Мирапекс форум

Мирапекс форум

Мирапекс (прамипексол) в таблетках по своему фармакологическому действию представляет собой агонист дофаминовых рецепторов. Производится фармацевтической фирмой «Берингер Ингельхайм», Германия

В составе одной таблетке находится в качестве активного вещества: прамипексола дигидрохлорид в форме моногидрата 0,25 мг или 1,0 мг (что сопоставимо с 0,18 и 0,7 мг прамипексолу в форме основания).
Мирапекс
Из вспомогательных веществ в состав входят: кукурузный крахмал, стеарат магния, коллоид диоксида кремния, маннитол, повидон.

Таблетки 0,25 мг внешне белые, овальные, плоские, край скошен. С одной стороны нанесена глубокая риска, по краям которой находится маркировка “Р7”, на другой стороне нанесена риска, по ее краям стоит маркировка логотипа производителя.

Таблетки 1 мг: белые, круглые, плоские, край скошен. С одной стороны нанесена глубокая риска, по краям которой находится маркировка «Р9», на другой стороне нанесена риска, по ее краям стоит маркировка логотипа производителя.

По 10 таблеток фасуют в металлопластиковый блистер. По три блистера с инструкцией упаковывают в картонную пачку.
Фармакодинамически прамипексол имеет высокую специфичность и селективность, способен связываться с дофаминовыми рецепторами D2 подгруппы, имеет выраженное родство к D3 рецепторам.

Действие препарата заключается в уменьшении недостатка двигательной активности в случае болезни Паркинсона за счёт того, что прамипексол действует как стимулятор дофаминовых рецепторов в зоне полосатого тела.

При этом препарат ингибирует синтез, высвобождение и дальнейший метаболизм дофамина, а также участвует в защите дофаминовых нейронов от дегенерации, которая может возникать в большинстве случаев как ответ на ишемию или нейротоксичность метамфетаминового плана.

Прамипексол способен дозозависимо снижать секрецию пролактина. Не установлено снижение эффективности препарата даже в случае длительного срока применения (более 3-х лет).

Фармакокинетически после приема прамипексол быстро и полностью всасывается, при этом абсолютная биодоступность вещества более 90%, а максимум концентрации в плазме наступает через 1-3 часа. При том, что хотя скорость всасывания и понижается при приёме пищи, это не сказывается на общем объеме всасывания.

При использовании препарата у разных пациентов, его концентрация варьирует в небольших рамках, также для прамипексола характерна линейная кинетика. Очень незначительно связывание прамипексола с белками.

Показания

Препарат используется в монотерапии или при комплексном лечении совместно с левоподой при лечении симптомов болезни Паркинсона.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Мирапекса являются случаи повышенной чувствительности к прамипексолу, а также к любому из компонентов лекарственного средства.

С осторожностью следует использовать Мирапекс при симптомах почечной недостаточности, при наличии артериальной гипотензии.

При опытах по изучению канцерогенности препарата на животных были отмечены явления дегенерации и потери клеток фоторецепторного ряда в сетчатке крыс альбиносов. Хоть и не установлена потенциальная реализация этого явления у человека, этот факт следует учитывать, т. к. возможно размывание диска, которое универсально для всех животных.

Исследований по использованию Мирапекса во время беременности и лактации не проводилось по этическим соображениям, поэтому при беременности следует применять Мирапекс лишь в ситуациях, если ожидаемая польза для матери преобладает над потенциальным риском для плода (хотя вопрос назначения препарата при беременности встает редко).

Не было исследований по процессу выведения препарата с грудным молоком. В то же время известно, что прамипексол действует как ингибитор секреции пролактина, поэтому можно предполагать, что он способен подавлять лактацию. В связи с этим, Мирапекс не рекомендован к применению для женщин в период кормления грудью.

Способ применения

Мирапекс принимают внутрь, запивая лекарственный препарат некоторым количеством воды, прием не зависит от времени приема пищи.

Суточная доза делится равномерно на 3 приема.

Начальная суточная доза в количестве 0.375 мг увеличивается каждые 5-7 дней. Чтобы уменьшить побочные эффекты, дозу требуется подбирать и назначать, увеличивая постепенно вплоть до достижения максимального терапевтического эффекта.

Дозу Мирапекса важно увеличивать постепенно. На первой неделе полная суточная доза должна составлять 0,375 мг (три приема по 0,125 мг), 2 неделя трехкратный прием дозы 0,25 мг до суточной дозы 0,75, 3 неделя 3 приема по 0,5 мг до суточной дозы 1,5 мг. В дальнейшем если появляется необходимость в дальнейшем увеличении суточной дозы, рекомендуется добавлять по 0,75 мг препарата в неделю вплоть до максимально допустимой дозы 4,5 мг в сутки.

При поддерживающей терапии следует применять индивидуальную дозу в пределах от 0,375 мг до 4,5 мг в сутки.

Отмечалось, что как на ранней, так и на поздней стадии заболевания терапевтическая эффективность Мирапекса начиналась с суточной дозы в 1,5 мг. Не исключено, что для отдельных пациентов дозы выше 1,5 мг в сутки могут создавать дополнительную терапевтическую эффективность, особенно на поздних стадиях заболевания, на которых обычно показано снижение доз леводопы.

В случаях прекращения терапии, отмена Мирапекса должна проходить постепенно на протяжении нескольких дней.

При совместном комплексном лечении с леводопой, необходимо снижение доз левоподы по мере увеличения дозы Мирапекса, то же правило действует и во время поддерживающей терапии прамипексолом. Придерживаться этой методики рекомендуется для избежания чрезмерной дофаминэргической стимуляции.

В случае начальной терапии пациентам с почечной недостаточностью различной степени необходимо придерживаться следующих правил: для пациентов с клиренсом креатинина выше 50 мл/мин изменение суточных дозировок не требуется.

Если клиренс креатинина находится в рамках 20-50 мл/мин, то начальная суточная доза принимается, начиная с 0,125 мг 2 раза в сутки (0,25 мг в сутки). В случае, когда клиренс креатинина составляет менее 20 мл/мин, суточная доза должна приниматься один раз в день, также начиная с 0,125 мг.

В том случае, когда во время поддерживающего лечения функции почек начинают снижаться, следует суточную дозу

Мирапекса также снижать, причем, на тот же процент, на который снижается клиренс креатинина. Например, если клиренс креатинина снижен на треть, то и суточный режим дозирования также снижается на треть.

Допустимо деление суточной дозы на два приема препарата, если клиренс креатинина регистрируется в пределах 20-50 мл/мин, если клиренс креатинина меньше 20 мл/мин, то Мирапекс принимается один раз в сутки.

В случаях присутствия у пациента печёночной недостаточности, доза Мирапекса не снижается.

Побочные эффекты

Чаще других эффектов запоры и сонливость были отмечены при терапии ранней стадии болезни, а галлюцинации и дискинез чаще отмечались при комбинированном лечении Мирапекса с левоподой на более поздней стадии болезни.

Причем, было отмечено, что эти нежелательные явления снижались, а некоторые полностью исчезали при дальнейшем продолжении терапии.

Были зафиксированы и другие побочные эффекты.

Со стороны нервной системы наблюдались: бессонница, депрессия с тревожностью, доходящая до суицидальной настроенности. Появлялась спутанность сознания, а также бред, случаи амнезии, астении, дистонии, появление головокружения, гипестезия, гипокинезия, атаксия.

Мог развиться злокачественный нейролептический синдром (заключается в гипертермии, вегетативной лабильности, мышечной ригидности, нарушении сознания и мышления, акатизии), а также экстрапирамидный синдром, миоклонус, тремор.

Со стороны опорно-двигательной системы: миастения, гипертонус мышц либо мышечные подергивания, а также судороги в мышцах нижних конечностей. Возникали боли различной локализации (например, в грудной клетке, в шее, пояснице), могли наблюдаться симптомы артрита, бурсита.

Со стороны ЖКТ: появлялась сухость во рту, отмечалось снижение аппетита, дисфагия, диспепсия, метеоризм, сопровождающийся болью в животе, а также диарея и рвота.

Со стороны дыхательной системы: наблюдались фарингит и изменение голоса, ринит и синусит, а также гриппоподобный синдром, появлялась одышка, усиливался кашель.

Со стороны мочеполовой системы: отмечено учащение мочеиспускания, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы органов: возникала ортостатическая гипотензия, могли появляться тахикардия и аритмия, происходило повышение активности креатинфосфокиназы, наблюдались случаи стенокардии.

Со стороны органов чувств: могло повышаться внутриглазное давление, развивался паралич аккомодации, диплопия, катаракта, конъюктивит, происходило ослабление слуха.

Прочие побочные эффекты заключались в следующем: повышение температуры, ретроперитонеальный фиброз, легочная инфильтрация, а также плевральный выпот, могла снижаться масса тела, повышаться потоотделение.

Отмечалось, что развитие артериальной гипотензии при терапии Мирапексом происходило не чаще, чем при использовании плацебо. При этом у некоторых пациентов возникновение артериальной гипотензии могло наблюдаться в начале терапии, в частности, если дозу лекарственного средства увеличивали слишком быстро.

Изредка отмечались аллергические реакции, случаи нарушений сна и отёки.

Наблюдались засыпания во время повседневной деятельности, а также при вождении автомобиля, при этом засыпанию не предшествовало чувство сонливости, что иногда приводило к несчастным случаям.

Пациенты и их родственники должны быть предупреждены о некоторой вероятности развития галлюцинаций (чаще зрительных), которые также могут оказывать негативный эффект на способность к управлению транспортным средством.

Известно, что применение Мирапекса может вызвать изменение степени (как в большую, так и в меньшую сторону) либидо.

Также, описаны эпизоды игромании на фоне приема Мирапекса (особенно при использовании высоких доз), как правило, это явление проходило с отменой лекарственного препарата.

Передозировка

Нет описания симптомов выраженной передозировки. Предположительно, это могут быть снижение АД, тошнота и рвота, а также гиперкинезия, общее возбуждение и галлюцинации.

Лечение заключается в промывании желудка и в симптоматической терапии. При этом не существует установленного антидота. В случаях появления признаков стимуляции нервной системы, показано использование нейролептических средств. Также не была установлена эффективность использования гемодиализа.

Особые указания

Имеется определенный риск лекарственных взаимодействий, имеющих значения, а также ряд особых указаний, приведенных ниже.

Прамипексол по своей природе незначительно вступает во взаимодействия с белками плазмы и мало подвержен биотрансформации, в связи с этим, вероятность его взаимодействие с другими препаратами, оказывающими влияние на связывание с белками плазмы низка.

Такие лекарственные средства, как циметидин, которые способны ингибировать активную секрецию катионных препаратов через почечные канальцы, или те, которые сами выводятся благодаря активной секреции через почечные канальцы, взаимодействуют с прамипексолом, причем это взаимодействие выражается в снижении клиренса одного или обоих препаратов.

Рекомендуется выявлять признаки избыточной дофаминовой стимуляции (галлюцинации, возбуждение или дискинезию) при одновременном применении таких лекарственных препаратов (в т. ч. амантадина) и прамипексола. В подобных случаях требуется снижение дозы.

Селегилин и леводопа не оказывают влияния на фармакокинетику прамипексола, Мирапекс также не влияет на общую величину абсорбции, а также элиминации леводопы.

Рекомендуется не применять прамипексол одновременно с антипсихотическими препаратами.

Хотя, в случае увеличения дозы прамипексола требуется снижение дозы леводопы, в то же время доза других противопаркинсонических препаратов должна оставаться постоянной.

Антагонисты дофамина (в частности из группы производных бутирофенона, фенотиазина, тиоксантена, а также метоклопрамид) снижают эффективность терапии.

Из-за возможности наложения эффектов, рекомендуется с осторожностью использовать другие седативные препараты, а также алкоголь в сочетании с Мирапексом, те же рекомендации относятся и к одновременному приёму лекарственных препаратов, которые увеличивают концентрацию прамипексола в плазме (в частности, циметидин).

При терапии левоподой и дофаминовыми агонистами часто возникают побочные проявления в виде спутанности сознания и появления галлюцинаций. При этом, галлюцинации чаще появляются при комбинированной терапии Мирапексом с леводопой на поздних стадиях заболевания, чем при монотерапии прамипексолом на ранней стадии болезни.

Необходима осторожность при наличии у пациента тяжёлого сердечнососудистого заболевания. Требуется контроль АД, особенно в начале применения Мирапекса, в связи с риском развития ортостатической гипотензии.

В случае внезапного и полного прекращения терапии Мирапексом наблюдалась совокупность симптомов, предполагающих злокачественный нейролептический синдром.

Условия хранения

Мирапекс рекомендуется хранить при температуре не выше 30º С, в темном и недоступном для детей месте. Срок годности таблеток равен трем годам.

Аналоги

Аналогами являются препараты прамипексола других фирм, зачастую имеющих полное совпадение с действующим веществом. Один из качественных аналогов: Прамипексол-Тева.

Цена

Мирапекс отпускается по рецепту. Средние цены могут разниться в определенных интервалах и приведены ниже:

  • Упаковка таблетки 0,25 мг №30 157-294 рублей.
  • Упаковка таблетки 1 мг №30 880-1100 рублей.

Самолечение опасно. Приведена краткая инструкция к применению препарата. Перед использованием Мирапекса обратитесь к врачу!

Алексей Борисов (врач-невролог)

Автор статьи: Алексей Борисов (врач-невролог)

Практикующий врач-невролог. Окончил Иркутский государственный медицинский университет. Работает в факультетской клинике нервных болезней.




Источник: neurosys.ru


Добавить комментарий