Мотилиум инструкция для новорожденных

Мотилиум инструкция для новорожденных

Регистрационный номер — П N014062/01-270213
Торговое название — МОТИЛИУМ®
Международное непатентованное название (МНН) — домперидон .
Химическое название — 5-хлор-1—4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2Н-бензимидазол-2-он

Лекарственная форма
Суспензия для приема внутрь

Состав
Активное вещество (на 1 мл суспензии): домперидон 1 мг.
Вспомогательные вещества (на 1мл суспензии): целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия 12,0 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70 % 455,4 мг, метилпарагидроксибензоат 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,20 мг, натрия сахаринат 0,20 мг, полисорбат 20 0,10 мг, натрия гидроксид около 10 мкг*, вода до 1,0 мл.
* От 0 до 30 мкг.

Описание
Однородная суспензия белого цвета

Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство — дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код АТХ — A03FA03

Содержание статьи:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Применение домперидона очень редко сопровождается экстрапирамидными побочными эффектами, особенно у взрослых, но, домперидон стимулирует выработку пролактина гипофизом. Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, расположенной за пределами ГЭБ в area postrema. Исследования на животных, а также низкие концентрации препарата, обнаруженные в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы.
При применении внутрь у людей домперидон повышает давление нижнего сфинктера пищевода, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с экстенсивным метаболизмом первого прохождения в стенке кишечника и печени.
Несмотря на то, что биодоступность домперидона у здоровых людей увеличивается при приеме препарата после еды, пациентам с жалобами со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) следует принимать домперидон за 15-30 минут до еды. Снижение кислотности желудочного сока приводит к уменьшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под кривой «концентрация действующего вещества-время» (AUC) несколько увеличивается.
При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; максимальная концентрация в плазме крови 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как максимальная концентрация в плазме крови 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы крови на 91 — 93 %. Исследования распределения на животных с применением препарата, меченного радиоактивным изотопом, показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.
Домперидон подвергается быстрому и экстенсивному метаболизму в печени путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с применением диагностических ингибиторов показали, что изофермент CYP3А4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1А2 и CYP2Е1 участвуют в процессе ароматического гидроксилирования домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% — с калом н приблизительно 1 % — с мочой). Период полувыведения из плазмы крови после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых людей, но увеличивается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (уровень сывороточного креатинина >6 мг/100 мл, т.е. >0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часа, но концентрации препарата в плазме крови ниже, чем у людей с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.
У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7 — 9 баллов по Пью, класс В по шкале Чайлда-Пью) AUC и Сmax домперидона в 2,9 и 1,5 раза выше, чем у здоровых людей, соответственно. Несвязанная фракция повышается на 25 %, и конечный период полувыведения увеличивается с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени системное воздействие несколько снижено в сравнении с таковым у здоровых людей на основе значений Сmax и AUC без изменения связывания с белками или конечного периода полувыведения. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени данные отсутствуют. Фармакокинетические данные для детей отсутствуют.

Показания

1. Комплекс диспепсических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлексом, эзофагитом:
— чувство переполнения в эпигастрии, ранняя насыщаемость, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота;
— отрыжка, метеоризм;
— тошнота, рвота;
— изжога, срыгивание желудочным содержимым или без него.
2. Тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты. Специфическим показанием является тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как L-допа и бромокриптин).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;
— пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
— одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3А4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
— в случаях, когда стимулирование двигательной функции желудка может быть опасным, например, при желудочно-кишечном кровотечении, механической непроходимости или прободении;
— нарушения функции печени средней или тяжелой степени.

С осторожностью

Нарушение функции почек;
— нарушение ритма и проводимости сердца, в том числе удлинение интервала QT, нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Применение во время беременности и лактации

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, МОТИЛИУМ® следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.
У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации и не превышает 10 нг/мл. Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко — менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении МОТИЛИУМа в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать Мотилиум® до еды, в случае приема после еды абсорбция домперидона немного замедляется.
Длительность непрерывного применения препарата без рекомендации врача не должна превышать 28 дней.
10-20 мл 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 80 мл (80 мг).

0,25 — 0,5 мг на 1 кг массы тела 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза домперидона 2,4 мг/кг, но не более 80 мл (80 мг).
Для определения дозы используйте шкалу массы тела ребенка «0 — 20 kg» на шприце.
Использование у пациентов с нарушениями функции почек
Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении частота приема препарата Мотилиум® должна быть снижена до 1 — 2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений, может также потребоваться снижение дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов (см. раздел «Особые указания»).
Использование у пациентов с нарушениями функции печени
Мотилиум® противопоказан при нарушениях функции печени средней и тяжелой степени. При легких нарушениях функции печени корректировка дозы не требуется.

УКАЗАНИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ

Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая во избежание образования пены.
Рис.1 Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:
— надавите сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;
— снимите отвинченную крышку.

Рис.2 Поместите шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднимите верхнее до отметки, соответствующей весу Вашего ребенка в кг.
Рис.3 Придерживая за нижнее кольцо, выньте наполненный шприц из флакона.

Опустошите шприц. Закройте флакон. Промойте шприц водой.

Побочное действие

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум®: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость во рту, диарея, сыпь, зуд, гинекомастия/увеличение молочных желез, чувствительность молочных желез, галантерея, аменорея, боль в области молочных желез, нарушения менструального цикла, нарушение лактации, астения.
Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у

Нижеперечисленные нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень частые (≥10%), частые (≥1 %, но Нарушения со стороны иммунной системы. Очень редко: анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Психические нарушения. Очень редко: ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей первого года жизни).
Нарушения со стороны нервной системы. Очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей первого года жизни).
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень редко: удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Очень редко: ангионевротический отек, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: задержка мочи.
Лабораторные и инструментальные данные. Очень редко: отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина в крови.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка

Симптомы
Симптомами передозировки могут быть: сонливость, дезориентация и экстрапирамидные реакции, особенно у детей.
Лечение
Специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Взаимодействия

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие МОТИЛИУМа.
Пероральная биодоступность МОТИЛИУМа уменьшается после предшествующего приема циметидина или бикарбоната натрия. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с МОТИЛИУМом, так как они снижают его биологическую доступность после приема внутрь (см. раздел «Особые указания»).
Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3А4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3А4 относятся:
Азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*;
Антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*;
Ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и сахинавир;
Антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил;
Амиодарон*;
Апрепитант;
Нефазодон.
(Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc (см. раздел «Противопоказания»)).
В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3А4.
При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14,3 мс. В каждом из этих исследований Сmax и AUC домперидона были увеличены примерно в три раза (см. раздел «Противопоказания»).
В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.
В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг четыре раза в сутки) удлинила интервал QTc на 1,6 м с (исследование кетоконазола) и на 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг два раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг три раза в сутки) привели к удлинению интервала QTc на 3,8 и 4,9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.
В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг четыре раза в сутки, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически, поскольку МОТИЛИУМ® обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества, или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.
МОТИЛИУМ® можно принимать одновременно с:
нейролептиками, действие которых он не усиливает;
с агонистами допаминергических рецепторов (бромкриптин, L-допа), поскольку он угнетает их нежелательные периферические эффекты, такие, как нарушения пищеварения, тошнота и рвота, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Особые указания

При сочетанном применении препарата Мотилиум® с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум®.
Суспензия для приема внутрь Мотилиум® содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола.
Применение у детей
Мотилиум® в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты (см. раздел «Побочное действие»). Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует очень точно рассчитывать дозу препарата Мотилиум® для новорожденных, детей первого года жизни и детей раннего дошкольного возраста и строго придерживаться такой дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.
Применение при заболеваниях почек
Поскольку период полувыведения домперидона увеличивается при тяжелых нарушениях функции почек, при повторном применении препарата Мотилиум® частота применения должна быть снижена до 1 — 2 раз в сутки в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии следует проводить регулярное обследование таких пациентов.
Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы
В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти (см. раздел «Побочное действие»). Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности — не выбрасывайте его в сточные воды и на улицу! Поместите лекарственное средство в пакет и положите в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду!

Воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой

МОТИЛИУМ® не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

ФОРМА ВЫПУСКА
Суспензия для приема внутрь 1мл/мл. По 100 мл во флаконе темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми и с нанесенным на нее схематическим изображением вскрытия флакона, помещают вместе с дозирующим шприцем и инструкцией по применению в картонную пачку.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить при температуре от 15 до 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Состояние нарушения со стороны стабильной деятельности тракта пищеварения довольно часто доставляют беспокойство и не только взрослым, но и детям. Застойные явления в области верхних отделов системы вызывают тяжесть в подреберье, ощущение дискомфорта, активируя Для устранения неприятных признаков и нормализации пищеварительной деятельности направлено действие Мотилиума при приеме его внутрь.

Мотилиум для детей производится в виде суспензии, которая имеет нейтральный вкус и легко воспринимается детским организмом, не вызывая отказа в приеме. Тягучая жидкость имеет белый оттенок, основным компонентом которой является домперидон в количестве 0,005г. К дополнительным составляющим препарата относят:

  • Микрокристаллическую целлюлозу
  • Сахарин натрия
  • Сорбитол
  • Карбоксиметилцеллюлозу
  • Парагидроксибензоат
  • Гидроокись натрия
  • Полисорбат
  • Дистиллированную вод

Кроме того, препарат выпускают в виде саморассасывающихся таблеток, которые содержат 0,01 г активного вещества домперидона с возможностью помещения в ротовую полость на язык без дополнительного использования жидкости. Неактивные вещества таблетированной формы включают:

  1. Аспартам
  2. Маннитол
  3. Желатин
  4. Вкусовой ароматизатор

Мотилиум используют в зависимости от возрастной категории ребенка, а также индивидуальных предпочтений, обеспечивая лучший эффект внутреннего воздействия на организм.

Принцип действия Мотилиума

Лекарственное средство относят к группе противорвотных, имеющих центральное действие в виде блокировки допаминовых рецепторов. Кроме противорвотного эффекта, средство активирует сокращение гладкой мускулатуры тонкого кишечника, стимулируя его перистальтику. Препарат имеет сходство с Церукалом и нейролептиками, но отличается плохой проницаемостью сквозь гематоэнцефалический барьер, исключая ряд негативных эффектов, но способствует активации выведения из клеток гипофиза пролактина.

Действие препарата удлиняет сократительную способность кишечника при внутреннем всасывании, ускоряя время опустошения желудка. В здоровом состоянии наблюдается переход в последующие отделы кишечника гомогенизированных полужидких фракций, определяя тонусное состояние и давление входного в желудок сфинктера. У пациентов с патологическим нарушением в деятельности тракта пищеварения – твердых фракций, определяя заторможенность процесса выхода пищи из желудка в начальный отдел кишечника. не изменяет состояние внутренней среды желудочной полости.

Структура внутренних реакций

После приема Мотилиума, в состоянии пустого желудка, наблюдается следующая цепочка происходящих реакций:

  1. Поглощение. Максимально высокое содержание в плазме крови, после приема на пустой желудок, достигается через 60 минут. Низкая чувствительность к активному компоненту препарата может быть обусловлена сниженной степенью диффузионной способности стенок кишечника и печени. Повышение активности наблюдается у здоровых людей при последующем приеме пищи. Нарушения со стороны моторной деятельности тракта пищеварения ограничивают прием пищи до получаса после употребления Мотилиума. Пониженный уровень желудочной кислотности уменьшает диффузионную способность домперидона.
  2. Транспортировка. Домперидон не регулирует собственный процесс обмена веществ. В режиме постоянного приема на протяжении 14 дней в количестве не более 0,3 г. максимальное содержание в плазме крови удерживается в пределах постоянного уровня через 1,5 часа после, первично принятой дозировки. Соединение с белковой структурой плазмы составляет не менее 92%. Общее содержание активного компонента в грудном молоке имеет соотношение в 4 раза ниже, составляющего плазмы крови.
  3. Диффузия. Метаболизм основного вещества происходит в клетках печени в виде реакций дезалкилирования и гидроксилирования. Пути выведения через мочевыделительную сферу и кишечник в процентном соотношении 30 и 65 % соответственно. В неизмененном виде домперидон утилизируется до 10% с испражнениями и до 1% с мочой.

При патологических нарушениях органов мочевыводящей сферы наблюдается увеличение клиренса креатинина, определяя низкий уровень содержания активного компонента в плазме крови.

В каких случаях требуется прием препарата?

При развитии следующих признаков употребление мотилиума снимает их яркое проявление с устранением непосредственной причины их образования:

  • и рвотные позывы на фоне приема агонистов допамина при диагностировании патологии Паркинсона.
  • Расстройства пищеварения, обусловленные системным рефлюксом.
  • Длительность нахождения пищи в желудочной полости.
  • Ощущения вздутия и чрезмерного газообразования.
  • Отрыжке и изжоге.
  • Болевых ощущениях в эпигастральной области.
  • Диспепсических явлениях на фоне органического, инфекционного или функционального генеза.
  • Рвотный синдром и ощущение тошноты, связанные с ограничением рациона, выполнением мероприятий лекарственной химии и лучевой терапии.
  • Физиологические нарушения моторики тракта пищеварения у детей ранней возрастной категории.

Техника приема

Для раннего детского возраста рекомендуется прием суспензионной формы выпускаемого препарата. Возрастная категория старше 5 лет допускает прием саморассасывающихся таблеток с погружением их в ротовую полость на поверхность языка. При этом таблетка полностью растворяется за короткий интервал времени и проглатывается, не требуя дополнительного объема воды.

При употреблении саморассасывающихся таблеток следует учесть тонкости упаковывания формы препарата в блистер и хрупкость структуры, что может привести к излому при вскрытии упаковки. Для этого необходимо:

  1. Удерживая блистер за край, удалить поверхностное покрытие из фольги.
  2. Надавить на выпуклую часть упаковки и аккуратно достать таблетку.

Особенности приема суспензии включают следующие необходимые технические правила использования упаковочного материала и непосредственно раствора, который перед началом использования подлежит обязательному встряхиванию из-за неравномерности распределения слоев лекарственной формы препарата:

  • Крышка флакона имеет защиту от случайного попадания в детские руки, поэтому на нее необходимо надавить и провернуть с усилием в направлении против хода часовой стрелки.
  • Снять, закрывающую флакон, часть.
  • При использовании упаковки от 100 мл в комплект входит пипетка, которую необходимо освободить от внешней оболочки.
  • Отодвинуть верхний фиксатор пипетки до обозначения, соответствующего весу ребенка, удерживая нижний фиксатор на месте, при этом набирая суспензию внутрь.
  • Убрать из флакона, наполненную пипетку, удерживая нижний фиксатор отметки.
  • После применения ополоснуть пипетку водой и надеть упаковочный чехол.
  • Флакон закупорить крышкой

Мотилиум. Форма выпуска — таблетки

В случаях появления признаков тошноты и рвотных позывов у детей старше 5 лет допускаемая суточная дозировка составляет 0,04 г в день, с кратностью в 3-4 приема, включая диапазон перед едой и до сна. Суспензионную форму рассчитывают в зависимости от веса ребенка, что составляет 5 мл на 10 кг массы, при этом максимальная дневная доза определяется в 2,4 мг на килограмм.

Затяжное течение функциональных расстройств органов тракта пищеварения включает регулярный прием препарата в дозировке по 10 мг за полчаса перед очередным приемом пищи трехкратно в течение дня. При возникновении необходимости допускается внеочередной прием перед сном. Максимальная ежедневная доза составляет не более 0,08 г в день. Суспензионную форму препарата используют, отталкиваясь от веса ребенка, с расчетом 2,5 мл на 10 килограмм массы, что составляет 250 мг на 1 килограмм.

При нарушениях в деятельности выделительной системы рекомендуется увеличить интервал между приемом Мотилиума. Координировать дозировку не требуется, так как незначительный процент активного вещества утилизируется почками в неизменном виде. При повторном использовании лекарственного средства необходимо снизить кратность приема до 1-2 раз в течение дня, также, в зависимости от индивидуального течения характеристик патологического нарушения, может потребоваться и корректировка применяемой дозировки.

Состояния, ограничивающие прием

Лекарственное средство хорошо переносится, доказывая высокий уровень проявляемого функционального эффекта, но препарат имеет некоторые ограничения в приеме:

  1. Желудочно-кишечное кровотечение.
  2. Прободение стенок органов тракта пищеварения, так как средство, повышая моторные способности тканей, может спровоцировать резкое ухудшение состояния.
  3. Острая непроходимость кишечника.
  4. Опухолевидное преобразование в тканях гипофиза с нарушением секреции пролактина.
  5. Совместное употребление с Кетоконазолом.
  6. Индивидуальная непереносимость компонентов лекарственного средства.
  7. Хронические или врожденные нарушения метаболизма в тканях печени

В любом случае перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с профильным специалистом для исключения развития возможных негативных последствий, ухудшающих текущую симптоматику и исключить присутствие недопустимых для приема патологических состояний.

Побочные действия

Отклонения от необходимой дозировки и нарушения в структуре приема, а также индивидуальные характеристики организма, отображающие прием лекарственного средства, могут провоцировать развитие следующих проявлений:

  • Спазм мышечных волокон органов тракта пищеварения.
  • Нарушения неврологического генеза, что связано с недостаточностью устойчивости гематоэнцефалического барьера в раннем детском возрасте, с исчезновением признаков сразу после отмены приема препарата.
  • Отклонения в деятельности эндокринной сферы в виде гинекомастии, редко галактореи

Не следует применять совместно с Мотилиумом антисекреторные или антацидные средства, которые рекомендуется, в случае необходимости в приеме, перенести на временной интервал после еды. Внимательно отнестись следует к приему лекарственного средства на фоне функциональных нарушений выделительной системы и печени, что отмечает высокую степень выведения домперидона тканями. При назначении курса терапии на длительный срок следует регулярно наблюдаться у лечащего врача.

В педиатрической практике, так как на первых этапах жизни ребенка наблюдается неполная устойчивость гематоэнцефалического барьера, препарат следует использовать с особым вниманием и под контролем специалиста. Развитие отклонений со стороны сферы нервной деятельности допускается в возрасте первого года жизни, отображая проницаемость гематоэнцефалического барьера. Кроме того, превышение дозировки способствует проявлению патологических нарушений со стороны нервной деятельности.

Действия при передозировке

Превышение употребляемой допустимой нормы препарата может способствовать развитию следующих признаков:

  • Потеря ориентации
  • Сонливость
  • Экстрапирамидные реакции

При появлении указанных признаков в период приема препарата следует сразу же прекратить употребление последующей дозы, рекомендуется уголь активированный и наблюдение у лечащего врача. Развитие экстрапирамидных реакций требует дополнительного лечения антигистаминными и антихолинергическими средствами.

Сочетание с другими препаратами

Совместный прием антисекреторных и антацидных препаратов нарушает реакцию всасывания домперидона, что значительно снижает эффективность действия Мотилиума. Также его действие затормаживает прием гидрокарбоната натрия и нейтрализующую способность – антихолинэргических средств.

Так как активное вещество обладает стимулирующим эффектом на ткани тракта пищеварения, возможно усиление всасывающей способности других препаратов, на фоне сочетанного приема с Мотилиумом. В частности это касается таблетированных форм с растворимой в кишечнике оболочкой или лекарственных препаратов, с удлиненным интервалом всасывания основных компонентов. Практическое исследование, при сочетанном приеме Мотилиума с Парацетамолом или Дигоксином, показало неизменность уровня концентрации основных действующих компонентов в плазме крови.

Экспериментальные данные допускают увеличение концентрации домперидона в плазме крови при совместном приеме препаратов, значительно подавляющих действие фермента. К таким веществам относят:

  1. Антимикотики.
  2. Макролиды.
  3. Нефазодон.
  4. Препараты, ингибирующие ВИЧ-протеазу

Активный компонент препарата не оказывает потенцирующего действия от совместного приема нейролептиков, что допускает одновременный прием. Мотилиум устраняет побочное проявление при приеме агонистов допаминергичсеких рецепторов, таких как Левопод и Бромокриптин.

Требования к хранению

Лекарственное средство необходимо хранить при комнатной температуре в месте, ограниченном для доступа детей. Пригодность препарата сохраняется на протяжении 5 лет с момента изготовления, касательно суспензированных форм выпуска. Саморассасывающиеся таблетки годны для применения в течение двух лет от даты производства.

Синонимы препарата

К группе средств аналогов, с основным активным компонентом в виде домперидона, относят:

  1. Ганатон
  2. Мотилак
  3. Дамелиум
  4. Мотижект
  5. Перида

Аналоги имеют отличия в зависимости от использования запатентованной формулы действующего вещества и техники структуризации лекарственного средства фирмой производителем, что отображает ценовое разнообразие выбора. Не все синонимы имеют удобную форму выпуска для приема внутрь в раннем детском возрасте, не исключая присутствие отдельных побочных эффектов, связанных с технологией изготовления препарата – аналога.

Рвота становится частым спутником многим заболеваний. Проблемы с работой желудочно-кишечной системы появляются даже у самых маленьких детей. Постоянные срыгивания мешают кормлению и пугают мам. Именно эти показания являются главными для назначения педиатром Мотилиума. Лекарство выпускается в виде таблеток и суспензии. Подходит для приема детьми разных возрастов начиная с рождения. Иногда можно услышать сочетание сироп «Мотилиум», но это лишь бытовое наименование суспензии — именно в такой форме препарат продается в аптеках.

Разобраться с тем, как использовать Мотилиум для детей, поможет инструкция по применению, в которой рассказывается о том когда и в каком количестве следует давать препарат ребенку.

Когда назначается Мотилиум

Лекарство обладает сильным противорвотным действием. Оно назначается для устранения рвоты любого происхождения, в том числе и при отравлении. Если у ребенка появились повышенное газообразование, отрыжка, вздутие живота, нарушилась желудочная моторика, то на помощь снова придет Мотилиум. Дети старшего возраста могут жаловаться на боли вверху живота или изжогу — препарат используется для устранения и этих симптомов тоже.

Получается, что показания к применению препарата — это любая рвота и проблемы с ЖКТ. Эффект достигается воздействием на рвотные центры головного мозга или проталкиванием пищи из желудка в 12-типерстную кишку.

Доктор Комаровский, к которому сейчас прислушиваются многие родители, не исключает приема специальных препаратов для устранения рвоты или помощи пищеварению. При этом он всегда говорит о том, что сначала необходимо узнать причину появления симптомов и только потом начинать с ними бороться. Если ребенка тошнит или у него болит живот, то это не показания к незамедлительному использованию лекарств. Первым делом следует обратиться к врачу, ведь рвота — это признак многих заболеваний, в том числе аппендицита.

Формы выпуска Мотилиума и хранение препарата

Препарат выпускается в трех видах, каждый из которых используется с учетом возраста и веса детей:

  • Таблетки, которые предназначены для рассасывания
  • Таблетки в оболочке, которые принимаются внутрь
  • Суспензия

Действующее вещество — домперидон.

Препарат хранится при температуре 15-30 градусов в течение 3-х лет.

Мотилиум в таблетках

Подходит для детей старше 5-ти лет при условии, что масса тела превышает 35 кг. Любые таблетки предлагаются производителем в блистерах по 10 или 30 шт. Рассасывающиеся пилюли имеют практически белый цвет, а для приема внутрь — бело-кремовый. Средство для внутреннего применения запивается водой, а для рассасывания кладется на язык.

Эти таблетки очень хрупкие, поэтому перед тем как давать их детям таблетку для рассасывания, предлагается не просто ее выдавить, а сначала снять защитную фольгу с ячейки блистера.

Жидкая форма Мотилиума

Суспензия Мотилиум выписывается детям любого возраста начиная с первых дней жизни. Выпускается во флаконе, сделанном из темного стекла. Объем — 100 мл. В комплекте идет шприц-дозатор. Кстати, по этому поводу отзывы родителей всегда несут самые положительные эмоции — мерный шприц позволяет безошибочно набрать нужное количество препарата, потому что имеет шкалу с весом ребенка. Необходимость подсчитывать нужную дозу препарата автоматически исчезает. Суспензия имеет белый цвет и однородную консистенцию. Перед приемом взбалтывается.

Пузырек снабжен защитной крышкой. Чтобы открыть флакон, нужно надавить на колпачок и повернуть его. Шприц вставляется в пузырек и заполняется нужным количеством лекарства. После применения дозатор тщательно промывается. Не забудьте, что на шприце указан вес ребенка в килограммах!

К коробочке с таблетками или флаконом суспензии всегда прилагается инструкция с подробным описанием препарата.

Назначение Мотилиума

Препарат выписывается только врачом с учетом существующих симптомов и поставленного диагноза. Обычно облегчение наступает уже на 2-ой день использования Мотилиума. Показания к применению лекарства:

  1. Рвота и тошнота любого характера и происхождения
  2. Частые срыгивания
  3. Газообразование, вздутие живота, отрыжка, изжога, боли в верхней части живота
  4. Отравления

Давать детям лекарство без консультации с доктором недопустимо.

Как давать Мотилиум детям

Препарат в любой форме подходит к применению за 20-30 минут до еды. Это обеспечит его максимальную эффективность.

Таблетки с оболочкой или для рассасывания детям с массой от 35 кг выписываются по следующей схеме:

  • 1 таблетка для детей 5-12 лет
  • 1-2 таблетки для детей от 12-ти лет

Препарат принимается 3 раза в день. При необходимости дается еще одна таблетка перед сном. Только по усмотрению лечащего врача доза для подростков может быть увеличена вдвое.

Суспензия подходит для всех детей независимо от возраста и веса. Дозировка высчитывается исходя из массы ребенка — 2,5 мл на 10 кг веса или 0,25 мл на 1 кг веса.

Прием Мотилиума в любой форме не должен превышать 28 дней.

Побочные явления и передозировка препарата

Если Мотилиум дается в предписанных врачом нормах, то побочные явления встречают редко. Может появиться расстройство пищеварения, судороги, нарушения двигательной активности, сыпь, крапивница, кожный зуд, задержка мочи.

Если Мотилиум дается в больших количествах, чем предписал лечащий врач или инструкция по применению препарата, то возникнет передозировка препарата. Появляются сонливость, дезориентация, судороги, меняется мышечный тонус, нарушается двигательная активность. Особенно ярко это заметно у малышей первого года жизни.

При передозировке необходимо обратиться к врачу, промыть желудок, дать активированный уголь.

Когда нельзя давать Мотилиум

Существует ряд случаев, при которых Мотилиум для ребенка противопоказан:

  1. Непереносимость компонентов препарата
  2. Желудочное кровотечение
  3. Непроходимость желудка механического характера
  4. Пролактинома — опухоль гипофиза

Заболевания печени и почек — это прямые показания к осторожному использованию лекарства. При больных почках увеличивается интервал между приемами препарата или сокращается их количество.

Инструкция производителя запрещает принимать средство одновременно с антацидными или антисекреторными лекарствами.

Чем заменить Мотилиум — аналоги

Мотилиум в таблетках можно заменить такими препаратами, как «Домперидон» , «Мотонуим» , «Мотилак». Все препараты подходят для детей старше 5-ти лет. Суспензия «Мотилиум» аналогов не имеет.

Срыгивания нередко беспокоят новорожденных. Чаще всего они обусловлены особенностями физиологии и не требуют специального лечения. В случае если срыгивания носят упорный, обильный характер и негативно сказываются на прибавке в весе грудничка, педиатр может назначить специальную диету, включающую или медицинские препараты, одним из которых может быть Мотилиум. Помимо новорожденных Мотилиум может быть назначен врачом детям при тошное и рвоте.

Состав

Препарат относится к фармакологической группе прокинетиков – препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта. Для детей Мотилиум используют в форме суспензии. Действующим веществом является домперидон в количестве 5 мг на 5 мл средства. Вспомогательные вещества включают: подсластитель, загустители, воду и другие компоненты. Поскольку вкус препарата сладкий, суспензию Мотилиума часто называют сиропом.

Показания к применению

Перед приемом препарата у грудного ребенка обязательно необходимо убедиться в том, что это не рвота, обусловленная отравлением или инфекционно-воспалительными заболеваниями пищеварительного тракта. В противном случае есть риск не помочь, а навредить. Подавление рвоты приведет к накоплению токсических продуктов и микроорганизмов, что ухудшит состояние ребенка.

Мотилиум возможно использовать при отравлении у детей, сопровождающимся рвотой, только в комбинации с препаратами, выводящими токсические продукты из организма. Чаще всего в качестве таких препаратов используют сорбенты ( , Энтеросгель). Надо понимать, что одновременный прием Мотилиума и этих препаратов снизит действие первого, поэтому разница во времени приема должна составлять не менее 20 минут.

Мотилиум усиливает моторику желудка, активирует перистальтику пищевода и двенадцатиперстной кишки, производит противорвотный эффект. Благодаря этому время задержки пищевых масс в желудочно-кишечном тракте сокращается. Отмечается, что у детей домперидон способствует устранению запоров, нормализуя дефекацию.

Важно! Прием Мотилиума должен быть согласован с врачом.

От чего может помочь Мотилиум ребенку:

  • синдром срыгивания;
  • повышенное газообразование, ощущение вздутия живота;
  • рвота и тошнота, обусловленные нарушением пищеварения;
  • тошнота и рвота органического, инфекционного или функционального происхождения;
  • нарушения моторики верхних отделов пищеварительного тракта.

Инструкция по применению суспензии для детей

В комплекте с препаратом идет дозировочная пипетка. Мотилиум дают детям за 15- 30 мин. до еды, так как желудочный сок снижает поглощение домперидона. Препарат можно принимать перед сном.

При диспепсии (боли и дискомфорт в эпигастральной области)

По 2,5 мл суспензии в расчете на каждые 10 кг массы тела ребенка (250 мкг/кг массы тела) три раза в сутки.

При тошноте и рвоте

По 5 мл суспензии в расчете на каждые 10 кг массы тела ребенка (500 мкг/кг массы тела) перед приемом пищи или на ночь.

Максимальная концентрация препарата в организме достигается уже через 30-60 минут после приема. Первые результаты от проводимого лечения срыгиваний будут заметны не сразу, а спустя 2-3 дня. Курс лечения Мотилиумом при этом длится в среднем 10-14 дней.

Противопоказания и возможные побочные эффекты

  • кровотечение в желудке или кишечнике;
  • непроходимость кишечника;
  • нарушение функции печени тяжелой и средней степени;
  • пролактинома;
  • повышенная чувствительность к компонентам, входящим в состав препарата.

Внимательно следует отнестись к приему препарата при нарушениях работы почек. У таких пациентов кратность приема препарата не должна составлять более 1-2 раз в сутки, также возможно снижение его дозировки.

У новорожденных и детей в течение первых месяцев жизни также повышен риск возникновения неврологических побочных эффектов из-за незрелости обменных процессов и гематоэнцефалического барьера. Избежать побочных эффектов поможет строгое соблюдение прописанной врачом дозировки.

Поскольку Мотилиум принадлежит к прокинетикам II поколения, то он мало проникает через гематоэнцефалический барьер и в меньшей степени способен, чем прокинетики I поколения вызывать побочные реакции в виде сонливости, слабости, усталости, головные боли, тревожность, шум в ушах. Очень редко проявляется сыпь и крапивница.

В случае передозировки наблюдается сонливость, дезориентация, судороги, нарушение сознания. Какого-то специального лечения при этом не требуется. Рекомендуется провести промывание желудка и дать активированный уголь. В дальнейшем необходимо тщательное наблюдение и восстановительная терапия.

Аналоги

Мотилиум имеет хорошие отзывы мам, но нередко от покупки препарата останавливает цена, заставляя искать более дешевые аналоги. Подобрать альтернативу для Мотилиума, разрешенную для применения в домашних условиях детям до года, практически невозможно. Рекомендованными к применению являются препараты на основе метоклопрамида (Церукал ), которые выпускаются в форме ампул и предназначены для использования в условиях стационара. В отличие от Мотилиума они имеют больше побочных эффектов, так как способны проникать через гематоэнцефалический барьер. Более дешевый Мотилак также как и Мотилиум в составе имеет домперидон, но продается только в таблетках и не разрешен детям до 5 лет.

Таким образом, Мотилиум сегодня является, чуть ли не единственным препаратом, разрешенным для применения детям младшего возраста при срыгиваниях и рвоте.

Вконтакте

Действующее вещество

Домперидон (domperidone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суспензия для приема внутрь однородная, белого цвета.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и кармеллоза натрия — 12 мг, сорбитол жидкий некристаллизованный 70% — 455.4 мг, метилпарагидроксибензоат — 1.8 мг, пропилпарагидроксибензоат — 0.2 мг, натрия сахаринат — 0.2 мг, полисорбат 20 — 0.1 мг, натрия гидроксид — около 10 мкг (от 0 до 30 мкг), вода — до 1 мл.

100 мл — флаконы темного стекла с завинчивающейся крышкой, защищенной от случайного вскрытия детьми (1) в комплекте с дозирующим шприцем — пачки картонные.

Таблетки для рассасывания белого или почти белого цвета, круглые.

1 таб.
домперидон 10 мг

Вспомогательные вещества: желатин — 5.513 мг, — 4.136 мг, аспартам — 0.75 мг, эссенция мятная — 0.3 мг, полоксамер 188 — 1.125 мг.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

При приеме препарата после еды для достижения C max требуется больше времени, а AUC несколько увеличивается.

Распределение

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм. После приема домперидона внутрь в течение 2 недель в дозе 30 мг/сут C max в плазме крови через 90 мин была равна 21 нг/мл и была почти такой же, как после приема первой дозы (18 нг/мл).

Связывание с белками плазмы — 91-93%.

Исследования распределения препарата с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плацентарный барьер у крыс.

Метаболизм

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение

Выведение почками и кишечником составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% — с калом и приблизительно 1% — с мочой). Плазменный T 1/2 после однократного приема внутрь составляет 7-9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (сывороточный креатинин >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) T 1/2 домперидона увеличивается с 7.4 до 20.8 ч, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и C max домперидона были в 2.9 и 1.5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25%, и T 1/2 увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе C max и AUC без изменений связывания с белками или T 1/2 . Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Показания

— комплекс диспептических симптомов, часто ассоциирующийся с замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота, отрыжка желудочным содержимым или без него, метеоризм, тошнота, рвота, изжога);

— тошнота и рвота функционального, органического, инфекционного происхождения, а также вызванные радиотерапией, лекарственной терапией или нарушением диеты;

— тошнота и рвота, вызванные агонистами дофамина в случае их применения при болезни Паркинсона (такими как леводопа и бромокриптин).

Противопоказания

— повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата;

— пролактинома;

— одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT с, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол;

— желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т.е., когда стимуляция двигательной функции желудка мождет быть опасной);

— печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

— масса тела менее 35 кг (для таблеток для рассасывания);

— детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг (для таблеток для рассасывания);

— фенилкетонурия (для таблеток для рассасывания);

— беременность;

— период грудного вскармливания.

С осторожностью: нарушения функции почек; нарушение ритма и проводимости сердца (в т.ч. удлинение интервала QT), нарушения электролитного баланса, застойная сердечная недостаточность.

Дозировка

У пациентов всех возрастных категорий обычно для терапии острой тошноты и рвоты максимальная продолжительность непрерывного приема препарата не должна превышать 1 неделю. Если тошнота и рвота продолжаются дольше 1 недели, пациенту следует повторно проконсультироваться со своим врачом. По другим показаниям продолжительность терапии составляет 4 недели. Если симптомы не исчезают в течение 4 недель, необходимо провести повторное обследование пациента и оценить необходимость в продолжении терапии.

Суспензия

Взрослым и подросткам старше 12 лет и детям с массой ≥35 кг — по 10 мл 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 30 мл (30 мг).

Младенцам и детям до 12 лет с массой тела — 0.25 мг на 1 кг массы тела 3–4 раза/сут. Максимальная суточная доза 30 мл (30 мг).

Мотилиум суспензию следует применять в наименьшей эффективной дозе.

Для определения дозы необходимо использовать шкалу массы тела ребенка «0–20 kg» на шприце.

Дозу следует определять очень тщательно, с учетом массы тела, не превышая рекомендованную максимальную суточную дозировку. У детей передозировка может вызвать нарушения со стороны нервной системы.

Указания по применению суспензии

Перед употреблением следует перемешать содержимое флакона, осторожно взбалтывая его во избежание образования пены.

Суспензия поставляется в упаковке, защищенной от случайного вскрытия детьми. Флакон следует открывать следующим образом:

Надавить сверху на пластмассовую крышку флакона, одновременно поворачивая ее против часовой стрелки;

Снять отвинченную крышку.

Поместить шприц во флакон. Придерживая на месте нижнее кольцо, поднять верхнее до отметки, соответствующей весу ребенка в кг.

Придерживая за нижнее кольцо, извлечь наполненный шприц из флакона.

Опустошить шприц. Закрыть флакон. Промыть шприц водой.

Таблетки для рассасывания

Взрослым и детям старше 12 лет и массой тела ≥35 кг — по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 30 мг (3 таб.).

Детям в возрасте до 12 лет и массой тела ≥35 кг — по 10 мг (1 таб.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза — не более 30 мг (3 таб.).

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

Указания по применению

Поскольку таблетки для рассасывания довольно хрупки, во избежание повреждения их не следует продавливать сквозь фольгу.

Для того чтобы достать таблетку из блистера необходимо следующее:

Взять фольгу за край и полностью снять ее с ячейки, в которой находится таблетка;

Осторожно надавить снизу;

Извлечь таблетку из упаковки.

Положить таблетку на язык. В течение нескольких секунд она распадется на поверхности языка, ее можно будет проглотить со слюной, не запивая водой.

Особые группы пациентов

Поскольку Т 1/2 домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке >6 мг/100 мл, т.е. >0.6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема препарата Мотилиум следует снизить до 1 или 2 раз/сут в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение препарата противопоказано у пациентов со среднетяжелой (7–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) или тяжелой (>9 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью . У пациентов с легкой (5–6 баллов по классификации Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекция дозы препарата не требуется.

Побочные действия

По данным клинических исследований

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Мотилиум: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, галакторея, гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения.

Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%, но

По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях, выявленных в пострегистрационном периоде

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: очень редко — повышенная возбудимость, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей).

Со стороны нервной системы: очень редко — головокружение, экстрапирамидные расстройства, судороги (преимущественно у новорожденных и детей).

очень редко — удлинение интервала QT, желудочковая аритмия*, внезапная коронарная смерть*.

очень редко — задержка мочи.

очень редко — ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны лабораторных показателей: очень редко — отклонения лабораторных показателей функции печени, повышение уровня пролактина крови.

Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований

Со стороны иммунной системы : частота неизвестна — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.

Психические нарушения: нечасто — повышенная возбудимость (преимущественно у новорожденных и детей), нервозность.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; редко — судороги (преимущественно у новорожденных и детей); частота неизвестна — экстрапирамидные расстройства (преимущественно у новорожденных и детей).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — удлинение интервала QT, серьезные желудочковые аритмии*, внезапная коронарная смерть*.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных данных: нечасто — отклонения лабораторных показателей функции печени; редко — повышение уровня пролактина крови.

*В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.

Передозировка

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у грудных детей и детей старшего возраста и могут включать повышенную возбудимость, изменение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: специфического антидота домперидона нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка в течение одного часа с момента приема препарата и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства и препараты, применяемые для лечения паркинсонизма могут оказаться эффективными для купирования возникших экстрапирамидных нарушений.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.

Пероральная биодоступность препарата Мотилиум уменьшается после предшествующего приема циметидина или . Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся азольные противогрибковые препараты (такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*), антибиотики из группы макролидов (например, кларитромицин* и эритромицин*), ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир), антагонисты кальция (такие как дилтиазем и верапамил), амиодарон*, апрепитант, нефазодон, телитромицин*. Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QT с.

В ряде исследований фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм, осуществляемый изоферментом CYP3A4. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT с в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QT с в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований C max и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.

В настоящее время неизвестно, какой вклад в изменение интервала QT с вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QT с на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QT с на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев не было обнаружено значимого удлинения интервала QT с во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Сочетанное применение антихолинергических лекарственных средств (например, декстрометорфана, дифенгидрамина) может препятствовать развитию антидиспептических эффектов препарата Мотилиум в форме суспензии.

Теоретически, поскольку Мотилиум обладает гастрокинетическим действием, он мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся пероральных препаратов, в частности, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у пациентов на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами дофаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Особые указания

При совместном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.

Примнение при заболеваниях сердечно-сосудистой системы

В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг. Пациенты старше 60 лет должны применять препарат с осторожностью и перед приемом проконсультироваться с врачом.

Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT c , не рекомендовано у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости, в частности, удлинением интервала QT c , и у пациентов с выраженными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или с брадикардией, или у пациентов с сопутствующими заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность. Как известно, на фоне нарушения электролитного равновесия и брадикардии повышается риск возникновения аритмий.

В случае появления признаков или симптомов, которые могут быть связаны с сердечной аритмией, терапию препаратом Мотилиум необходимо прекратить и проконсультироваться у врача.

Применение при заболеваниях почек

Т.к. очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении препарата Мотилиум частота применения должна быть снижена до 1-2 раз/сут, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

Потенциал лекарственного взаимодействия

Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством CYP3A4. In vitro данные и результаты исследований у человека показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот фермент, может сопровождаться увеличением концентрации домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT противопоказано.

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении домперидона с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4, которые не вызывают удлинение интервала QT, такими, как индинавир; необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов нежелательных реакций.

Необходимо соблюдать осторожность при сочетанном применении домперидона с лекарственными средствами, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT; необходим тщательный мониторинг пациентов на предмет возникновения признаков или симптомов сердечно-сосудистых нежелательных реакций.

Примеры таких лекарственных средств:

Антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин);

Антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

Определенные антипсихотики (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

Определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам);

Определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин);

Определенные противогрибковые средства (например, пентамидин);

Определенные противомалярийные средства (например, галофантрин);

Определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, доласетрон);

Определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб);

Некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, метадон).

Вспомогательные вещества

Мотилиум суспензия для приема внутрь содержит сорбитол и не рекомендована для приема пациентами с непереносимостью сорбитола.

Мотилиум ЭКСПРЕСС таблетки для рассасывания содержат аспартам, поэтому их не следует применять у пациентов с гиперфенилаланинемией.

Утилизация препарата

Если лекарственное средство пришло в негодность или истек срок годности, не следует выбрасывать его в сточные воды или на улицу. Необходимо поместить лекарственное средство в пакет и положить в мусорный контейнер. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Использование в педиатрии

Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, т.к. метаболические функции и ГЭБ в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические побочные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.

Беременность и лактация

Беременность

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно.

К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, препарат следует назначать при беременности только в случаях, когда его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

Период лактации

Количество домперидона, которое может попасть в организм ребенка с грудным молоком, является небольшим.

Максимальная относительная доза для младенцев (%) оценивается на уровне около 0.1% дозы, принятой матерью в расчете на массу тела. Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на новорожденных. В связи с этим при применении препарата в период лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Мотилиум Экспресс противопоказан в детском возрасте до 12 лет при массе тела менее 35 кг.

В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум.

При нарушениях функции почек

С осторожностью

Условия и сроки хранения

Мотилиум суспензию следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности — 3 года.

Мотилиум ЭКСПРЕСС следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

Не применять по истечении срока годности.



Источник: shango.ru


Добавить комментарий