреції. Можливе тимчасове збільшення добової дози пантопразолу до 160 мг з метою адекватного контролю шлункової секреції. Тривалість терапії підбирається індивідуально.

У пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки доза пантопразолу не повинна перевищувати 40 мг / добу і рекомендується регулярно контролювати активність «печінкових» ферментів, особливо при тривалому лікуванні пантопразолом. При збільшенні активності «печінкових» ферментів рекомендується відмінити препарат.

У літніх осіб і пацієнтів із захворюваннями нирок максимальна добова доза пантопразолу — 40 мг. У літніх осіб, які отримують ерадикаційної терапію Helicobacter pylori, тривалість терапії зазвичай не перевищує 7 днів.

Передозировка

Симптоми передозування у людини невідомі.

Лікування: симптоматичне, специфічного антидоту не існує. У разі передозування препарату, що супроводжується звичайними ознаками інтоксикації, застосовують дезінтоксикаційні заходи.

Взаимодействия с другими препаратами

Нольпаза зменшує всмоктування препаратів, біодоступність яких залежить від рН середовища шлунка і всмоктуються при кислих значеннях рН (наприклад кетоконазол).

Пантопразол метаболізується в печінці через ферментної системи цитохрому Р450. Не можна виключити взаємодій пантопразолу з лікарськими препаратами, які метаболізуються тією ж системою. Тим не менш, в клінічних дослідженнях не було виявлено значущої взаємодії з дигоксином, диазепамом, диклофенаком, етанолом, фенітоїном, глібенкламідом, карбамазепіном, кофеїном, метопрололом, напроксеном, ніфедипіном, пироксикамом, теофіліном та пероральними контрацептивами.

Хоча при одночасному застосуванні з варфарином у клінічних фармакокінетичних дослідженнях не було виявлено значущої взаємодії, відзначено кілька окремих повідомлень про зміну MHO. У пацієнтів, які отримують кумаринові антикоагулянти одночасно з пантопразолом, рекомендується регулярно контролювати ПВ або MHO.

При одночасному прийомі пантопразолу з антацидами якоїсь лікарської взаємодії систем не зареєстровано.

Особые указания при приеме

Перед початком терапії необхідно виключити наявність злоякісного новоутворення (ендоскопічний контроль, при необхідності з біопсією — особливо при виразці шлунка), тому лікування, маскуючи симптоматику, може відстрочити постановку правильного діагнозу. Якщо через 4 тижні терапії пантопразолом у пацієнта відсутній бажаний лікувальний ефект, він повинен пройти повторне обстеження. Як і інші інгібітори протонної помпи, пантопразол може зменшувати всмоктування ціанокобаламіну (вітаміну В12) на тлі гіпо- та ахлоргідрії. Особливо це слід враховувати при тривалому лікуванні і у пацієнтів з факторами ризику дефіциту вітаміну В12.

Проведення тривалої терапії, особливо тривалістю більше 1 року, вимагає регулярного спостереження за пацієнтом.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами

Препарат не впливає на здатність керувати автомобілем або іншими технічними засобами.

Условия хранения

Список Б.: При температурі не вище 30 ° C.

Срок годности

36 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:



Источник: www.eurolab.ua


Добавить комментарий