Импамид

Импамид

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Ипамид — диуретическое лекарственное средство, ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез простагландина Е2; уменьшает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и таким образом уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов Ингибирует обратную абсорбцию ионов натрия в кортикальном сегменте петли нефрона, увеличивает выделение с мочой ионов натрия, хлора, кальция и магния. Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; стимулирует синтез простагландина Е2; уменьшает ток ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки и таким образом уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация – 1-2 ч после приема. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Период полувыведения – 18 ч, связь с белками плазмы крови – 79%. Метаболизируется в печени. Почками выводится 60-80% в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник – 20%.

Показания к применению

Препарат Ипамид применяется при артериальной гипертензии.

Способ применения

Таблетки Ипамид принимают внутрь не разжевывая. Суточная доза препарата – 1 таблетка (2,5 мг) в день (утром). Продолжительность терапии определяет индивидуально врач. При передозировке могут развиться нарушения водно-электролитного баланса, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, спутанность сознания, полиурия или олигурия вплоть до анурии. При наличии указанных симптомов следует прекратить прием препарата, сделать промывание желудка, принять активированный уголь и незамедлительно вызвать врача. Врач назначит соответствующую симптоматическую терапию.

Побочные действия

У пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии; со стороны нервной системы: быстрая утомляемость, слабость, головокружение; со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, неспецифические изменения сегмента ST-T и U-волны на электрокардиограмме. аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Ипамид являются: повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая почечная недостаточность; печеночная энцефалопатия; гипокалиемия; беременность; период лактации; детский возраст.
С осторожностью следует принимать при сахарном диабете в стадии декомпенсации, подагре

Беременность

Следует избегать назначения диуретиков беременным женщинам и никогда не применять их для лечения физиологических отеков беременных. Применение диуретиков может привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.
В период кормления грудью применение лекарственного средства Ипамид не рекомендуется из-за наличия данных о проникновении индапамида в грудное молоко.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии. Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии. Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания крови в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы). Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов. Препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента).

Передозировка

Симптомы передозировки Ипамида, прежде всего, имеют проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гипертензии, судорог, сонливости, головокружения (вертиго), спутанности сознания, полиурии или олигурии до анурии (вызванной гиповолемией).
Меры первой помощи включают быстрое выведение лекарственного средства путем промывания желудка и / или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска

Ипамид — таблетки.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке; по 3 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Состав

1 таблетка Ипамид содержит индапамида 2,5 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кополивидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II Yellow: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактоза, полиэтиленгликоль, триацетин, хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), алюминиевые лаки (индиго (Е 132), желтый закат FCF (Е 110)).

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг блистер, № 30

Индапамид 2,5 мг

№ UA/4527/01/01 от 16.03.2016 до 16.03.2021 По рецепту B

ДИАГНОЗЫ

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

фармакодинамика. Индапамид — сульфонамидный диуретик, который фармакологически близок к тиазидным диуретикам. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и в меньшей степени — выведение калия и магния, повышая таким образом диурез. Антигипертензивное действие индапамида проявляется в дозах, при которых диуретический эффект незначителен. Более того, его антигипертензивное влияние сохраняется даже у пациентов с АГ, находящихся на гемодиализе.

Индапамид действует на уровне сосудов путем:

  • уменьшения сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (главным образом кальция);
  • стимуляции синтеза простагландинов PGE2 и простациклина PGI2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Более того, как показали исследования различной продолжительности (короткой, средней и длинной) с участием пациентов с АГ, индапамид не влияет на метаболизм:

  • липидов: ТГ, ХС ЛПНП и ХС ЛПВП;
  • углеводов, даже у больных АГ и сахарным диабетом.

При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не повышается, тогда как количество нежелательных явлений возрастает. Если лечение недостаточно эффективное, повышать дозу не рекомендуется.

Абсорбция. Биодоступность индапамида высокая — 93%. Cmax в плазме крови после приема 2,5 мг достигается через 1–2 ч.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет >75%.

T½ составляет от 14 до 24 ч (в среднем — 18 ч).

Во время регулярного приема лекарственного средства повышается уровень стабильной концентрации в плазме крови (плато) по сравнению с концентрацией индапамида после однократного приема. Этот уровень концентрации в плазме крови остается стабильным длительное время без возникновения кумуляции.

Выведение . Почечный клиренс составляет 60–80% общего клиренса. Индапамид выводится преимущественно в виде метаболитов, доля лекарственного средства, выделяемая почками в неизмененном виде, составляет 5%.

Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.

ПОКАЗАНИЯ

ПРИМЕНЕНИЕ

для перорального применения: 1 таблетка в сутки, желательно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Применение лекарственного средства в более высоких дозах не приводит к повышению антигипертензивного эффекта, но диуретическое действие возрастает.

Почечная недостаточность (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ)

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина Пожилой возраст (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ)

У пациентов пожилого возраста уровень креатинина в плазме крови должен соответствовать возрасту, массе тела и полу. Лицам пожилого возраста Ипамид можно назначать, если функция почек не нарушена или если нарушения незначительны.

Пациенты с нарушением функции печени (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ и ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ)

В случае тяжелого нарушения функции печени лечение препаратом противопоказано.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

гиперчувствительность к индапамиду и компонентам препарата или к сульфаниламидам; тяжелая почечная недостаточность; печеночная энцефалопатия и тяжелые нарушения функции печени; гипокалиемия.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

большинство побочных эффектов как клинических, так и со стороны лабораторных показателей, дозозависимы.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы : головокружение (вертиго), повышенная утомляемость, головная боль, парестезии; обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмия, артериальная гипотензия, пароксизмальная желудочковая тахикардия по типу пируэт (torsades de pointes), которая может привести к летальному исходу (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Со стороны пищеварительной системы : рвота тошнота, запор, сухость во рту; панкреатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы : почечная недостаточность.

Со стороны гепатобилиарной системы : нарушение функции печени, при печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : реакции гиперчувствительности, главным образом со стороны кожи, у пациентов, имеющих склонность к аллергическим и астматическим реакциям: макулопапулезные сыпь, пурпура ангионевротический отек и/или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса — Джонсона, возможно обострение существующей острой системной красной волчанки; сообщалось о случаях реакций фоточувствительности (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Исследование : удлинение интервала Q–T на ЭКГ (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ, ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ); повышение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови при лечении диуретиками, рациональность назначения которых необходимо тщательно взвешивать перед назначением пациентам с подагрой или сахарным диабетом; повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны обмена веществ и метаболизма : гиперкальциемия; снижение уровня калия с возникновением гипокалиемии, в частности серьезной, у пациентов группы высокого риска (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); гипонатриемия с гиповолемией может привести к возникновению дегидратации и ортостатической гипотензии; сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления низкие).

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени применение тиазидоподобных диуретиков может привести к печеночной энцефалопатии, особенно при нарушении электролитного баланса. В таком случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.

Фоточувствительность . Сообщалось о случаях реакций фоточувствительности у пациентов, принимавших тиазидные и тиазидоподобные диуретики (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ). При возникновении таких реакций лечение диуретиками рекомендуется прекратить. Если есть необходимость в повторном назначении диуретиков, следует защитить уязвимые участки от солнца или от источников искусственного ультрафиолета.

Вспомогательные вещества . Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа.

Баланс жидкости и электролитов

Натрий . Необходимо контролировать уровень натрия в плазме крови до начала лечения и в дальнейшем — регулярно во время терапии. Любой диуретик может вызвать гипонатриемию, что иногда имеет серьезные последствия. Снижение уровня натрия в плазме крови может быть сначала бессимптомным, поэтому необходим мониторинг уровня натрия, который следует проводить регулярно, особенно у лиц пожилого возраста и у пациентов с циррозом печени.

Калий . Снижение уровня калия в плазме крови с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Развитие гипокалиемии ( Q–Т врожденного или ятрогенного генеза также относятся к группе риска. Гипокалиемия, как и брадикардия, могут способствовать развитию тяжелых нарушений сердечного ритма, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт, который может привести к летальному исходу.

Во всех вышеуказанных случаях необходим частый контроль уровня калия в крови. Первый анализ следует сделать в течение первой недели лечения. В случае выявления гипокалиемии требуется провести ее коррекцию.

Кальций . Тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение кальция с мочой и приводить к незначительному и временному повышению уровня кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием предварительно недиагностированного гиперпаратиреоидизма. В таком случае лечение требуется прекратить и проверить функцию паратиреоидных желез.

Глюкоза в крови . У больных сахарным диабетом важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Мочевая кислота . У пациентов с повышенным уровнем мочевой кислоты возможна тенденция к увеличению количества приступов подагры.

Функция почек и диуретики . Тиазидные и тиазидоподобные диуретики наиболее эффективны, если функция почек не нарушена или если нарушения незначительны (креатинин плазмы крови Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность . Следует избегать назначения диуретиков беременным и никогда не применять их для устранения физиологических отеков у беременных. Применение диуретиков может привести к фетоплацентарной ишемии с риском задержки роста плода.

Кормление грудью . В период кормления грудью применение лекарственного средства не рекомендуется из-за наличия данных о проникновении индапамида в грудное молоко.

Дети . Ипамид не рекомендуется применять детям из-за недостатка данных по безопасности и эффективности лекарственного средства для этой группы пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Ипамид не влияет на концентрацию внимания, но в случае возникновения нежелательных реакций (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), в том числе симптомов, связанных со снижением АД, особенно в начале лечения или при применении в комбинации с другим антигипертензивным средством, способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами может быть нарушена.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ

Литий. Возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки вследствие уменьшения выведения лития (как и при бессолевой диете). Если необходимо назначение диуретика, требуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать его дозу.

Комбинации, требующие осторожности

Препараты, которые могут вызвать возникновение пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт (torsade de points):

  • антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, гидроквинидин, дизопирамид);
  • антиаритмические препараты III класса (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
  • некоторые антипсихотические препараты: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин); бензамиды (амилсульприд, сульпирид, сультоприд, тиаприд); бутирофеноны (дроперидол, галоперидол);
  • другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин в/в.

При применении индапамида с вышеуказанными лекарственными средствами повышается риск возникновения желудочковой аритмии, в частности torsades de pointes — пароксизмальной желудочковой тахикардии по типу пируэт (гипокалиемия является фактором риска).

Перед назначением такой комбинации следует проверить уровень калия в плазме крови и в случае необходимости откорригировать его. Требуется контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы крови и ЭКГ. При наличии гипокалиемии рекомендуется назначать лекарственные средства, которые не вызывают torsades de pointes.

НПВП (для системного применения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, салицилаты в высоких дозах (>3 г/сут): могут уменьшать гипотензивный эффект индапамида; у пациентов с обезвоживанием повышается риск возникновения ОПН (из-за снижения гломерулярной фильтрации). Перед началом терапии необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.

Ингибиторы АПФ. Возможно возникновение внезапной артериальной гипотензии и/или ОПН у пациентов с гипонатриемией (особенно у лиц со стенозом почечной артерии).

АГ. Если предварительное применение диуретика вызвало снижение уровня натрия, необходимо за 3 сут до начала лечения ингибитором АПФ прекратить применение диуретиков и затем при необходимости возобновить терапию диуретиком или начать прием ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным ее повышением.

При застойной сердечной недостаточности применение ингибитора АПФ следует начинать с минимальной дозы и, возможно, после снижения дозы предварительно назначенного диуретика, что выводит калий.

В любом случае необходимо проводить контроль функции почек (креатинина плазмы крови) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.

Лекарственные средства, которые могут привести к гипокалиемии: глюко- и минералокортикоиды (для системного применения), амфотерицин В (в/в), тетракозактид, слабительные лекарственные средства, стимулирующие перистальтику — повышают риск возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Следует контролировать и при необходимости проводить коррекцию уровня калия в плазме крови, особое внимание следует уделять одновременной терапии с сердечными гликозидами. Рекомендуется назначать слабительные лекарственные средства, не стимулирующие перистальтику.

Сердечные гликозиды. Наличие гипокалиемии способствует кардиотоксичности сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия в плазме крови, ЭКГ-контроль и в случае необходимости корригировать лечение.

Баклофен усиливает гипотензивное действие препарата. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.

Комбинации, требующие внимания

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Если назначение такой комбинации целесообразно, не исключается возможность возникновения гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии. Следует проводить мониторинг уровня калия в плазме крови, ЭКГ-контроль и в случае необходимости корригировать терапию.

Метформин . Повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков, особенно петлевых. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина в плазме крови превышает 15 мг/л (135 мкмоль/л) у мужчин и 12 мг/л (110 мкмоль/л) у женщин.

Йодоконтрастные препараты . В случае дегидратации, вызванной приемом диуретиков, повышается риск развития ОПН, особенно при применении йодоконтрастных препаратов в высоких дозах. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастных препаратов.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики. Усиление антигипертензивного эффекта и риска развития ортостатической гипотензии за счет аддитивного эффекта.

Соли кальция . Возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция почками.

Циклоспорин, такролимус . Риск повышения креатинина в плазме крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии снижения уровня жидкости и натрия.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия). Снижение антигипертензивного действия индапамида в результате задержки жидкости и натрия под влиянием ГКС.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

передозировка возможна при приеме препарата в очень высоких дозах (>40 мг).

Симптомы передозировки, прежде всего, имеют проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически возможно возникновение тошноты, рвоты, АГ, судорог, сонливости, головокружения (вертиго), спутанности сознания, полиурии или олигурии до анурии (вызванной гиповолемией).

Лечение: меры первой помощи включают быстрое выведение лекарственного средства путем промывания желудка и/или применение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит индапамида 2,5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), кополивидон; кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadry II Yellow: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) лактоза моногидрат, полиэтиленгликоль (макрогол) триацетин; хинолин желтый (Е 104) титана диоксид (Е 171) индиго (Е 132) желтый закат FCF (Е 110).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета.

Фармакологическая группа

Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью. Сульфаниламиды, простые. Код АТХ C03B A11.

Фармакологические свойства

Индапамид — сульфонамидный диуретик, который фармакологически родственный тиазидными диуретиками. Индапамид ингибирует реабсорбцию натрия в кортикальном сегменте почек. Это повышает выведение натрия и хлоридов с мочой и в меньшей степени — выведение калия и магния, повышая таким образом диурез. Антигипертензивное действие индапамида проявляется при дозах, при которых диуретический эффект незначителен. Более того, его антигипертензивное действие сохраняется даже у пациентов с артериальной гипертензией, находящихся на гемодиализе.

Индапамид действует на уровне сосудов путем:

  • уменьшение сократительной способности гладких мышц сосудов, что связано с изменениями трансмембранного обмена ионов (главным образом кальция)
  • стимуляции синтеза простагландинов PGE 2 и простациклина PGI 2 (вазодилататор и ингибитор агрегации тромбоцитов).

Индапамид уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Более того, как показали исследования различной продолжительности (короткой, средней и длинной) с участием пациентов с артериальной гипертензией, индапамид:

  • не влияет на метаболизм липидов: триглицеридов, холестерина липопротеидов низкой плотности и холестерина липопротеидов высокой плотности;
  • не влияет на метаболизм углеводов, даже у больных артериальной гипертензией и сахарным диабетом.

При превышении рекомендуемой дозы терапевтический эффект тиазидов и тиазидоподобных диуретиков не увеличивается, тогда как количество нежелательных явлений возрастает. Если лечение недостаточно эффективным, повышать дозу не рекомендуется.

абсорбция

Биодоступность индапамида высокая — 93%.

Максимальная концентрация в плазме крови (Т max ) после приема дозы 2,5 мг достигается через 1-2 часа.

распределение

Связывание с белками плазмы крови — выше 75%.

Период полувыведения составляет от 14 до 24 часов (в среднем 18 часов).

Во время регулярного приема лекарственного средства повышается уровень стабильной концентрации в плазме крови (плато) по сравнению с концентрацией индапамида после приема однократной дозы. Этот уровень концентрации в плазме крови остается стабильным длительное время без возникновения кумуляции.

вывод

Почечный клиренс составляет 60-80% общего клиренса.

Индапамид выводится преимущественно в виде метаболитов, доля лекарственного средства, выводится почками в неизмененном виде, составляет 5%.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетические параметры не изменяются.

Показания

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к индапамида, других сульфаниламидам или к любым вспомогательных веществ;
  • тяжелая почечная недостаточность
  • печеночная энцефалопатия или тяжелое нарушение функции печени
  • гипокалиемия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

нерекомендованных комбинации

Литий. Возможно повышение уровня лития в плазме крови и появление симптомов передозировки, как и при бессолевой диете (снижение экскреции лития с мочой). Если необходимо назначить диуретик, следует провести тщательный мониторинг уровня лития в плазме крови и адаптировать дозу лития.

Комбинации, требующие осторожности

Лекарственные средства, которые могут вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт»:

  • антиаритмические лекарственные средства класса Iа (хинидин, гидроквинидин, дизопирамид)
  • антиаритмические лекарственные средства класса III (амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)
  • некоторые антипсихотические лекарственные средства:
  • фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин)
  • бензамида (амисульприд, сульпирид, сультопридом, тиаприд)
  • бутирофенонов (дроперидол, галоперидол);
  • другие лекарственные средства: бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин внутривенный, галофантрин, мизоластин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин, винкамин внутривенный.

При применении индапамида с вышеупомянутыми лекарственными средствами повышается риск возникновения желудочковых аритмий, в частности torsades de pointes — пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (гипокалиемия является фактором риска).

Перед назначением такой комбинации следует проверить уровень калия в плазме крови и в случае необходимости — откорректировать его. Следует контролировать клиническое состояние пациентов, электролиты плазмы крови и ЭКГ. При наличии гипокалиемии рекомендуется назначать лекарственные средства, не вызывают torsades de pointes.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (для системного назначения), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, салицилаты в высоких дозах (≥ 3 г / сут):

  • могут снижать антигипертензивный эффект индапамида;
  • у пациентов с обезвоживанием повышается риск возникновения острой почечной недостаточности (из-за снижения клубочковой фильтрации). Перед началом лечения необходимо восстановить водный баланс и проверить функцию почек.

Ингибиторы АПФ. Возможно внезапное возникновение артериальной гипотензии и / или острой почечной недостаточности у пациентов с пониженным уровнем натрия (особенно у пациентов со стенозом почечной артерии).

Артериальная гипертензия . Если предварительное применение диуретика привело к снижению уровня натрия, необходимо за 3 суток до начала лечения ингибитором АПФ (АПФ) прекратить прием диуретиков и затем при необходимости восстановить терапию диуретиком или начать прием ингибитора АПФ с низкой начальной дозы с последующим постепенным ее повышением.

При застойной сердечной недостаточности применение ингибитора АПФ следует начинать с минимальной дозы и, возможно, после снижения дозы предварительно назначенного диуретика, что выводит калий.

В любом случае необходимо проводить контроль функции почек (креатинина плазмы крови) в течение первых недель лечения ингибитором АПФ.

Лекарственные средства, которые могут вызвать гипокалиемию: глюко- и минералокортикоиды (для системного назначения), амфотерицин В (внутривенный), тетракозактид, слабительные лекарственные средства, стимулирующие перистальтику — повышают риск возникновения гипокалиемии (аддитивный эффект). Следует контролировать и при необходимости проводить коррекцию уровня калия в плазме крови, особое внимание следует уделять одновременной терапии с сердечными гликозидами. Рекомендуется назначать слабительные лекарственные средства, не стимулируют перистальтику.

Сердечные гликозиды. Наличие гипокалиемии способствует кардиотоксичности сердечных гликозидов. Следует проводить мониторинг калия в плазме крови, ЭКГ-контроль и при необходимости корректировать лечение.

Баклофен усиливает гипотензивное действие лекарственного средства. В начале терапии необходимо восстановить водно-электролитный баланс пациента и контролировать функцию почек.

Комбинации, требующие внимания

Калийсберегающие диуретики (амилорид, спиронолактон, триамтерен). Если назначение такой комбинации целесообразно, не исключается возможность возникновения гипокалиемии (особенно у больных сахарным диабетом или с почечной недостаточностью) или гиперкалиемии. Следует проводить мониторинг уровня калия в плазме крови, ЭКГ-контроль и в случае необходимости — корректировать терапию.

Метформин. Повышается риск возникновения молочнокислого ацидоза в случае развития функциональной почечной недостаточности вследствие приема диуретиков, особенно петлевых. Не следует назначать метформин, если уровень креатинина в плазме крови превышает 15 мг / л (135 мкмоль / л) у мужчин и 12 мг / л (110 мкмоль / л) у женщин.

Йодоконтрастних средства. В случае дегидратации, вызванной приемом диуретиков, повышается риск развития острой почечной недостаточности, особенно при применении больших доз йодоконтрастних средств. Необходимо восстановить водный баланс до назначения йодоконтрастних средств.

Имипраминоподобные антидепрессанты, нейролептики. Усиление антигипертензивного эффекта и риска развития ортостатической гипотензии за счет аддитивного эффекта.

Соли кальция. Возможно возникновение гиперкальциемии вследствие снижения элиминации кальция почками.

Циклоспорин, такролимус. Риск повышение креатинина в плазме крови без влияния на уровень циркулирующего циклоспорина, даже при отсутствии снижения уровня жидкости и натрия.

Кортикостероиды, тетракозактид (системного действия). Уменьшение антигипертензивного действия индапамида в результате задержки жидкости и натрия под влиянием ГКС.

Особенности применения

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени применение тиазидоподобных диуретиков может вызвать печеночную энцефалопатию, особенно при нарушении электролитного баланса. В таком случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.

Сообщалось о случаях реакций светочувствительности у пациентов, принимавших тиазидные и тиазидоподобные диуретики (см. Раздел «Побочные реакции»). При возникновении таких реакций лечение диуретиками рекомендуется прекратить. Если есть необходимость в повторном назначении диуретиков, следует защитить уязвимые участки от солнца или от источников искусственного ультрафиолета.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа.

Баланс жидкости и электролитов

Необходимо контролировать уровень натрия в плазме крови до начала лечения и в дальнейшем — регулярно во время лечения. Любой диуретик может вызвать гипонатриемии, что иногда имеет серьезные последствия. Снижение уровня натрия в плазме крови может быть сначала бессимптомным, поэтому необходим мониторинг уровня натрия, который следует проводить регулярно, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с циррозом печени.

Снижение уровня калия в плазме крови с возникновением гипокалиемии является основным риском при применении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков. Развитие гипокалиемии (

Способ применения и дозы

Для перорального применения: 1 таблетка в сутки, желательно утром. Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая, запивая водой.

Применение более высоких доз лекарственного средства не приводит к увеличению антигипертензивного эффекта, но диуретический эффект возрастает.

Почечная недостаточность (см. Разделы «Особенности применения» и «Противопоказания»)

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Передозировка

Симптомы . Симптомы передозировки, прежде всего, имеют проявления водно-электролитных нарушений (гипонатриемия, гипокалиемия). Клинически возможно возникновение тошноты, рвоты, артериальной гипотензии, судом, сонливости, головокружения (вертиго), спутанности сознания, полиурии или олигурии до анурии (вызванной гиповолемией).

Меры первой помощи включают быстрое выведение лекарственного средства путем промывания желудка и / или назначение активированного угля с последующим восстановлением водно-электролитного баланса в условиях стационара.

Побочные реакции

Большинство побочных эффектов, как клинических, так и со стороны лабораторных показателей, дозозависимы.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение (вертиго), утомляемость, головная боль, парестезии; обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, артериальная гипотензия пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт» ( torsades de pointes ), что может привести к летальному исходу (см. разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота тошнота, запор, сухость во рту панкреатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: почечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени при печеночной недостаточности возможно возникновение печеночной энцефалопатии (см. разделы «Особенности применения», «Противопоказания»), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, главным образом со стороны кожи, у пациентов, имеющих склонность к аллергическим и астматическим реакциям: макулопапулезные сыпь, пурпура ангионевротический отек и / или крапивница, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона возможно обострение существующего острого системной красной волчанки; сообщалось о случаях реакций фоточувствительности (см. раздел «Особенности применения»).

Исследование: удлинение интервала QT на ЭКГ (см. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); увеличение уровня мочевой кислоты и глюкозы в плазме крови во время лечения диуретиками, рациональность назначения которых должно быть тщательно взвешенная перед назначением пациентам с подагрой или сахарным диабетом; повышение уровня печеночных ферментов.

Со стороны обмена веществ и метаболизма: гиперкальциемия; снижение уровня калия с возникновением гипокалиемии, в частности серьезной, у пациентов группы высокого риска (см. раздел «Особенности применения»); гипонатриемия с гиповолемией может привести к возникновению дегидратации и ортостатической гипотензии; сопутствующая потеря ионов хлора может вызвать вторичный компенсаторный метаболический алкалоз (частота и выраженность этого явления низкие).



Источник: LazernaiaEpilatcia.ru


Добавить комментарий