Ингавирин рлс

Ингавирин рлс

Описание фармакологического действия

Оказывает противовирусное действие, эффективен в отношений вирусов гриппа типа А (A/H1N1, в т.ч. «свиной» A/H1N1 swl, A/H3N2, A/H5N1), типа B, аденовирусной инфекции, парагриппа, респираторно-синтициальной инфекции.

Противовирусный механизм действия связан с подавлением репродукции вируса на этапе ядерной фазы, задержкой миграции вновь синтезированного NP вируса из цитоплазмы в ядро. Оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона: вызывает повышение содержания интерферона в крови до физиологической нормы, стимулирует и нормализует сниженную α-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов крови, стимулирует γ-интерферонпродуцирующую способность лейкоцитов.

Вызывает генерацию цитотоксических лимфоцитов и повышает содержание NK — T-клеток, обладающих высокой киллерной активностью по отношению к трансформированным вирусами клеткам и выраженной противовирусной активностью.

Противовоспалительное действие обусловлено подавлением продукции ключевых провоспалительных цитокинов (фактора некроза опухоли — TNF-α, интерлейкинов — IL-1β и IL-6), снижением активности миелопероксидазы.

Терапевтическая эффективность при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ) проявляется в укорочении периода лихорадки, уменьшении интоксикации (головная боль, слабость, головокружение), катаральных явлений, снижении числа осложнений и продолжительности заболевания в целом.

Проведенные экспериментальные токсикологические исследования свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата (LD50 превышает терапевтическую дозу более чем в 3000 раз). Препарат не обладает мутагенными, иммунотоксическими, аллергизирующими и канцерогенными свойствами, не оказывает местнораздражающего действия. Ингавирин® не влияет на репродуктивную функцию, не оказывает эмбриотоксического и тератогенного действия.

Показания к применению

Лечение гриппа А и В и других острых респираторных вирусных инфекций (аденовирусная инфекция, парагрипп, респираторно-синтициальная инфекция).

Форма выпуска

капсули 30 мг; упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1;

капсули 30 мг; банку (баночка) полімерна 90;

капсули 90 мг; упаковка контурна чарункова 7, пачка картонна 1;

капсули 90 мг; банку (баночка) полімерна 60, коробка (коробочка) картонна 192;

Склад

Капсули 1 капс.
активна речовина:
імідазолілетанамід пентандіовой кислоти (вітаглутам) 30 мг
(В перерахунку на 100% речовину)
допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний); крохмаль картопляний; кремнію діоксид колоїдний (аеросил); магнію стеарат
оболонка капсули: титану діоксид; барвник діамантовий чорний (діамант чорний); барвник синій патентований (патент синій); барвник яскраво-червоний (понсо 4R); азорубін; желатин
в упаковці контурній чарунковій 7 капсул або в банці полімерній 90 капсул; в пачці картонній 1 контурна упаковка або в коробці 1 банка (для стаціонарів).

Капсули 1 капс.
активна речовина:
імідазолілетанамід пентандіовой кислоти (вітаглутам) 90 мг
(В перерахунку на 100% речовину)
допоміжні речовини: лактоза (цукор молочний); крохмаль картопляний; кремнію діоксид колоїдний (аеросил); магнію стеарат
оболонка капсули: титану діоксид; хіноліновий жовтий; азорубін; барвник яскраво-червоний (понсо 4R);
желатин в упаковці контурній чарунковій 7 капсул або в банці полімерній 60 капсул; в пачці картонній 1 контурна упаковка або в коробці 1 банка (для стаціонарів).

Фармакодинамика

Має противірусну дію, ефективний в відносинах вірусів грипу типу А (A / H1N1, в т.ч. «свинячий» A / H1N1 swl, A / H3N2, A / H5N1), типу B, аденовірусної інфекції, парагрипу, респіраторно-синтиціальній інфекції.

Противірусний механізм дії пов’язаний з придушенням репродукції вірусу на етапі ядерної фази, затримкою міграції знову синтезованого NP вірусу з цитоплазми в ядро. Надає модулюючу дію на функціональну активність системи інтерферону: викликає підвищення вмісту інтерферону в крові до фізіологічної норми, стимулює і нормалізує знижену α-інтерферон продукуючу здатність лейкоцитів крові, стимулює γ-інтерферон продукуючу здатність лейкоцитів.

Викликає генерацію цитотоксичних лімфоцитів і підвищує вміст NK — T-клітин, що володіють високою кілерною активністю по відношенню до трансформованих вірусів клітин і виражену противірусну активність.

Протизапальну дію обумовлено придушенням продукції ключових прозапальних цитокінів (фактора некрозу пухлини — TNF-α, інтерлейкінів — IL-1β і IL-6), зниженням активності мієлопероксидази.

Терапевтична ефективність при грипі та інших гострих респіраторних вірусних інфекціях (ГРВІ) проявляється в вкороченні періоду лихоманки, зменшенні інтоксикації (головний біль, слабкість, запаморочення), катаральних явищ, зниження числа ускладнень і тривалості захворювання в цілому.

Проведені експериментальні токсикологічні дослідження свідчать про низький рівень токсичності і високому профілі безпеки препарату (LD50 перевищує терапевтичну дозу більш ніж в 3000 разів).

Препарат не має мутагенних, імунотоксичних, алергізуючих і канцерогенних властивостей, не чинить місцевоподразнюючої дії. Інгавірін® не впливає на репродуктивну функцію, не має ембріотоксичної і тератогенної дії.

Фармакокинетика

Всмоктування і розподіл

У рекомендованих дозах визначення препарату в плазмі крові доступними методиками не представляється можливим.

В експерименті з використанням радіоактивної мітки було встановлено: препарат швидко надходить у кров з шлунково-кишкового тракту. Рівномірно розподіляється по внутрішніх органах. Cmax в плазмі крові і більшості органів досягається через 30 хв після введення препарату. Величини AUC для нирок, печінки і легенів незначно перевищують AUC (43,77 мкг · год / мл). Величини AUC для селезінки, надниркових залоз, лімфатичних вузлів і тимуса нижче AUC в крові. MRT (середній час утримання препарату) в крові — 37,2 год.

При 5-денному курсі перорального прийому препарату один раз на добу відбувається його накопичення у внутрішніх органах і тканинах. При цьому якісні характеристики фармакокінетичних кривих після кожного прийому препарату були тотожними: швидке підвищення концентрації препарату після кожного введення і потім повільне зниження до 24 год.

Метаболізм

Препарат не метаболізується в організмі і виводиться в незміненому вигляді.

Виведення

Основний процес виведення відбувається протягом 24 год. За цей період виводиться 80% введеної дози: 34,8% виводиться в тимчасовому інтервалі від 0 до 5 ч і 45,2% — в тимчасовому інтервалі — від 5 до 24 год. Через кишечник виводиться 77% препарату і 23% — через нирки.

Использование во время беременности

Застосування препарату під час вагітності та лактації не вивчалось. При необхідності застосування препарату в період лактації слід припинити грудне вигодовування.

Противопоказания к применению

— індивідуальна непереносимість компонентів препарату;

— вагітність;

— дитячий вік до 18 років.

Побочные действия

Алергічні реакції (рідко).

Способ применения и дозы

Всередину. Незалежно від прийому їжі. За 90 мг 1 раз на день, 5-7 днів (в залежності від тяжкості стану). Прийом препарату починають з моменту появи перших симптомів захворювання, бажано не пізніше 36 годин від початку хвороби.

Передозировка

Випадки передозування препарату не описані.

Взаимодействия с другими препаратами

Випадків взаємодії препарату Інгавірін® з іншими лікарськими препаратами не виявлено.

Особые указания при приеме

Препарат не має седативної дії, не впливає на швидкість реакції і може використовуватися в осіб різних професій, в т.ч. що потребують підвищеної уваги і координації рухів.

Не рекомендується одночасний прийом інших противірусних препаратів.

Условия хранения

У сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° C.

Срок годности

24 мес.

Принадлежность к ATX-классификации:



Источник: www.eurolab.ua


Добавить комментарий