Кордафлекс при беременности для чего назначают

Кордафлекс при беременности для чего назначают

Наименование: Кордафлекс (Cordaflex)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, матовые или слегка блестящие, круглые, двояковыпуклые, со слабым характерным запахом.

1 таб. нифедипин 10 мг.

Вспомогательные вещества: поливинилбутирал, магния стеарат, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, титана диоксид, железа оксид желтый, гипромеллоза.

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой коричневато-лилового цвета, круглые, двояковыпуклые, с матовой или слегка блестящей поверхностью, без запаха или со слабым характерным запахом; на изломе — желтого цвета с узкой полосой коричневато-лилового цвета по краям.

1 таб. нифедипин 20 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, поливинилбутирал В 30 Т, тальк, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид красный, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа

Блокатор кальциевых каналов.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор медленных кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Нифедипин сокращает ток внеклеточных ионов кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Уменьшает спазм и расширяет коронарные и периферические артериальные сосуды, снижает ОПСС, сокращает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. При этом улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития синдрома «обкрадывания», также увеличивает количество функционирующих коллатералей.

Нифедипин практически не оказывает влияние на синоатриальный и AV-узлы и не оказывает как про-, так и антиаритмического действия. Не оказывает влияние на тонус вен. Нифедипин усиливает почечный кровоток, вызывая умеренный натрийурез. В больших дозах ингибирует высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих кальциевых каналов, не оказывая при всем этом воздействия на время их активации, инактивации и восстановления.

После единоразового приема Кордафлекса в форме таблеток пролонгированного действия клинический эффект развивается через 20 мин, длительность клинического эффекта — 12-24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь быстро и почти полностью (более 90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 40-70%.

После приема внутрь Кордафлекса в форме таблетки 10 мг Cmax в крови достигается через 0.5-1 ч в последствии приема.

После приема внутрь 1 таблетки пролонгированного действия 20 мг терапевтическая концентрация нифедипина в плазме крови достигается через 1 ч и сберегается на постоянном уровне до 6 ч (плато пролонгированного действия), а в в последствиидующие 30-36 ч постепенно снижается.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови (альбуминами) составляет 94-97%. Несвязанный нифедипин распределяется во всех органах и тканях.

Проникает через ГЭБ (менее 5%), через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует.

Метаболизм

Нифедипин интенсивно метаболизируется в печени с образованием 3 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью.

Выведение

После приема внутрь Кордафлекса в форме таблетки 10 мг T1/2 нифедипина составляет 2 ч, в последствии приема таблетки с пролонгированным действием 20 мг — в пределах 3.8-16.9 ч.

60-80% принятой внутрь дозы продукта выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, оставшаяся часть — с желчью и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных пожилого возраста метаболизм нифедипина в печени снижен.

У больных с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2 нифедипина.

Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику нифедипина.

Показания к применению продукта

  • артериальная гипертензия различного генеза, включая гипертонические кризы (для таблеток 10 мг);

  • ИБС: для профилактики приступов при различных формах стенокардии, в т.ч. ангиоспастической (стенокардия Принцметала);

  • синдром Рейно (для таблеток пролонгированного действия).

Режим дозирования

Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания и реакции пациента на проводимую терапию.

Взрослым Кордафлекс® в форме таблеток, покрытых оболочкой, назначают по 10 мг (1 таблетки) 3 При надобности доза продукта может быть увеличена до 20 мг (2 таблетки) 1-2 Максимальная суточная доза — 40 мг. Интервал между приемами продукта — не менее 2 ч.

Для ускорения действия продукта в начале развития приступа стенокардии или гипертонического криза таблетку надлежит разжевать, подержать во рту некоторое время, а потом проглотить с небольшим количеством воды.

При надобности повышения дозы до 80-120 мг/ для лечения стенокардии или артериальной гипертензии рекомендуется перевести пациента на прием продукта в форме таблеток пролонгированного действия.

При проведении курсовой терапии рекомендуют использовать Кордафлекс® в форме таблеток пролонгированного действия. Начальная доза — 20 мг (1 таблетки) 2 с интервалом 12 ч. При надобности дозу продукта постепенно повышают до достижения оптимального клинического эффекта. Для длительной поддерживающей терапии, как правило, достаточно принимать по 20-40 мг (1-2 таблетки) 2 Максимальная суточная доза — 120 мг.

У больных пожилого возраста фармакокинетика нифедипина изменяется, в связи с чем начальную дозу продукта снижают в 2 раза и для поддержания терапевтического эффекта могут потребоваться более низкие дозы.

При умеренных нарушениях функции печени или почек коррекции режима дозирования не требуется. При выраженном нарушении функции печени наибольшая суточная доза не обязана превышать 40 мг.

Препарат в форме таблеток, содержащих 10 мг нифедипина, принимают вовнутрь перед приемом пищи, в форме таблеток пролонгированного действия — независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица, выраженная артериальная гипотензия, периферические отеки, тахикардия; не часто — усиление приступов стенокардии (требуется отмена продукта), усиление сердечной недостаточности, обмороки.

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, высокая утомляемость, нарушения сна (сонливость или бессонница); в единичных случаях — лабильность настроения, нарушения зрения; при долгом использовании в больших дозах — парестезии в конечностях, тремор.

  • Со стороны пищеварительной системы: диарея, запоры, тошнота, изжога; не часто (при долгом приеме продукта) — сухость во рту, метеоризм, внутрипеченочный холестаз, увеличение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях — гиперплазия десен, гингивит, анорексия.

  • Со стороны системы кроветворения: не часто — тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения; в отдельных случаях — анемия.

  • Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза; не часто — ухудшение функции почек у заболевших с хронической почечной недостаточностью.

  • Со стороны костно-мышечной системы: миалгии; в единичных случаях — артрит.

  • Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях — гинекомастия, гипергликемия (полностью исчезают в последствии отмены продукта), изменение массы тела, галакторея.

Аллергические реакции: не часто — крапивница, экзантема, кожный зуд; в отдельных случаях — аутоиммунный гепатит.

Прочие: чувство жара; в единичных случаях — слабость, потливость, лихорадка, озноб, фотодерматит.

Противопоказания к применению продукта

  • острая стадия инфаркта миокарда;

  • кардиогенный шок;

  • выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.);

  • выраженный аортальный или митральный стеноз, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;

  • тяжелая сердечная недостаточность;

  • I триместр беременности;

  • период лактации (грудного вскармливания);

  • детский и подростковый возраст до 18 лет;

  • высокая восприимчивость к нифедипину и другим компонентам продукта.

С осторожностью надлежит использовать Кордафлекс при хронической сердечной недостаточности, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, СССУ, выраженной тахикардии, при выраженных нарушениях функции печени и/или почек, злокачественной артериальной гипертензии, у заболевших, находящихся на гемодиализе (из-за риска возникновения выраженной артериальной гипотензии на фоне периферической вазодилатации), при непереносимости лактозы, также пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация

Кордафлекс противопоказан к применению в I триместре беременности.

Применение Кордафлекса у беременных показано только в тех случаях, когда нормализация АД невозможна при использовании других гипотензивных продуктов.

Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, надлежит избегать применения Кордафлекса в период лактации или прекратить грудное вскармливание во время лечения продуктом.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью надлежит использовать Кордафлекс при выраженных нарушениях функции печени и/или почек

При выраженном нарушении функции печени наибольшая суточная доза не обязана превышать 40 мг.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит использовать Кордафлекс при выраженных нарушениях функции печени и/или почек

Особые указания

Антигипертензивный эффект Кордафлекса усиливается при гиповолемии. Снижение давления в легочной артерии и гиповолемия в последствии диализтакже могут усилить эффекты продукта, в связи с чем рекомендуется снижение его дозы.

В редких случаях в начале курса лечения Кордафлексом или при повышении его дозы вскоре в последствии приема продукта может возникнуть боль в груди (стенокардия вследствие парадоксальной ишемии). При обнаружении причинной связи между приемом продукта и стенокардией лечение надлежит прекратить.

При артериальной гипертензии или заболевании коронарных сосудов резкая отмена нифедипина может вызвать гипертонический криз или ишемию миокарда (феномен «рикошета»).

Если во время терапии пациенту требуется хирургическое вмешательство под общим наркозом, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о проводимой терапии Кордафлексом.

У больных пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.

Во время курсового лечения Кордафлексом не рекомендуется употребление алкогольных напитков из-за риска чрезмерного снижения АД.

Использование в педиатрии

Из-за отсутствия достаточных клинических данных продукт не рекомендуется использовать у малышей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном, индивидуально определяемом периоде применения Кордафлекса не разрешается вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной реакции пациента на продукт.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, тахикардия, боль в груди (стенокардия), головная боль, коллапс, потеря сознания, узловая или желудочковая экстрасистолия в связи с угнетением деятельности синусового узла, брадикардия, обморок. В тяжелых случаях возможны нарушения сознания с переходом в кому, гиперкалиемия, метаболический алкалоз, гипоксия, кардиогенный шок с отеком легких.

Лечение: учитывая отсутствие специфического антидота, в случаях раннего проведения детоксикации осуществляют промывание желудка с назначением активированного угля. При надобности можно сделать промывание тонкого отдела кишечника, которое более целесообразно в случае передозировки продуктов с контролируемым высвобождением. При назначении слабительных средств надлежит учитывать, что прием блокаторов медленных кальциевых каналов подавляет моторику кишечника до полной атонии.

Так как нифедипин в значительной степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен, а плазмаферез может оказаться эффективным.

Показана симптоматическая терапия. Симптомы нарушения сердечного ритма с брадикардией можно устранять введением бета-адреномиметиков и/или атропина. При угрожающей жизни брадикардии надлежит использовать искусственный водитель ритма. При выраженном снижении АД показана инфузия обычных доз норэпинефрина (норадреналииа) или эпинефрина (адреналина), можно использовать допамин (наибольшая доза 25 мкг/кг массы тела/мин), добутамин (наибольшая доза 15 мкг/кг массы тела/мин), изопреналин и 10% раствор кальция глюконата (10-20 мл в/в). При развитии симптомов сердечной недостаточности рекомендуется в/в введение быстродействующих сердечных гликозидов.

Лекарственное взаимодействие

Рациональным с точки зрения усиления антигипертензивного и антиангинального действия является сочетание Кордафлекса с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ, нитратами. Все вышеперечисленные комбинации в большинстве клинических ситуаций безопасны и эффективны, т. к. приводят к суммации или потенцированию эффектов, однако в отдельных случаях существует риск выраженного снижения АД и усиления симптомов сердечной недостаточности.

Сочетание Кордафлекса с клонидином, метилдопой, октадином, празозином по показаниям возможно, однако может вызвать сильную ортостатическую гипотензию.

Усиление гипотензивного эффекта наблюдается также при комбинированной терапии с циметидином, ранитидином и трициклическими антидепрессантами.

Нифедипин повышает концентрацию дигоксина и теофиллина в плазме крови, в связи с чем надлежит контролировать клинический эффект и/или содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови.

Прокаин, хинидин и другие лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала QT, усиливают отрицательный инотропный эффект и повышают риск удлинения интервала QT. Под влиянием нифедипина концентрация хинидина в сыворотке крови значительно снижается, что, по-видимому, обусловлено уменьшением его биодоступности, также индукцией ферментов, инактивирующих хинидин. При отмене нифедипина наблюдается транзиторное увеличение концентрации хинидина (примерно в 2 раза), которое достигает максимального уровня на 3-4 день. При использовании таких сочетаний надлежит соблюдать осторожность, особо у заболевших с нарушением функции левого желудочка.

Нифедипин может вытеснять из связи с белками продукты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты — производные кумарина и индандиона, НПВС), вследствие этого возможно увеличение их концентраций в плазме крови.

При одновременном назначении с рифампицином, фенитоином и продуктами кальция действие нифедипина ослабляется.

Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочного действия винкристина, при надобности дозу винкристина снижают.

Дилтиазем подавляет метаболизм нифедипина в организме, при надобности снижают дозу нифедипина.

Грейпфрутовый сок, эритромицин и противогрибковые продукты группы азолов (флуконазол, интраконазол, кетоконазол) могут подавлять метаболизм нифедипина и поэтому усиливать его эффекты.

Аналогичным образом, одновременное применение Кордафлекса и циметидина повышает концентрацию нифедипина в плазме крови, усиливает его эффекты; однако одновременное применение с ранитидином не приводит к существенному повышению концентрации нифедипина в плазме крови.

Поскольку нифедипин метаболизируется изоферментом CYP3A4, любой ингибитор или индуктор этого фермента может влиять на метаболизм нифедипина. Циклоспорин также является субстратом изофермента CYP3A4; поэтому при совместном использовании циклоспорина и нифедипина каждый может увеличить длительность эффекта другого.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и периоди хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в защищенном от света и недоступном для малышей месте при температуре от 15° до 25°С. Период годности — 4 года.

Внимание!
Перед применением медикамента «Кордафлекс (Cordaflex)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Кордафлекс (Cordaflex)».

Источник: medprep.info


Добавить комментарий