Препараты валсартан

Препараты валсартан

Главная > Разное > Таблетки валсартан от чего

Валсартан – это антигипертензивный препарат для снижения артериального давления, антагонист рецепторов ангиотензина II.

После приема внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов.

При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными последствиями.

Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина.

При лечении артериальной гипертензии Валсартан показывает эффективность как в моно-, так в комбинированной терапии. Антигипертензивное действие зависит от дозы, по данным одного исследования более высокая суточная дозировка (320 мг) дает большее снижение АД, чем применение обычных дозировок.

Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Содержание статьи:

Показания к применению

От чего помогает Валсартан? Назначают препарат в следующих случаях:

  • гипертензия (повышенное давление);
  • для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
  • сердечная недостаточность (хроническая или застойная).

Инструкция по применению Валсартан, дозировки

Таблетки показаны для приема внутрь независимо от еды, не разжевывая и не измельчая. Необходимо запивать достаточным количеством жидкости.

Согласно инструкции при артериальной гипертензии назначают по 1 таблетке Валсартан 80 мг в сутки. При необходимости и наличии веских показаний суточную дозу врач может увеличить, однако это происходит постепенно только при отсутствии терапевтического эффекта от минимально эффективной дозы.

После перенесенного инфаркта миокарда пациентам в первые часы назначают по 40 мг препарата 2 раза в сутки. В течение 3 месяцев дозу постепенно увеличивают до 320 мг в сутки. Если на фоне терапии у пациента существенно снижается артериальное давление, то дозировку корректируют.

При невыраженной эффективности препарата назначают более высокую дозировку или же добавляют в курс лечения диуретики (при их использовании необходимо перманентное наблюдение у врача и частая сдача анализов).

Нравится статья? Делись!

Вконтакте

Facebook

Twitter

Одноклассники

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Валсартан может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • частое проявление астенического состояния.
  • развитие нейтропении.
  • резкое нарушение нормального уровня либидо.
  • частые головокружения постурального характера.
  • различные инфекции вирусной этиологии.
  • образование ангионевротического отека.
  • почечная недостаточность острой формы.
  • систематическая потеря сознания.
  • появление сильно зуда на кожных покровах.
  • хроническая бессонница.
  • развитие миалгии.
  • диарея.
  • проявление гиперкалиемии.
  • болевые ощущения в области спины.
  • артралгия.
  • синусит.
  • развитие тромбоцитопении.
  • вертиго.
  • проявление артериальной гипотензии.
  • различные реакции гиперчувствительности.
  • нарушение нормальных функций почек.
  • достаточно сильный и длительный кашель.
  • фарингит.
  • недостаточность сердца.
  • развитие анемии.
  • сыпь на кожных покровах.
  • нарушения гематокрита.
  • сильная тошнота.
  • боль в области эпигастрии.
  • сывороточное заболевание.
  • васкулит.
  • ринит.
  • развитие ортостатической гипотензии.

Противопоказания

Противопоказано назначать Валсартан в следующих случаях:

  • возраст до 18 лет;
  • тяжелая форма (выше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) нарушений функции печени, холестаз, билиарный цирроз печени;
  • сопутствующая терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
  • период планирования беременности и вынашивания ребенка;
  • грудное вскармливание;
  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать пациентам, ограничивающим потребление поваренной соли, с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки, после трансплантации почки, при почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) меньше 10 мл/мин], гемодиализе, первичном гиперальдостеронизме, сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК) (включая состояния при диарее и рвоте), печеночной недостаточности небилиарного генеза легкой и умеренной степени тяжести (без явлений холестаза), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса по классификации NYHA, митральном или аортальном стенозе.

Передозировка

Достоверные данные, касающиеся передозировки отсутствуют. Предположительные симптомы – это сильное снижением давления и головокружение при попытках встать.

Необходимо привести больного в горизонтальное положение, ввести солевой раствор для восполнения жидкости.

Аналоги Валсартан, цена в аптеках

При необходимости, заменить Валсартан можно на аналог по активному веществу – это препараты:

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Валсартан, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Валсартан 80мг. 30 шт. – от 95 до 112 рублей, 160мг 30 шт. – от 127 до 140 рублей, таблетки Валсартан Зентива 80мг – от 218 до 233 рублей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте. Срок годности – 3 года. В аптеках отпуск по рецепту врача.

Посетители медучреждений всё чаще выходят из кабинета врача с диагнозами, связанными с сердечно-сосудистой системой.

Наиболее распространёнными являются артериальная гипертензия и ХСН. В фармацевтике существует достаточно большой ряд средств, предназначенных для лечения этих заболеваний, и одним из них является лекарство Валсартан.

Этот гипотензивный препарат относится к специфическим антагонистам рецепторов ангиотензина II. Он не влияет на содержание триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты и глюкозы в крови. Активным компонентом является valsartan.

Таблетки Валсартан: от чего помогают?

Медицинское средство Валсартан назначают в следующих случаях:

  • артериальная гипертензия (АГ);
  • сердечная недостаточность (в том числе и хроническая форма);
  • острый инфаркт миокарда.

При каком давлении принимать?

Как мы уже говорили, Валсартан – таблетки от давления повышенного.

Но сопровождающая лекарство Валсартан инструкция по применению при каком давлении принимать его не указывает.

Известно, что антигипертензивный эффект наступает спустя два часа после приёма и достигает максимальных значений через шесть.

Дозировка и передозировка

Для взрослых пациентов с диагнозом артериальная гипертензия стартовая дозировка обычно составляет 80 миллиграммов один раз в 24 часа.

В случае неадекватного контроля АГ количество препарата может быть увеличено до 160 миллиграммов или 320, что является максимумом.

Таблетки Valsartan 160

Для детей с АГ стартовая доза назначается 40 миллиграммов однократным приёмом в сутки при массе тела меньше 35 килограмм, если же вес больше, то 80 миллиграммов. В зависимости от реакции на препарат количество может корригироваться.

Для детей младше шести лет безопасность приёма и эффективность от Валсартана не установлена. Также лекарство не назначается при возрасте более шести лет с почечной и печёночной недостаточностью, а также при сердечной недостаточности и постинфарктном состоянии.

Для пациентов пожилого возраста коррекция дозы не нужна.

При постинфарктном состоянии для клинически стабильных пациентов начало терапии может происходить уже спустя 12 часов после перенесённого инфаркта миокарда.

Стартовая дозировка составляет 20 миллиграммов два раза в день, затем она повышается до 40, 80 и 160 в течение последующих нескольких недель. Для пациентов с сердечной недостаточностью рекомендуется начальное количество препарата 40 миллиграммов дважды в сутки.

Затем оно постепенно повышается до 80 и 160, но делать это следует с интервалами не менее, чем в две недели. Максимально допустимая доза препарата составляет 320 миллиграммов.

Передозировка сопровождается следующими симптомами:

Способ применения

Рекомендуется таблетку не разжёвывать и не рассасывать, глотать целой.

После попадания в организм компоненты препарата начинают постепенно по нему распространяться в течение двух часов, затем наступает первый гипотонический эффект.

Максимальных показателей он достигает спустя шесть часов и остаётся на протяжении суток. Для устойчивого результата понадобится лечение как минимум в течение 2-х недель. Обычно на это не требуется больше месяца, но в некоторых случаях будет нужна более длительная терапия.

Побочные эффекты

При терапии Валсартаном возможны проявления таких побочных действий:

  • снижение полового влечения;
  • нейтропения;
  • ангионевротический отёк;
  • астеническое состояние;
  • миалгия;
  • головокружение;
  • гиперкалиемия;
  • нарушения сна;
  • синусит;
  • потеря сознания;
  • артралгия;
  • тромбоцитопения;
  • диарея;
  • кожный зуд;
  • вертиго;
  • кашель;
  • боль в спине;
  • фарингит;
  • сердечная недостаточность;
  • тошнота;
  • анемия;
  • сывороточная болезнь;
  • изменение гематокрита;
  • васкулит;
  • нарушение работы почек;
  • боль в эпигастральной области;
  • ринит.

Взаимодействие

Валсартан взаимно усиливает антигипертензивное действие диуретиков. Но содержащие калий препараты в комплексной терапии с ним повышают риск гиперкалиемии.

При одновременном приёме с литийсодержащими средствами отмечается обратимое увеличение уровня лития в сыворотке крови и повышение его токсических проявлений.

Применение Валсартана с диуретиками или нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВС) пациентами пожилого возраста со сниженным ОЦК может привести к острой почечной недостаточности или ухудшению функции органа.

Следует осторожно принимать НПВС и другим пациентам, не относящимся к предыдущей категории, так как из-за этого возможно ослабление гипотензивного действия. Также такая комбинация увеличивает риск ухудшения функции почек. При комплексном применении с ингибиторами транспортера ОАТР1В1 (Циклоспорин, Рифампицин) возможно увеличение системной экспозиции Валсартана.

Кроме этого, не установлены клинически значимые взаимодействия Валсартана в комбинации со следующими веществами: варфарин, дигоксин, индометацин, глибенкламид, фуросемид, гидрохлоротиазид, атенолол, амлодипин.

Детям с артериальной гипертензией Валсартан с другими угнетающими ренин-ангиотензин-альдостероновую систему лекарствами следует крайне осторожно делать такие комплексы. Они способны увеличить содержание калия в сыворотке крови.

Противопоказания

Валсартан противопоказан в следующих случаях:

  • в период беременности;
  • при показаниях в педиатрии;
  • в возрасте менее 6 лет;
  • в период кормления грудью;
  • при тяжёлых нарушениях работы печени;
  • при повышенной чувствительности к компонентам препарата;
  • при одновременном приёме с Алискиреном (при сахарном диабете).

Осторожно необходимо принимать Валсартан при:

  • тяжёлой степени почечной недостаточности;
  • обезвоживании;
  • обструкции желчевыводящих путей;
  • стенозе почечных артерий;
  • гипонатриевой диете.

Отзывы и цены

Из плюсов отмечают высокую эффективность и стабильное действие, редкое проявление побочных реакций, удобство применения и низкую стоимость. Советуют не принимать препарат без назначения врача.

Из минусов выделяют то, что для стабилизации лекарству требуется достаточно длительная терапия.

Специалисты в области медицины про Валсартан Зентива отзывы оставляют положительные, отмечают его высокую эффективность. Стоимость упаковки таблеток Валсартан 40 мг составляет около 130 рублей, 80 мг – 220 рублей, 160 мг – в районе 350 рублей.

Видео по теме

О фармакологических характеристиках и нюансах приема таблеток Valsartan в видео:

Валсартан является препаратом, который оказывает антигипертензивный эффект на организм. Несмотря на то, что действие наступает не сразу, а развивается постепенно и требует длительного курса терапии, в итоге пациент имеет стабильные показатели кровяного давления на протяжении долгого времени.

У лекарства имеется большой список нежелательных реакций от применения, но случаев их проявления зафиксировано не очень много. Минимальная стартовая дозировка для терапии Валсартаном составляет 20 миллиграммов в сутки, а максимальная — 320.

Как победить ГИПЕРТОНИЮ дома?

Чтобы избавиться от гипертонии и очистить сосуды, нужно.

Валсартан относится к группе интермедиантов с выраженным действием интигипертензивности.

Действующим веществом лекарства является валсартан, который эффективно борется с гипертензией артериального типа. Препарат воздействует на клеточном уровне на область, отвечающую за повышенное давление

На этой странице вы найдете всю информацию о Валсартан: полную инструкцию по применению к данному лекарственному средству, средние цены в аптеках, полные и неполные аналоги препарата, а так же отзывы людей которые уже применяли Валсартан. Хотите оставить свое мнение? Пожалуйста, пишите в комментарии.

Клинико-фармакологическая группа

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Сколько стоит Валсартан? Средняя цена в аптеках находится на уровне 165 рублей.

Форма выпуска и состав

Лекарство продается в аптеках в виде порошка, капсул, гранул и таблеток.

  • Препарат содержит валсартан в качестве действующего компонента.

Таблетки по 40 мг включают следующие дополнительные составляющие: магния стеарат, кроскарамеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, краситель «Опадрай розовый».

Таблетки по 80 и 160 мг содержат следующие вспомогательные элементы: кроскарамеллоза натрия, магния стеарат, краситель «Опадрай розовый», микрокристаллическая целлюлоза, аэросил

Фармакологический эффект

Активное вещество препарата провоцирует конкурентную блокировку рецепторов АТ1 ангиотензина II, которые находятся в сосудистом эндотелии, сердечной мышце, коре надпочечников, почечной ткани, мозге и легочной ткани. Это приводит к ингибированию ангиотензиновых эффектов. Лекарство уменьшает гипертрофию миокарда при артериальной гипертензии.

  • После однократного применения эффект заметен через 120 минут, он длится на протяжении суток. Стойкое терапевтическое действие достигается спустя 3 недели после первого дня курса.

У людей с ХСН лекарство ликвидирует гиперстимуляцию РААС, препятствует патологической пролиферации клеток, снижает отечность. Его прием уменьшает преднагрузку и повышает сердечный выброс.

Показания к применению

Лекарство валсартан назначается при сердечной недостаточности и хроническом низком артериальном давлении (далее – АД). Препарат можно использовать после инфаркта миокарда. В своей группе (сартан) это единственные таблетки, которые не могут негативно повлиять на состояние и жизнедеятельность организма после инфаркта.

Таблетки валсартан используют те, кто пили наперстянку, диуретики, бета-адреноблокаторы или ингибиторы.

Противопоказания

Препарат Валсартан не назначается при:

  • показаниях в педиатрии;
  • тяжелых нарушениях работы печени;
  • гиперчувствительности к валсартану, вспомогательным компонентам таблеток;
  • беременности;
  • лактации.

С осторожностью таблетки Валсартан назначаются при:

  • гипонатриевой диете;
  • обструкции желчевыводящих путей;
  • стенозе почечных артерий;
  • обезвоживании;
  • почечной недостаточности (тяжелой степени).

Применение при беременности и лактации

Таблетки Валсартан не назначают для лечения беременных женщин из-за опасности для плода. Если женщина принимала препарат и в этот период забеременела, то следует как можно скорее прекратить терапию и обратиться к врачу, в некоторых случаях беременность приходится прерывать.

Использование данного лекарственного препарата в период грудного вскармливания запрещено из-за большой вероятности проникновения активных действующих компонентов в грудное молоко, а затем и в организм ребенка. При необходимости терапии Валсартаном кормящей женщине придется прервать лактацию.

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что принимать таблетки Валсартан нужно перорально. Таблетки не рекомендовано разжевывать.

При артериальной гипертензии стандартное суточное дозирование соответствует 80 мг валсартана. Повышение дозировки проводят лишь при недостаточной терапевтической эффективности. Максимальная суточная доза – 640 мг. Для достижения необходимой дозы увеличение суточного дозирования проводят постепенно.

После инфаркта назначается по 40 мг/сутки в начальные часы, затем проводят постепенное повышение в течение 3 месяцев до 320 мг/сутки. При наблюдающейся гипотензии у пациента проводят снижение дозировок.

Побочные эффекты

Прием данного лекарственного средства может вызвать некоторые нежелательные эффекты:

  1. Обменные процессы : повышение концентрации ионов калия;
  2. Дыхательная система : появление кашля, воспаление глотки;
  3. Иммунная система : повышение риска развития вирусных инфекций;
  4. Сердечно-сосудистая система : понижение уровня артериального давления;
  5. Пищеварительная система : повышение уровня концентрации билирубина, расстройство пищеварения;
  6. Центральная нервная система : головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость;
  7. Кроветворная система : снижение уровня гемоглобина, понижение количества нейтрофилов, понижение общего количества клеток крови;
  8. Мочевыделительная система : функциональные нарушения деятельности почек, повышение уровня азота мочевины, повышение уровня креатинина;
  9. Реакции повышенной чувствительности к Валсартану : кожная сыпь, сывороточная болезнь, отек Квинке, кожный зуд, воспаление сосудов.

Передозировка

Симптомы передозировки – гипотензия, брадикардия, тахикардия. Лечением симптоматическое. Диализ эффективности не имеет.

Особые указания

  1. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.
  2. У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.
  3. При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.
  4. Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Валсартана:

  • атенолол, варфарин, циметидин, фуросемид, дигоксин, индометацин, амлодипин, гидрохлоротиазид, глибенкламид не вызывают клинически значимого взаимодействия;
  • средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), оказывают влияние на повышение частоты развития нарушений функции почек, артериальной гипотензии и гиперкалиемии по сравнению с монотерапией;
  • препараты лития усиливают свое токсическое действие, увеличивая содержание лития в плазме крови;
  • нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, могут понижать антигипертензивный эффект валсартана, вызывать повышение содержания калия в плазме крови и ухудшение функции почек;
  • рифампицин, циклоспорин, ритонавир могут способствовать увеличению уровня концентрации валсартана в сыворотке крови;
  • препараты калия, калийсберегающие диуретики (включая амилорид, спиронолактон, триамтерен), калийсодержащие соли могут способствовать повышению уровня концентрации калия в сыворотке крови, а при сердечной недостаточности – содержания креатинина в сыворотке крови.

Мы подобрали некоторые отзывы людей о препарате Валсартан:

  1. Максим . Принимал разные лекарства за 5 лет многие не помогали, доктор приписал вамлосет 10/160 сегодня 5 день приёма давление реально держит сутки и сердце не болит, но пока что есть неприятные симптомы
  2. Галина . Сегодня назначили валсартан,до этого пили амладипит 5,мужу 64 года .давление стало прыгать.вот не знаю как подойдет.мы в свою очередь испробовали разные лекарства начиная от самых дорогих по 2.500 за упаковку и везде были побочки как написано в показаниях.будем надеятся,что это препарат поможет.
  3. Валентин . Очень эффективный антигипертензивный препарат последнего поколения. Хорошо подходит молодым пациентам, страдающим артериальной гипертензией. Увы, с нашей экологией и образом жизни такие люди не редкость. Главной положительной чертой этого препарата является отсутствие негативного влияние на половую функцию. Ведь мужику в самом расцвете сил травить себя таблетками ради снижения давления ой как неохота. Вот и рекомендую его всем своим друзьям, которые имеют проблемы с давлением.

Наиболее распространенными на сегодняшний день аналогами «Валсартана» являются следующие медикаментозные препараты:

  • «Валаар»;
  • «Валз»;
  • «Валсартан А»;
  • «Валсартан Н»;
  • «Нортиван»;
  • «Диован»;
  • «Вальсакор»;
  • «Валсартан Зентива»;
  • «Артинова»;
  • «Валсартана Гранулят»;
  • «Валсафорс»;
  • «Валсасин»;
  • «Вальсакор»;
  • «Тарег»;
  • «Тонтордио».

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Условия хранения и срок годности

Срок годности таблеток составляет 3 года со дня даты производства, которая обозначена на упаковке. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов.

Формы выпуска

Инструкция валсартана

Антигипертензивное лекарственное средство валсартан относится к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II (БРА). БРА являются на сегодняшний день, пожалуй, наиболее перспективными препаратами для лечения артериальной гипертензии. В нашей стране валсартан был разрешен к медицинскому применению в 1997 году. На сегодняшний день эффективность этого препарата в лечении артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, а также в устранении последствий инфаркта миокарда полностью доказана. Фармакокинетические и фармакодинамические характеристики валсартана многократно рассматривались в целом ряде обзоров, публиковавшихся в отечественной и зарубежной медицинской периодике. При артериальной гипертензии препарат эффективен как в рамках монотерапии, так и при комбинированном лечении. Антигипертензивное действие валсартана зависит от принимаемой дозы. Так, по данным одного из рандомизированных исследований, лечение высокими (320 мг/день) дозами препарата обеспечивало большее снижение артериального давления, чем терапия умеренными (160 мг/день) дозами. Что же касается переносимости, то в плане развития побочных эффектов оба режима приема препарата были сопоставимы. Кроме приведения артериального давления в желаемые рамки валсартан благоприятным образом воздействует на самочувствие пациентов, улучшая в определенных аспектах качество жизни. Так, препарат положительно влияет на сексуальную жизнь пациентов-гипертоников, а у пожилых пациентов он улучшает когнитивную функцию. В целом ряде исследований эффективность валсартана изучалась в сравнении с другими антигипертензивными препаратами. Было показано, что валсартан имеет сопоставимую с амлодипином антигипертензивную активность, однако обладает некоторыми дополнительными преимуществами. Например, он вызывает более выраженное уменьшение левожелудочковой гипертрофии, снижение выведения альбумина с мочой, акцентированнее воздействует на симпатическую нервную систему. В нескольких рандомизированных клинических испытаниях изучалось сочетанное использование валсартана с тиазидным диуретиком гидрохлоротиазидом.

Во всех без исключения публикациях отмечалась эффективность и безопасность данного антигипертензивного «дуэта», причем комбинированная терапия была гораздо действеннее, чем прием каждого из этих препаратов по отдельности. Сочетание валсартана с гидрохлоротиазидом по своей антигипертензивной активности сопоставимо с комбинацией валсартана с амлодипином. Механизм действия валсартана обусловлен его способностью селективно блокировать AT1-рецепторы, в связи с чем ангиотензину II не остается ничего другого, как молча признать свое поражение в борьбе за место под солнцем (читай: за место на своих «персональных» рецепторах). Таким образом организм выводится из-под вазопрессорного влияния ангиотензина II, что и предопределяет антигипертензивный эффект препарата. Валсартан в отличие от ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл, каптоприл и т.д.) не вызывает сухого кашля, что обусловлено отсутствием влияния на фермент киназу II, отвечающую за распад брадикинина. Отмечающееся на фоне приема препарата снижение артериального давления не сопровождается какими-либо изменениями частоты сердечных сокращений. После перорального приема валсартана в разовой дозе начало гипотензивного действия, как правило, отмечается через 1-2 часа, а пик снижения артериального давления можно ожидать на 4-6 часу. Длительность действия однократно принятой дозы препарата составляет 24 часа. При регулярном курсовом приеме валсартана стабилизация артериального давления на целевом уровне достигается на 2-4 неделе. Резкая отмена приема препарата не вызывает синдрома отмены (в виде резкого повышения артериального давления). Эффективность валсартана при хронических формах сердечной недостаточности обусловлена его способностью нивелировать негативные последствия чрезмерной гиперактивности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы и ее главного «инструмента» — ангиотензина II.

Валсартан: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Valsartan

Код ATX: С09СА03

Действующее вещество: валсартан (valsartan)

Производитель: Майлен Лабораториз Лимитед (Индия), KRKA (Словения), Zhuhai Rundumintong Pharmaceutical Co., Ltd., Livzon Group Changzhou Kony Pharmaceutical Co., Second Pharma Co. (Китай), ООО «Озон», ООО «Атолл», Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия)

Актуализация описания и фото: 13.05.2018

Цены в аптеках: от 95 руб.

Валсартан – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, светло-розового цвета, ядро – почти белого или белого цвета, у таблеток в дозе 40 мг и 80 мг – разделительная риска на одной стороне (по 7, 10, 14, 20, 28, 30 или 56 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка);
  • капсулы: твердые желатиновые, непрозрачные, размер №2 (капсулы 20, 40, 80 мг), размер №0 (капсулы 160 мг); капсулы 20 мг – светло-желтого цвета, корпус – с бежевым оттенком, крышечка – с кремовым оттенком; капсулы 40 мг – корпус и крышечка светло-желтого цвета с кремовым оттенком; капсулы 80 мг – корпус и крышечка светло-желтого цвета с бежевым оттенком; капсулы 160 мг – корпус и крышечка светло-коричневого цвета (по 10, 20 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: валсартан – 40 мг, 80 мг или 160 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
  • состав оболочки: Опадрай розовый (макрогол-3350, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: валсартан – 20 мг, 40 мг, 80 мг или 160 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К17, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
  • состав корпуса и крышечки капсулы: желатин, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, титана диоксид; кроме этого, в капсулах в дозе 160 мг – краситель железа оксид черный.

Фармакологические свойства

Препарат характеризуется антигипертензивными свойствами.

Фармакодинамика

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для перорального приема. Он селективно блокирует рецепторы подтипа АТ1, отвечающие за эффекты ангиотензина II. Вследствие такой блокады повышается концентрация ангиотензина II в плазме крови, что может привести к стимуляции незаблокированных АТ2-рецепторов. Для валсартана нехарактерна агонистическая активность в отношении АТ1-рецепторов любой степени выраженности. Сродство данного вещества к рецепторам подтипа АТ1 приблизительно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Риск возникновения кашля во время лечения препаратом очень низок, что объясняется отсутствием воздействия на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), отвечающий за деградацию брадикинина. При сравнении валсартана с ингибитором АПФ обнаружено, что частота развития приступов сухого кашля была достоверно ниже у больных, принимавших валсартан, по сравнению с больными, принимавшими ингибитор АПФ (2,6% и 7,9% соответственно). В группе пациентов, у которых ранее во время терапии ингибитором АПФ отмечался сухой кашель, при применении валсартана данное осложнение наблюдалось в 19,5% случаев, а при применении тиазидного диуретика – в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, проходивших курс терапии ингибитором АПФ, кашель был зарегистрирован в 68,5% случаев.

Валсартан не взаимодействует и не блокирует ионные каналы или рецепторы других гормонов, играющие важную роль в регуляции работы сердечно-сосудистой системы. Лечение данным препаратом пациентов с артериальной гипертензией сопровождается снижением артериального давления, не приводящим к изменению частоты сердечных сокращений.

После перорального приема разовой дозы валсартана у большинства больных антигипертензивный эффект регистрируется в течение 2 часов, а пиковое снижение артериального давления отмечается примерно через 4–6 часов. После приема лекарственного средства антигипертензивное действие сохраняется на протяжении примерно 24 часов. При повторном назначении валсартана максимальное снижение артериального давления, независимо от принятой дозы, в среднем достигается в течение 2–4 недель и в ходе длительного курса терапии остается на достигнутом уровне. При сочетании данного лекарственного средства с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления, подтвержденное достоверными клиническими данными. Внезапная отмена валсартана не приводит к резкому повышению артериального давления или другим нежелательным последствиям.

Механизм действия препарата при хронической сердечной недостаточности заключается в его способности устранять негативные последствия хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее основного эффектора – ангиотензина II. К ним относятся вазоконстрикция, стимуляция чрезмерного синтеза гормонов, обладающих синергическим действием по отношению к РААС (эндотелина, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и др.), пролиферация клеток, обуславливающая ремоделирование органов-мишеней (почки, сосуды, сердце), задержка жидкости в организме. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема валсартана повышается сердечный выброс, снижается диастолическое давление в легочной артерии и давление заклинивания в легочных капиллярах, уменьшается преднагрузка. Применение препарата не только сопровождается гемодинамическими эффектами, но и позволяет уменьшить задержку воды и натрия в организме вследствие опосредованной блокады выработки альдостерона.

Доказано, что валсартан существенно не влияет на уровень мочевой кислоты, общего холестерина, а также при проведении исследования натощак – на уровень глюкозы и триглицеридов в сыворотке крови.

Фармакокинетика

После перорального приема валсартан всасывается с высокой скоростью, однако степень абсорбции может изменяться в широких пределах. В среднем абсолютная биодоступность данного вещества достигает 23%. Его максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 2 часа. При регулярном приеме валсартана максимальное снижение артериального давления отмечается через 4 недели. При однократном приеме лекарственного средства в течение суток валсартан кумулируется незначительно. Его содержание в плазме крови является одинаковым у женщин и мужчин.

Валсартан демонстрирует высокую активность связывания с белками плазмы крови (94–97%), в основном с альбумином. Его объем распределения небольшой и равен примерно 17 л. Плазменный клиренс является относительно низким (около 2 л/час) по сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час).

Метаболизм валсартана выражен не очень сильно (в форму метаболитов переходит примерно 20% от принятой дозы). В плазме крови в небольших концентрациях определяется гидроксильный метаболит [его показатель AUC (площадь под кривой «концентрация ‒ время») составляет менее 10% от такового для валсартана]. Данный метаболит не обладает фармакологической активностью. Валсартан отличается двухфазным выведением из организма: период полувыведения для альфа-фазы составляет менее 1 часа, а для бета-фазы – примерно 9 часов.

Валсартан экскретируется в основном в неизмененном виде с фекалиями (приблизительно 83% от принятой дозы) и с мочой (приблизительно 13% от принятой дозы).

Прием валсартана с пищей приводит к уменьшению показателя AUC примерно на 48%. Однако через 8 часов после поступления препарата в организм концентрация действующего вещества в плазме крови, принятого натощак и вместе с едой, оказывается одинаковой. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому лекарственное средство можно принимать как до, так и после еды.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью время достижения максимальной концентрации и период полувыведения идентичны таковым у здоровых добровольцев. Увеличение максимальной концентрации и AUC прямо пропорционально повышению дозы препарата (в ходе эксперимента она возрастала с 40 до 160 мг с приемом 2 раза в сутки). Средний фактор кумуляции равен 1,7. При пероральном приеме у таких больных клиренс валсартана достигал примерно 4,4 л/час, при этом возраст пациентов не влиял на его значение.

У некоторых больных в возрасте старше 65 лет системная биодоступность препарата оказывается выше таковой у больных молодого возраста, однако особой клинической значимости данный факт не имеет.

Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью лекарственного средства не обнаружена. У больных с дисфункциями почек и КК более 10 мл/мин необходимость в коррекции дозы валсартана отсутствует. До настоящего времени исследования применения препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, не проводились. Валсартан отличается высокой степенью связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение посредством гемодиализа практически невозможно.

У больных с легкими и умеренными дисфункциями печени биодоступность валсартана увеличивается в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако значения AUC данного вещества не коррелируют со степенью нарушения печеночной функции. Применение препарата у больных с тяжелыми дисфункциями печени не исследовалось.

Показания к применению

  • хроническая сердечная недостаточность (в составе стандартной терапии с применением сердечных гликозидов, диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или бета-адреноблокаторов);
  • артериальная гипертензия.

Кроме этого, для повышения выживаемости Валсартан назначают больным со стабильными показателями гемодинамики после острого инфаркта миокарда, осложненного систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • тяжелая форма (выше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) нарушений функции печени, холестаз, билиарный цирроз печени;
  • сопутствующая терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
  • период планирования беременности и вынашивания ребенка;
  • грудное вскармливание;
  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Валсартан с осторожностью следует назначать пациентам, ограничивающим потребление поваренной соли, с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки, после трансплантации почки, при почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) меньше 10 мл/мин], гемодиализе, первичном гиперальдостеронизме, сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК) (включая состояния при диарее и рвоте), печеночной недостаточности небилиарного генеза легкой и умеренной степени тяжести (без явлений холестаза), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса по классификации NYHA, митральном или аортальном стенозе.

Инструкция по применению Валсартана: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой.

  • хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – по 40 мг 2 раза в сутки. В течение 14 дней, учитывая индивидуальную переносимость препарата, разовую дозу следует постепенно повысить до 80 мг или до 160 мг. Это может потребовать снижения дозы одновременно применяемых диуретиков. Максимальная суточная доза – 320 мг;
  • артериальная гипертензия: начальная доза – 80 мг 1 раз в сутки. При отсутствии желаемого терапевтического эффекта после 14–28 дней терапии, суточную дозу можно повысить до 320 мг или назначить дополнительный прием диуретических средств.

Для повышения выживаемости после перенесенного инфаркта миокарда применение Валсартана следует начинать в течение первых 12 часов, принимая по 20 мг 2 раза в сутки. В течение следующих 14 дней дозу постепенно повышают методом титрования, принимая по 40 мг, затем по 80 мг 2 раза в сутки. К концу третьего месяца терапии рекомендуется достичь целевой дозы 320 мг в сутки, принимая по 160 мг 2 раза в сутки. Повышая дозу, необходимо учитывать переносимость препарата пациентом.

При нарушении функции почек или у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При легкой или умеренной форме нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза доза препарата не должна превышать 80 мг в сутки.

Капсулы предназначены для приема внутрь.

Рекомендованное дозирование: ежедневно – по 80 мг 1 раз в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки. При отсутствии клинического эффекта суточную дозу можно постепенно повышать до 320 мг.

Побочные действия

  • пищеварительная система: тошнота, диарея, повышение уровня билирубина;
  • сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия, постуральное головокружение, артериальная гипотензия;
  • система кроветворения: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, нейтропения;
  • нервная система: головная боль, головокружение;
  • обмен веществ: гиперкалиемия;
  • мочевыделительная система: редко – функциональное расстройство почек, повышение уровня азота мочевины и креатинина (особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью);
  • аллергические реакции: редко – зуд, сыпь, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, васкулит;
  • прочие: общая слабость, утомляемость, кашель, увеличение риска развития вирусных инфекций, фарингит.

Передозировка

Основным симптомом передозировки Валсартана является выраженное снижение артериального давления, которое в дальнейшем может привести к помутнению сознания, шоковому состоянию и/или коллапсу. В этом случае рекомендуется симптоматическая терапия, особенности которой зависят от степени тяжести симптомов и времени, прошедшего с момента приема лекарственного средства. При случайной передозировке следует спровоцировать рвоту (если Валсартан был принят недавно) или провести промывание желудка. При выраженном снижении артериального давления согласно протоколам необходимо внутривенно ввести 0,9% раствор натрия хлорида и уложить больного, поместив его ноги в приподнятое положение, на достаточный для проведения терапии период времени. Также проводятся активные меры по восстановлению полноценного функционирования сердечно-сосудистой системы, в том числе регулярный мониторинг количества выделяемой мочи, объема циркулируемой крови и деятельности сердца и дыхательной системы.

Особые указания

При сниженном содержании ОЦК и/или натрия применение Валсартана следует начинать после восстановления их уровня в организме, если понадобится, то уменьшают дозу диуретика. Это позволит избежать клинических проявлений артериальной гипотензии, редко возникающих в начале лечения.

С осторожностью рекомендуется сочетать с калийсодержащими биологически активными добавками и заменителями соли, калийсберегающими диуретиками, гепарином или другими средствами, которые могут способствовать развитию гиперкалиемии.

При одностороннем или двустороннем стенозе почечной артерии требуется регулярный контроль уровня концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Следует избегать сочетания препарата или ингибиторов АПФ с алискиреном при тяжелом нарушении функции почек (КК меньше 30 мл/мин).

При лечении пациентов с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижается.

Больным, у которых Валсартан вызвал отек Квинке, терапию препаратом отменяют с запретом на возобновление его приема.

При артериальной гипертензии у больных с первичным гиперальдостеронизмом применение препарата не имеет терапевтического эффекта.

Из-за риска значительного гипотензивного действия препарата в начале терапии у больных с хронической сердечной недостаточностью или инфарктом миокарда необходимо регулярно контролировать артериальное давление (АД).

Существует риск развития олигурии и/или усугубления азотемии, в редких случаях – острой почечной недостаточности и/или смертельного исхода при хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса (классификация NYHA), поэтому данным категориям больных следует обеспечить периодическую оценку функции почек.

При лечении артериальной гипертензии кроме монотерапии препарат можно применять в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины). Не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами АПФ, так как монотерапия в данном случае имеет преимущества.

При комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности показано назначение диуретиков, сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ. Не рекомендуется применение комбинации из ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и Валсартана.

Из-за риска развития головокружения или обморока в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Прием Валсартана в период беременности строго противопоказан. Риск для плода в этом случае оказывается довольно значимым, что обусловлено механизмом действия антагонистов рецепторов ангиотензина II. Воздействие ингибиторов АПФ (препаратов, влияющих на РААС) на плод при их назначении во II и III триместрах беременности может привести к нарушениям его развития и внутриутробной гибели. Согласно ретроспективным данным, при приеме ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с внутриутробными пороками развития. Имеется информация о дисфункциях почек, олигогидрамнионе у новорожденных и самопроизвольных абортах у матерей, которые в период беременности случайно получали валсартан. Данный препарат также нельзя применять у женщин, планирующих беременность. При этом врач должен проинформировать женщин репродуктивного возраста о возможном риске негативного влияния валсартана на плод во время беременности.

Если беременность наступила на фоне лечения Валсартаном, его следует отменить как можно быстрее. Сведения о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют, поэтому прием препарата противопоказан при грудном вскармливании.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не доказаны.

При нарушениях функции почек

Сведения о безопасности приема Валсартана пациентами с КК менее 10 мл/мин отсутствуют. Поскольку у предрасположенных пациентов наблюдается ингибирование РААС, оно может сопровождаться изменениями функции почек.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Валсартана:

  • средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), оказывают влияние на повышение частоты развития нарушений функции почек, артериальной гипотензии и гиперкалиемии по сравнению с монотерапией;
  • атенолол, варфарин, циметидин, фуросемид, дигоксин, индометацин, амлодипин, гидрохлоротиазид, глибенкламид не вызывают клинически значимого взаимодействия;
  • нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, могут понижать антигипертензивный эффект валсартана, вызывать повышение содержания калия в плазме крови и ухудшение функции почек;
  • препараты лития усиливают свое токсическое действие, увеличивая содержание лития в плазме крови;
  • препараты калия, калийсберегающие диуретики (включая амилорид, спиронолактон, триамтерен), калийсодержащие соли могут способствовать повышению уровня концентрации калия в сыворотке крови, а при сердечной недостаточности – содержания креатинина в сыворотке крови;
  • рифампицин, циклоспорин, ритонавир могут способствовать увеличению уровня концентрации валсартана в сыворотке крови.

Аналогами Валсартана являются: Валз, Диован, Вальсакор, Валсартан Зентива.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Валсартане

Согласно отзывам, Валсартан нравится большинству пациентов, которые его принимали. Они отмечают быстрое действие препарата, проявляющееся через минимальный промежуток времени после приема. Специалисты также советуют препарат больным с артериальной гипертензией вследствие его выраженной гипотензивной активности.

Цена на Валсартан в аптеках

Примерная цена на Валсартан в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 80 мг составляет 91‒138 рублей (в упаковке содержится 30 шт.), 193‒285 рублей (в упаковке содержится 28 шт.) или 480‒575 рублей (в упаковке содержится 84 шт.) в зависимости от производителя. Купить таблетки дозировкой 160 мг можно в среднем за 294‒435 рублей (в упаковку входит 28 шт.) или 777‒860 рублей (в упаковку входит 84 шт.). Препарат в форме капсул на данный момент в продаже отсутствует.



Источник: sovetimedika.ru


Добавить комментарий