Нимесил инструкция по применению

Нимесил инструкция по применению


Нимесил (NIMESILА) инструкция по применению

Нимесил состав
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Показания
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Способ применения и дозы
Дети и препарат
Передозировка
Побочные реакции
Условия хранения

Нимесил состав

Нимесил действующее вещество: нимесулид;

1 однократный пакет по 2 г гранул содержит нимесулида 100 мг;

вспомогательные вещества: макрогол цетостеариловый эфир, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота, апельсиновый ароматизатор.

Лекарственная форма

У препарата Нимесил химический состав представлен в виде гранул для оральной суспензии.

Основные физико-химические свойства

Светло-желтый зернистый порошок с апельсиновым запахом после частичного растворения цвет раствора белый или светло-желтый.

Фармакологическая группа

Неселективные нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ М01А Х17.

Фармакологические свойства

Нимесил фармакология. Данный препарат является НПВП группы метансульфонанилидов, который оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.

Нимесил механизм действия. Лечебное действие Нимесила обусловлено тем, что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназа. Таково у препарата Нимесил фармакологическое действие.

Фармакокинетика препарата Нимесил

В организме человека Нимесил хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы. Нимесулид активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9, фермента цитохрома Р450 Основным метаболитом является парагидроксипохидне, которое также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения — от 3,2 до 6:00. Нимесулид выводится из организма с мочой — около 50% от принятой дозы. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированном виде. Только 1-3% выводится из организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не меняется.

Показания

В случае с препаратом Нимесил назначение осуществляется по ряду причин:

  • лечение острой боли, первичной дисменореи;

Нимесулид следует применять только как препарат второй линии.

Решение о назначении нимесулида нужно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.

Противопоказания при применении препарата Нимесил

Нимесил характеристика противопоказаний. Повышенная чувствительность к нимесулиду или к любому компоненту препарата. Гиперергические реакции, в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Гепатотоксичные реакции на нимесулид в анамнезе.

Одновременное применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.

Алкоголизм и наркотическая зависимость.

Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.

Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.

Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.

Тяжелые нарушения свертывания крови.

Тяжелая сердечная недостаточность.

Тяжелое нарушение функции почек.

Нарушение функции печени.

Больные с повышенной температурой тела и / или гриппоподобными симптомами.

У препарата Нимесил официальная инструкция запрещает принимать лекарство в возрасте до 12 лет.

Третий триместр беременности и период кормления грудью.

При употреблении препарата Нимесил начало действия препарата рекомендуется понаблюдать.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия.

Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения. Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSSRIs): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.

Антикоагулянты НПВС могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II.

НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых больных с нарушением функции почек (у обезвоженных больных или пациентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, подавляющих систему ЦОГ, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновение острой почечной недостаточности, которая, как правило, обратима. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной применяет Нимесил совместно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. Следует быть очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек надо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. Нимесулид временно ослабляет действие фуросемида по выводу натрия и в меньшей степени — выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и Нимесила больным с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности.

У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени — на выведение калия, а также снижает мочегонное действие. Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и снижение кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса фуросемида.

Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Были сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс, что приводит к увеличению уровня лития в плазме и токсичности лития. При назначении Нимесил больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме.

Есть клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. При одновременном применении с Нимесилом лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме может повышаться. Нужна осторожность в случае, когда нимесулид назначается меньше чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.

Через влияние на почечные простагландины ингибиторы синтетазы, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.

Влияние других препаратов на нимесулид.

Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания тольбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдалось в процессе клинического применения препарата.

Особенности применения препарата Нимесил

В случае приема препарата Нимесил побочные действия можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания.

При отсутствии эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию следует прекратить.

Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. Применение нестероидных противовоспалительных средств может маскировать повышение температуры тела, связанное с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или появления гриппоподобных симптомов у пациентов, принимающих нимесулид, прием препарата следует отменить.

Нимесил побочные эффекты: зафиксированы сообщения о серьезных реакциях со стороны печени во время лечения Нимесилом, в том числе с летальным исходом. Больные, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, утомляемость, темный цвет мочи, или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормальных значений, должны прекратить прием препарата . Повторное назначение нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения Нимесилом больной должен воздерживаться от применения других анальгетиков. Следует избегать совместного применения других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.

Больные, получающие нимесулид и у которых появились гриппоподобные симптомы должны прекратить.

У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфораций в пищеварительном тракте, которые могут быть смертельно опасными.

Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе имеются данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у больных пожилого возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, кто принимает параллельно низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например мисопростол или ингибиторов протонного насоса.

Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах, возникающие в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечениях. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), нужно проинформировать о необходимости соблюдать осторожность при применении нимесулида.

В случае возникновения у больного, получающего Нимесил, кровотечения или язвы пищеварительного тракта лечения следует прекратить.

НПВС с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.

Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, могут вызвать обострение болезни Крона и других заболеваний пищеварительного тракта.

Больные с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВП, требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача.

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.

Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями, нимесулид нужно назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом дают перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например при артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.

Больным с нарушением функции почек или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения функции почек. В случае ухудшения состояния больного лечение следует прекратить.

Пациентам пожилого возраста необходимо проводить тщательные наблюдения из-за возможности развития кровотечений и перфораций пищеварительного тракта, нарушение функции почек, печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.

Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некоторые из них могут быть смертельно опасными например эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев, если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали данные реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Нимесил  необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек и других аллергических проявлений.

Применение нимесулида может нарушать женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Женщинам, которым сложно забеременеть, или тем, кто находится на обследовании по поводу бесплодия, не рекомендуется назначать нимесулид.

Нимесил  содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать больным с наследственной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахараз-изомальтазы.

Применение Нимесил в период беременности или кормления грудью

Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и / или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландина, может увеличить риск самопроизвольного аборта, возникновение у плода пороков сердца и гастрошизис. Абсолютный риск развития аномалии сердечно-сосудистой системы повысился менее чем на 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.

Не следует принимать нимесулид в первом и втором триместрах беременности без крайней необходимости. В случае применения препарата, пытающихся забеременеть, или в первый и второй триместр беременности, следует выбирать наименьшую возможную дозу и наименьшую возможную длительность лечения.

В третьем триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут привести к развитию у плода:

  • пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальных протоков и гипертензией в системе легочной артерии);
  • дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием маловодия;

У матери и плода в конце беременности возможно:

  • увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
  • подавление сократительной деятельности матки, что может привести к задержке или удлинению периода родов.

 Поэтому нимесулид противопоказан в третьем триместре беременности.

Как НПВС, угнетающих синтез простагландина, нимесулид может вызывать преждевременное закрытие Баталова протока, легочную гипертензию, олигурию, маловодие. Риск развития кровотечения, слабости родовой деятельности и периферического отека. Существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности у новорожденных, матери которых применяли нимесулид в конце беременности. Исследования на животных показали атипичную репродуктивную токсичность препарата, но достоверных данных по применению нимесулида беременным не существует. Потенциальный риск для человека не определен, следовательно, назначать нимесулид в I и II триместре беременности не рекомендуется. Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко, его применение противопоказано в период кормления грудью.

Нимесулид может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому его не рекомендуется применять женщинам, которые пытаются забеременеть. Женщины, которые не могут забеременеть или женщины, которым проводится обследование относительно бесплодия, должны рассмотреть вопрос о прекращении применения нимесулида. Если беременность установлена при применении нимесулида, то врач должен быть об этом проинформирован.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследование влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили, но если при применении нимесулида у пациентов возникали головные боли, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы препарата Нимесил

Нимесил дозировка. Для того, чтобы минимизировать возможные нежелательные побочные эффекты, нужно применять минимально эффективную дозу в течение короткого времени. Рекомендуется употреблять после приема пищи.

Максимальная продолжительность курса лечения Нимесилом -15 суток.

Нимесил дозировки для взрослых. 100 мг нимесулида (1 однократной пакет) 2 раза в сутки после еды.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Дети в возрасте от 12 лет. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) коррекция дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл / ч) является противопоказанием к применению Нимесила.

Содержание пакета высыпают в стакан, растворяют водой и принимают внутрь.

Дети и препарат

 Нимесил  детям до 12 лет противопоказан.

Передозировка препаратом Нимесил

Нимесил побочные явления, связанные с передозировками, обычно ограничиваются следующими:

  • апатия;
  • сонливость;
  • тошнота;
  • рвота;
  • боль в эпигастральной области.

Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. Возможно возникновение:

  • желудочно-кишечного кровотечения;
  • артериальной гипертензии;
  • острой почечной недостаточности;
  • угнетения дыхания;
  • комы.

Однако такие явления встречаются редко. Были сообщения о анафилактоидных реакциях при применении терапевтических доз НПВС и при их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным.

При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 ч после приема пациентам можно назначить искусственное вызывание рвоты и / или прием активированного угля (60-100 г для взрослых), и / или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы. Следует контролировать функции почек и печени.

Побочные реакции при применении препарата Нимесил

Нимесил формула может вызывать побочные эффекты. Приведенные ниже данные о побочных реакциях получены на основании проведенных клинических исследований и постмаркетинговых исследований.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем:

Редко-анемия,эозинофилия;

Очень редко-тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.

Расстройства иммунной системы:

Редко-повышенная чувствительность;

Очень редко-анафилаксия,расстройства метаболизма;

Редко-гиперкалиемия.

Со стороны психики:

Редко-чувство страха,нервозность, ночные кошмарные сновидения.

Со стороны нервной системы:

Иногда-головокружение;

Очень редко-головная боль,сонливость, Энцефалопатия (синдром Рейе).

Со стороны органов зрения:

Редко-нечеткое зрение;

Очень редко-расстройства зрения.

Со стороны слухового аппарата и лабиринта:

Очень редко-Вертиго (головокружение),сердечные расстройства;

Редко-тахикардия,сосудистые расстройства;

Иногда-артериальная гипертензия;

Редко-кровоизлияние,лабильность артериального давления, приливы.

Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения:

Иногда-одышка;

Очень редко-астма, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительного тракта:

Часто-диарея, тошнота, рвота;

Иногда-запор, метеоризм, гастрит,кровотечения в пищеварительном тракте,язва и перфорация 12 перстной кишки или желудка;

Очень редко-боль в животе,диспепсия,стоматит,стул черного цвета.

Со стороны печени и желчевыделительной системы:

Часто-увеличение уровня ферментов печени;

Очень редко-гепатит,мгновенный (фульминантной) гепатит, с летальным исходом, в том числе желтуха, холестаз.

Со стороны кожи и ее придатков:

Иногдазуд.сыпь, повышенная потливость;

Редко-эритема, дерматит;

Очень редко-крапивница, ангионевротический отек, отек лица, эритема полиморфная, Синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

Редко-дизурия,гематурия, задержка мочеиспускания;

Очень редко-почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит;

Общие нарушения и местные реакции на препарат:

Иногда-отек;

Редко-недомогание, астения;

Очень редко-гипотермия.

 Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наблюдаются побочные реакции со стороны пищеварительного тракта. Возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у больных пожилого возраста. Были сообщения о таких побочных реакциях после применения этой группы препаратов: тошнота, рвота, понос, вздутие живота, запор, диспепсия, боль в животе, стул черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезни Крона. Реже наблюдались гастриты.

Были сообщения о возникновении отека, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности как реакций на применение НПВП.

Очень редко при применении НПВП могут наблюдаться такие реакции кожи, как образование пузырей, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и длительном применении, могут привести к незначительному повышению риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например инфаркта миокарда или инсульта.

Условия хранения

Для препарата Нимесил условия хранения особые не требуются. В случае с Нимесил хранение следует осуществлять в недоступном для детей месте!

Упаковка

Для препарата Нимесил форма выпуска — однократный пакет по 2 г гранул; по 9 или по 15 или по 30 пакетов в картонной коробке.

Для препарата Нимесил аннотация может быть использована для ознакомления. При применении препарата обратитесь к врачу за консультацией.

Нимесил купить

Источник: mixtura.ua

Читайте также
Вид:

Добавить комментарий