Мнн бипрол

Мнн бипрол

Рейтинг автора

Автор статьи

Руководитель клиники. Д.м.н., профессор. Кардиолог

Написано статей

Вконтакте

Facebook

Twitter

Одноклассники

Содержание статьи:

Регистрационный номер

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество бисопролола фумарат 5,000 мг/10,000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 44,500 мг/ 62,400 мг; лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат 94,7-98,3%, повидон 3-4%) 40,000 мг/ 38,500 мг; крахмал кукурузный 8,000 мг/ 11,000 мг; кремния диоксид коллоидный 0,500 мг/ 0,600 мг; кросповидон (коллидон CL) 1,000 мг/ 1,250 мг; магния стеарат 1,000 мг/ 1,250 мг;
оболочка: титана диоксид 0,287 мг/ 0,430 мг; макрогол (полиэтиленгликоль 4000) 0,287 мг/ 0,430 мг; гипромеллоза 1,320 мг/ 1,968 мг; тальк 0,106 мг/ 0,172 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Оказывает антигипертензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета2-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата (в первые 24 часа) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Часто болит сердце?

ДаНет

Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения частоты сердечных сокращений и снижения сократимости миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность миокарда в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях) через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на всасывание препарата. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 1-3 часа. Биодоступность — около 90%. Связь с белками плазмы крови — около 30%.

Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры — низкая.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP3A4 (до 95%) и CYP2D6. Эффект «первичного прохождения» через печень незначительный (около 10%). Биотрансформация бисопролола не ускоряется у пациентов с гиперфункцией щитовидной железы.

Выведение. Общий клиренс составляет 15,6±3,2 л/час, почечный клиренс — 9,6±1,6 л/час. Сбалансированный клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением его через почки в неизмененном виде (около 50%) и окислением в печени (около 50%) до неактивных метаболитов, которые затем также выводятся почками; менее 2% выводится через кишечник (с желчью). Не накапливается в организме. Период полувыведения 9-12 часов.

Зависимость фармакокинетики бисопролола от дозы носит линейный характер.

Фармакокинетика бисопролола стабильная, не зависит от возраста и пола пациента.

Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечная недостаточность. В случае выраженных нарушений функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с анурией период полувыведения может увеличиться более чем в 2 раза.

Печеночная недостаточность. В случае выраженной печеночной недостаточности отмечается увеличение периода полувыведения до 13-15 часов.

Хроническая сердечная недостаточность. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III функциональный класс по классификации NYHA) концентрация бисопролола в плазме крови выше, чем у здоровых добровольцев, а период полувыведения увеличивается до 17 часов.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия.
  • Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу, другим компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам; шок (в том числе кардиогенный); отек легких; острая сердечная недостаточность или ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; AV блокада II-III степени, без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; брадикардия (частота сердечных сокращений менее 60 уд/мин); стенокардия Принцметала; кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм.рт.ст.), особенно при инфаркте миокарда; тяжелая бронхиальная астма и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; одновременный прием флоктафенина, сультоприда, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), за исключением МАО типа В; одновременное внутривенное введение верапамила или дилтиазема; тяжелые нарушения периферического кровообращения, синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции лактозы/изомальтозы (в состав препарата входит лактоза).

С осторожностью

Выраженная печеночная недостаточность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин), миастения, тиреотоксикоз, сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), отягощенный аллергологический анамнез, AV блокада I степени, депрессия (в том числе в анамнезе), псориаз, бронхиальная астма, ХОБЛ, нарушения периферического кровообращения, строгая диета.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорожденного.

Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.

Бипрол не следует применять во время беременности. Применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бипрол рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием плода. В случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, необходимо применять альтернативные методы терапии.

Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии возникают, как правило, в течение первых 3 дней жизни.

Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет, поэтому прием препарата Бипрол не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Препарат Бипрол принимают внутрь, утром, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и состояние пациента.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

Для пациентов с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) или с выраженным нарушением функции печени максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Увеличение дозы у таких пациентов необходимо проводить с особой осторожностью.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Частота приведенных ниже побочных эффектов указана в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто — более 10%; часто — более 1% и менее 10%; нечасто — более 0,1% и менее

1%; редко — более 0,01% и менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные случаи.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль. Обычно эти явления развиваются в начале лечения, как правило, выражены незначительно и проходят в течение 1-2 недель; нечасто — нарушения сна, депрессия; редко — ночные кошмары, галлюцинации, потеря сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — брадикардия, ощущение сердцебиения; часто — выраженное снижение артериального давления (особенно у пациентов с ХСН), проявления ангиоспазма (усиление нарушений периферического кровообращения, ощущение холода в конечностях (парестезии); нечасто — нарушение AV проводимости (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, усугубление течения ХСН с развитием периферических отеков (отечность лодыжек, стоп) и одышки, ортостатическая гипотензия, боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), повышение концентрации билирубина.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — ларинго- и бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко — аллергический ринит, заложенность носа.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — мышечная слабость, судороги в икроножных мышцах, артралгия.

Со стороны органов чувств: редко — нарушение зрения, уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз), нарушение слуха, изменение вкуса; очень редко — сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны кожных покровов: редко — усиление потоотделения, псориазоподобные кожные реакции; очень редко — алопеция, обострение течения псориаза.

Со стороны эндокринной системы: редко — гипогликемия.

Со стороны мочеполовой системы: редко — нарушение потенции, ослабление либидо.

Со стороны иммунной системы: редко — появление антинуклеарных антител с необычной клинической симптоматикой волчаночноподобного синдрома, которые исчезают после окончания лечения.

Аллергические реакции: редко — гиперемия кожи, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница.

Лабораторные показатели: редко — гипертриглицеридемия; очень редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Прочие: редко — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение артериального давления).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV блокада, выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, гипогликемия, акроцианоз, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморок, судороги.

Лечение: промывание желудка, назначение адсорбирующих средств, симптоматическая терапия. При выраженной брадикардии — внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При развившейся AV блокаде — внутривенное введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или установка временного кардиостимулятора.

При желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются). При выраженном снижении артериального давления пациента следует перевести в положение Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — внутривенное введение плазмозамещающих растворов, при их неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения артериального давления).

При гипогликемии может быть показано внутривенное введение раствора декстрозы (глюкозы). При сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики. При судорогах — внутривенно диазепам. При бронхоспазме — ингаляционно бета2- адреномиметики.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленных флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно ¬ сосудистых реакций (совместное применение противопоказано).

Сультоприд. Вследствие аддитивного эффекта возможно развитие выраженной брадикардии (совместное применение противопоказано).

Ингибиторы МАО. Не рекомендуется одновременное применение (за исключением МАО типа В), поскольку велика вероятность значительного усиления антигипертензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (дилтиазем и верапамил). Следует избегать этой комбинации. В период лечения препаратом Бипрол внутривенное введение верапамила или дилтиазема, других антиаритмических препаратов противопоказано. Вследствие синергизма действия возможно резкое снижение артериального давления, нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусового узла), нарушения AV проводимости, сердечная недостаточность. При необходимости назначения такой комбинации требуется тщательное клиническое и электрокардиографическое наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста и в начале лечения.

Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении возможно снижение AV проводимости и сократительной способности миокарда (следует избегать комбинации с бисопрололом).

Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон). При совместном применении с бисопрололом возможно нарушение сократимости, автоматизма и проводимости вследствие угнетения симпатических компенсаторных механизмов (следует избегать этой комбинации).

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа — метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). При совместном применении повышение риска развития выраженной брадикардии, остановки синусового узла, нарушения AV проводимости, резкого снижения артериального давления, сердечной недостаточности (синергическое действие). Следует избегать этой комбинации. При необходимости применения требуется тщательный клинический и электрокардиографический контроль, особенно у пожилых пациентов и в начале лечения. Значительное повышение артериального давления при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия.

Сердечные гликозиды. Снижение частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости.

Бета-адреноблокаторы для местного применения (например, глазные капли для лечения глаукомы) могут усилить системное действие бисопролола (снижение артериального давления, урежение частоты сердечных сокращений).

Блокаторы кальциевых каналов (например, нифедипин). Возможно чрезмерное снижение артериального давления.

Парасимпатомиметики. При совместном применении риск развития брадикардии.

Мефлохин. Совместное применение с бисопрололом повышает риск развития брадикардии (аддитивное действие).

Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.

Одновременное применение с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов.

Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и алъфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторное действие этих средств, возникающее с участием альфа- адренорецепторов, приводя к повышению артериального давления. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Бисопролол может изменять эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскировать симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардия, повышение артериального давления).

Бисопролол снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Антигипертензивное действие ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка ионов натрия и блокада синтеза простагландина почками), глюкокортикостероиды и эстрогены (задержка ионов натрия).

Диуретики, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства. Риск чрезмерного снижения артериального давления.

Бисопролол удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства — при совместном применении с бисопрололом усиление угнетения центральной нервной системы.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения.

Сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме.

Рифампицин уменьшает период полувыведения бисопролола.

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бисопролол.

Иодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Особые указания

Лечение препаратом обычно является долговременным.

Перед началом лечения рекомендуется проведение исследования функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом. Пациентам с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать бисопролол в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств, при этом следует строго следить за дозой препарата. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

Наблюдение за пациентами, принимающими бисопролол, должно включать контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3-4 месяца), электрокардиограммы, концентрации глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4-5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 месяцев). Следует обучить пациента методике подсчета частоты сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при снижении ее менее 60 уд/мин.

Примерно у 20% пациентов со стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (частота сердечных сокращений менее 100 уд/мин) и повышение конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающее субэндокардиальный кровоток. У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у пациентов с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не была достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.

В случае необходимости проведения планового хирургического вмешательства отмену препарата проводят за 48 часов до начала общей анестезии. Если пациент принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.

В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 60 уд/мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Нельзя резко прерывать лечение бисопрололом из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу снижают на 25% в 3-4 дня).

Рекомендуется прекратить терапию (с постепенным снижением дозы) при развитии депрессии, вызванной приемом препарата. Препарат следует отменить перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титра антинуклеарных антител.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг и 10 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке картонной.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «МАКИЗ-ФАРМА», Россия
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр.5
Адрес места производства
109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр.4, стр.6, стр.8
или
ООО «Хемофарм», Россия
249030, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62.

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д. 7

Описание актуально на 29.11.2014

  • Латинское название: Biprol
  • Код АТХ: C07AB07
  • Действующее вещество: Бисопролол (Bisoprolol)
  • Производитель: ООО «Хемофарм», ООО «Макиз-Фарма», Россия

В таблетках, покрытых плёночной оболочкой содержится активный компонент – бисопролола фумарат.

Дополнительные составляющие: МКЦ, лактозы моногидрат, повидон, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат.

В состав плёночной оболочки входит: титана диоксид, макрогол, гипромеллоза, тальк, краситель тропеолин-О.

Форма выпуска

Выпускается Бипрол в форме таблеток, покрытых плёночной оболочкой, с содержанием активного вещества по 5 мг и 10 мг. Лекарство расфасовано по 10 штук в ячейковые упаковки, по 3, 5 или 10 упаковок в одной пачке.

Фармакологическое действие

Таблетки обладают антиаритмическим, гипотензивным и антиангинальным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бипрол является селективным бета1-адреноблокатором, не имеющим внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующих свойств.

При приёме данного препарата снижается активность ренина в плазме, уменьшается потребность в поступлении кислорода в миокард, ЧСС в различном состоянии. Это указывает на то, что препарат обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием. Невысокие дозы Бипрола способны блокировать β1-адренорецепторы сердца, понижать вызванное катехоламинами образование АМФ из АТФ, уменьшать внутриклеточный ток кальция, снижать сократимость миокарда, угнетать проводимость и возбудимость и так далее. Когда препарат назначается в высоких дозах, то отмечается его бета2-адреноблокирующий эффект.

Гипотензивное действие этого лекарства позволяет уменьшить минутный объём крови, симпатическую стимуляцию периферических сосудов, снизить активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, помогает восстановить чувствительность при снижении АД и влиянии на ЦНС. Во время лечения артериальной гипертензии начальная эффективность проявляется спустя 2-5 дней, а стабильный эффект – 1-2 мес.

Антиангинальное действие препарата способствует снижению потребности в поступлении кислорода в миокард, благодаря уменьшению ЧСС и сократимости, удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда.

Проявление антиаритмического эффекта связано с устранением аритмогенных факторов, снижением скорости спонтанного возбуждения и так далее.

Приём Бипрола в средних лечебных дозах менее выражено влияет на органы, в которых содержатся β2-адренорецепторы, к примеру: поджелудочную железу, скелетные мышцы, гладкую мускулатуру периферических артерий, матки и бронхов, а также на углеводный обмен, не задерживает натрий в организме.

Внутренний приём препарата сопровождается хорошей абсорбцией из ЖКТ, составляющей 80-90%. При этом еда не оказывает влияния на данный процесс. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови обнаруживается спустя 1-3 ч. Связь с белками плазмы крови достигает почти 30%. Отмечено, что небольшое количество вещества проникает в грудное молоко, сквозь плацентарный барьер и ГЭБ. Процесс метаболизма преимущественно происходит в печени. Выведение осуществляется с почками, небольшая часть с желчью.

Показания к применению Бипрола

Основные показания к применению данного лекарства:

  • ИБС: профилактика приступов стенокардии;
  • артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • шоке, например, кардиогенном;
  • коллапсе;
  • отёках лёгких;
  • острой и хронической сердечной недостаточности;
  • AV-блокаде II и III степени;
  • выраженной брадикардии;
  • возрасте до 18 лет;
  • cиноатриальной блокаде;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • стенокардии Принцметала;
  • артериальной гипотензии;
  • бронхиальной астме и хронической обструкции лёгких;
  • лактации, беременности и так далее.

Особые условия

При лечении Бипролом необходимо регулярно контролировать состояние пациента с измерением ЧСС и АД, проведением ЭКГ, определением уровня глюкозы крови – для больных сахарным диабетом. Пожилым пациентам следует следить за работой почек. Кроме того, начиная лечение, нужно исследовать функции внешнего дыхания, если у больных имеются нарушения дыхательной системы.

Установлено, что у курящих пациентов действие бета-адреноблокаторов снижено.

При использовании контактных линз нужно помнить, что в период лечения возможно сокращение продукции слёзной жидкости.

Терапия пациентов с другими осложнёнными формами хронических заболеваний должна проводиться с осторожностью, так как нередко проявление одних нежелательных симптомов маскируется под другие. Например, при сахарном диабете не исключена маскировка тахикардии, вызванной гипогликемией.

Когда необходимо провести операцию с применением общей анестезии препарат отменяют за 48 часов до назначенной процедуры. Также лечение Бипролом прекращается при развитии депрессивного состояния.

Однако резко прекращать лечение противопоказано, так как возможно развитие тяжёлых аритмий или инфаркта миокарда. Поэтому отмена проводится постепенно, со снижением дозировки в течение 2 недель.

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении любым видом транспорта или занятии прочей опасной деятельностью, требующей особого внимания и быстрого реагирования.

Побочные эффекты

При лечении Бипролом могут развиваться нежелательные явления, затрагивающие деятельность нервной, сердечно-сосудистой, пищеварительной, дыхательной и других систем. При этом возможно проявление: повышенной утомляемости, слабости, головокружения и головной боли, расстройств сна, депрессивного состояния, беспокойства, спутанности сознания, астении и тремора.

Сохраняется вероятность развития: изменения сердцебиения, нарушения проводимости миокарда, аритмии, хронической сердечной недостаточности, понижения АД, тошноты, рвоты, проблем со стулом, болезненных ощущений в ЖКТ, нарушения дыхания и так далее.

Не исключены отклонения в работе органов зрения, возникновение аллергических и дерматологических реакций, а также общих нарушений.

Бипрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Как сообщает инструкция по применению Бипрола, принимать лекарство нужно внутрь, раз в день, лучше с утра, запивая жидкостью.

Таблетки принимают в целом виде. Подбор дозировки выполняется врачом и зависит от особенностей пациента, с учётом его ЧСС и показателей АД.

Например, при артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца назначают однократный суточный приём по 5 мг. Если необходимо, то постепенно дозу повышают до 10 мг. Терапевтическая дозировка для пациентов, страдающих артериальной гипертензией или стенокардией, может составлять 20 мг, к однократному приёму в сутки.

Передозировка

В случаях передозировки Бипролом возможно возникновение: аритмии, желудочковой экстрасистолии, выраженной брадикардии и понижения АД, AV-блокады, затруднения дыхания, бронхоспазмов, головокружения, обморочного и судорожного состояния и так далее.

При этом обычно проводится симптоматическая терапия с проведением: промывания желудка, назначения адсорбентов и других процедур.

Взаимодействие

Одновременная терапия Бипролом и применение аллергенов может вызвать тяжёлые системные аллергические реакции или анафилаксию.

Сочетание с йодсодержащими рентгенконтрастными лекарственными средствами повышает риск проявления анафилактических реакций.

Фенитоин и препараты общей анестезии увеличивают выраженность кардиодепрессивного эффекта и вероятность понижения АД.

Кроме того, Бипрол может изменить эффективность инсулина и прочих пероральных гипогликемических препаратов, маскирует симптомы гипогликемии в виде тахикардии или повышения АД.

Комбинированная терапия с сердечными гликозидами, метилдопами, резерпином и гуанфацином, верапамилом, дилтиаземом, амиодороном способна привести к развитию или усугубить брадикардию, AV-блокаду, остановку сердца и сердечную недостаточность.

Нифедипин, диуретики, клонидин, гидралазин, симпатолитики и прочие гипотензивные лекарства могут значительно снизить АД.

Следует воздержаться от одновременного приёма бисопролола и ингибиторов МАО, так как это значительно усиливает гипотензивное действие. Обычно между терапевтическими курсами этих препаратов выдерживают интервал от 14 дней.

Условия продажи

Для приобретения Бипрола требуется рецепт врача.

Условия хранения

Лекарство хранят в сухом, тёмном, защищённом от детей месте, при температуре до 25 C.

Срок годности

Аналоги Бипрола

Алкоголь и Бипрол

Во время приёма этого лекарства необходимо воздержаться от употребления любых спиртосодержащих средств, так как они приводят к усилению угнетающего влияния бисопролола на функции нервной системы.

Отзывы о Бипроле

Как показывают отзывы о Бипроле, при назначении этого лекарства многих пациентов пугает перечень возможных побочных эффектов. Поэтому нередко, изучив инструкцию, люди считают, что это не только лечебное, но и очень опасное средство, от чего таблетки становятся для них просто запретными.

Однако большинство пациентов, которые уже проходили лечение Бипролом, сообщают о его хорошей переносимости в сочетании с высокой эффективностью. Более того, для некоторых пациентов этот препарат подходит лучше, чем например, оригинальный Конкор.

Аналогичное мнение о данном препарате высказывают специалисты. Многие из них часто назначают своим пациентам именно Бипрол. Как показывает клиническая практика, побочные эффекты при лечении данными таблетками развиваются в единичных случаях и обычно они проявляются только головной болью.

Бипрол является одним из наиболее востребованных и высокоэффективных препаратов. Если его принимать правильно, то лечение приносит стойкое и продолжительное действие. Главное, что назначение терапии должен выполнять врач, который и сможет оценить её эффективность.

Цена Бипрола, где купить

Цена Бипрола 10 мг за 30 штук в упаковке в аптеках Москвы составляет 125-160 рублей.

Купить таблетки по 5 мг за 30 штук в пачке можно в пределах 67-85 рублей.

Торговое название препарата: Бипрол (Biprol)

Международное непатентованное наименование: Бисопролол (Bisoprolol)

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Действующее вещество: бисопролол

Фармакотерапевтическая группа: бета1-адреноблокатор селективный

Фармакологические свойства:

Селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов. Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания:

Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС

Бипрол – лекарственный препарат из группы селективных бета-адреноблокаторов.

Он используется в лечении артериальной гипертензии и стенокардии. Международное название препарата — бисопролол.

На этой странице вы найдете всю информацию о Бипрол: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Бипрол. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Бипрол? Средняя цена в аптеках находится на уровне 135 рублей.

Форма выпуска и состав

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого (для дозировки 5 мг) или темножелтого (для дозировки 10 мг) цвета. На поперечном разрезе видны два слоя, внутренний слой белого или белого с едва заметным кремоватым оттенком цвета.

  • активное вещество: бисопрлола фумарат — 5 мг/10 мг;
  • вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лудипресс ЛЦЕ (лактозы моногидрат, повидон — 3-4%), крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кросповидон (коллидон CL), магния стеарат.

Фармакологический эффект

Бипрол относится к селективным бета1-адреноблокаторам, не обладает внутренней симпатомиметической деятельностью и не наделен мембраностабилизирующими качествами.

При приёме данного препарата снижается активность ренина в плазме, уменьшается потребность в поступлении кислорода в миокард, ЧСС в различном состоянии. Это указывает на то, что препарат обладает гипотензивным, антиаритмическим и антиангинальным действием. Невысокие дозы Бипрола способны блокировать β1-адренорецепторы сердца, понижать вызванное катехоламинами образование АМФ из АТФ, уменьшать внутриклеточный ток кальция, снижать сократимость миокарда, угнетать проводимость и возбудимость и так далее.

Когда препарат назначается в высоких дозах, то отмечается его бета2-адреноблокирующий эффект. Гипотензивное действие этого лекарства позволяет уменьшить минутный объём крови, симпатическую стимуляцию периферических сосудов, снизить активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, помогает восстановить чувствительность при снижении АД и влиянии на ЦНС. Во время лечения артериальной гипертензии начальная эффективность проявляется спустя 2-5 дней, а стабильный эффект – 1-2 мес.

Антиангинальное действие препарата способствует снижению потребности в поступлении кислорода в миокард, благодаря уменьшению ЧСС и сократимости, удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. Проявление антиаритмического эффекта связано с устранением аритмогенных факторов, снижением скорости спонтанного возбуждения и так далее.

Показания к применению

От чего помогает? В инструкции по применению отмечается, что «Бипрол» применяют в кардиологической практике при следующих состояниях:

  • артериальной гипертензии;
  • ИБС;
  • кардиологической недостаточности;
  • нарушении сердечного ритма (тахиаритмии).

Противопоказания

Нельзя использовать препарат:

  • предсердно-желудочковые и другие блокады сердца;
  • снижение давления менее 90 мм;
  • выраженные нарушения функции дыхания, сопровождающиеся обструкцией дыхательных путей;
  • период беременности;
  • шок кардиогенного типа;
  • сердечная недостаточность, характеризующая острой тяжелой формой, не поддающаяся лечению;
  • инфаркт в остром периоде;
  • грудное вскармливание;
  • реакции гиперчувствительности на действующий компонент или вспомогательные вещества лекарственного средства;
  • снижение частоты сердечных сокращений меньше, чем 50 ударов в минуту;
  • наличие слабости синусного узла;
  • дети.

Использование препарата ограничено у лиц, страдающих:

  • сахарным диабетом,
  • тиреотоксическим зобом;
  • псориазом;
  • легочными обструктивными болезнями;
  • тяжелой степенью бронхиальной астмы;
  • стенокардией Принцметала;
  • функциональными печеночными или почечными расстройствами;
  • смещением кислотно-щелочного баланса в сторону кислот;
  • проявлениями брадикардии, блокад сердца или нарушений кровообращения в периферических сосудах.

Применение при беременности и лактации

Препарат может препятствовать развитию плода, вызвать у него брадикардию и гипогликемию. Подтверждений того, проникает ли бисопролол в грудное молоко, нет.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Бипрол принимают внутрь, утром, натощак, таблетки не разжевывают.

  • Обычно назначают в дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза — 10 мг.

Побочные эффекты

По отзывам пациентов, препарат какие-либо побочные эффекты вызывает довольно редко.

Рассмотрим основные проявления.

Передозировка

Симптомами передозировки Бипрола являются обморочные состояния, аритмия, головокружение, AV блокада, бронхоспазм, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, судороги, желудочковая экстрасистолия, затруднение дыхания, выраженное снижение артериального давления, цианоз ногтей пальцев или ладоней.

В таких случаях требуется промывание желудка и назначение симптоматической терапии.

Особые указания

  1. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с заболеваниями органов дыхания в анамнезе.
  2. При приеме Бипрола требуется регулярный контроль состояния больных. Он должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем 1 раз в 3 – 4 месяца), проведение ЭКГ, определение глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4 – 5 месяцев). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4 – 5 месяцев).
  3. Пациенты, использующие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
  4. При тиреотоксикозе Бипрол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку в таком случае возможно усиление симптомов.
  5. В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
  6. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (на 25% в 3-4 дня).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Лекарственное взаимодействие

  1. Совместное применение «Бипрола» вместе с диуретиками критически понижает артериальное давление.
  2. Сочетание психотропных медсредств с таблетками «Бипрола» усиливает тормозящее воздействие на центральную и вегетативную нервные системы.
  3. «Бипрол» катализирует воздействие гипогликемических препаратов.
  4. Синхронное применение бета-блокатора с нестероидами, глюкокортикоидами и эстрогенами ослабляют его эффективность.
  5. При одновременном применении «Бипрола» с сердечными гликозидами и антагонистами кальция требуется повышенное внимание к пациенту из-за опасности возникновения глубокой брадикардии и атриовентрикулярной блокады.
  6. Принимая «Бипрол» или его аналоги не рекомендовано внутривенное введение рентген-контрастов, содержащих йод во избежание анафилактических реакций.

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Бипрол:

  1. Костя . В аптеке мне все время предлагали дорогие зарубежные заменители лекарства, уверяли, что они лучше. Доктор меня убедил, что разницы между таблетками нет. В итоге я все-таки прошел курс лечения Бипролом, я его покупал по 140 руб. за упаковку. Давление нормализовалось за пару дней. Побочных эффектов много, но меня они пока обходят стороной.
  2. Елизавета . Пару месяцев назад я заметила, что у меня периодами слишком часто бьется сердце, а давление поднимается до 160/100. Врач выписал Бипрол в дозировке 5 мг в сутки. В аптеке были только таблетки по 10 мг, но я их делила пополам. Через 3 дня давление перестало подниматься выше 130/85, чувствую себя нормально.

Синонимами медикамента являются препараты Конкор, Арител, Тирез, Бидоп, Бисопролол, Бисомор, Нипертен и Короналъ. Аналогами Бипрола являются такие лекарственные средства, как:

  • Атенолол-Ратиофарм;
  • Метозок;
  • Небиватор;
  • Бетак;
  • Метопролол;
  • Атенолол;
  • Корвитол 100;
  • Сердол;
  • Корданум;
  • Эгилок;
  • Вазокардин;
  • ОД-Неб;
  • Лидалок;
  • Бревиблок.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Советует не применять после истечения срока годности лекарственное средство «Бипрол» инструкция по применению. Аналоги доступны по цене и их можно найти в любой аптеке.

Срок годности лекарства равен трем годам с момента производства. Препарат должен храниться в прохладном темном и недоступном для детей месте при температуре не выше +25 °C.

Вконтакте

Facebook

Twitter

Одноклассники



Источник: ukardiologa.ru


Добавить комментарий