Престариум действие препарата

Престариум действие препарата

Вложенная в коробочку с таблетками Престариум инструкция по применению указывает, что лекарство относится к группе АПФ и понижает давление за счет мягкого расширения сосудов. Препарат появился на фармакологическом рынке относительно недавно, но уже известен многим гипертоникам, благодаря своему длительному гипотензивному действию.

Как правильно пить таблетки — расскажет лечащий врач, но перед тем, как начать лечение, рекомендуется изучить основные характеристики препарата и его влияние на человеческий организм.

В состав включено активное действующее вещество периндоприла эрбумин, и выпускаются таблетки по 2, 4, и 8 мг. Для удобства человека в зависимости от содержания активного компонента пилюли окрашены в разные цвета:

  • белый — 2 мг имеют округлую двояковыпуклую форму;
  • светло-зеленый — 4 мг (Престариум 4 мг имеет округлые очертания);
  • зеленый — соответствует 8 мг препарата.

Помимо основного действующего компонента содержится:

  • моногидрат лактозы;
  • кремния диоксид;
  • магния стеарат.

У препарата Престариум форма выпуска — только таблетированная.

Препарат отпускается в аптеке только по рецепту, написанному на латыни. Для Престариума рецепт на латинском будет выглядеть так:

D. S. Принимать раз в день утром за час до еды.

Содержание статьи:

Производитель

Для лекарственного средства Престариум производителем является фармакологическая компания Сервье.

На коробочке с таблетками Престариум страна производитель указана Франция, далее идет информация о лаборатории (Сервье), в которой произведены пилюли и международное название — Периндоприл.

Если на упаковке вместо Франции указывается другая страна-производитель, например, Россия, и имеется общепринятое международное название — Периндоприл, то это не означает, что лекарство окажется малоэффективным, подобная информация сообщает, что медикамент является аналогом французского лекарственного средства и содержит необходимое количество действующего компонента для проведения медикаментозной терапии.

Механизм действия

Про лекарство Престариум в инструкции по применению сказано, что механизм действия основан на подавлении активности ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II и разрушению брадикинина (вещества, способствующего расширению сосудов).

Подавление АПФ обеспечивает уменьшение в плазме количества ангиотензина II.

При проглатывании таблетки Престариум происходит следующее:

  • оболочка быстро растворяется в желудке и высвобождается действующее вещество;
  • активный компонент всасывается слизистой ЖКТ и поступает в кровь;
  • попав в кровь, периндоприла третбутиламиновая соль начинает взаимодействовать с АПФ, подавляя его активность, снижая количество ангиотензина II в плазме крови и одновременно предотвращая разрушение брадикинина;
  • понижение количества ангиотензина II и повышение содержания брадикинина в плазме обеспечивают мягкое расслабление сосудов и улучшение периферического кровообращения.

В инструкции по применению указано, что пилюли обладают пролонгированным действием и их гипотензивное влияние сохраняется в течение суток, а возникновение устойчивого терапевтического эффекта отмечается спустя месяц от начала лечения.

Описанный в инструкции по применению для медикамента Престариум механизм действия дает возможность не только предотвратить развитие гипертонических кризов. Сосудорасширяющее влияние активного вещества распространяется не только центральные, но и периферические сосуды. Эта особенность лекарства позволяет снизить нагрузку на миокард и улучшить работу сердечной мышцы.

При каком давлении принимают?

Про Престариум в инструкции по применению, при каком давлении поможет медикаментозное средство, сказано, что лекарство эффективно при всех формах гипертонической болезни. Таблетки используются как при первичной артериальной гипертензии, так и при запущенной или осложненной гипертонии.

При тяжелой форме заболевания назначается более высокая терапевтическая доза или применяется комплексная терапия (совместный прием медикаментозных средств различных групп).

Показания, для чего назначают

Для препарата Престариум основным показанием к применению станет гипертоническая болезнь любой этиологии.

Кроме гипотензивного действия медикаментозное средство обладает способностью уменьшать ишемические процессы в тканях и улучшать периферическое кровообращение. Врачи рекомендуют принимать пациентам при некоторых кардиологических и неврологических патологиях пилюли Престариум. Для чего назначают медикамент? Показанием к применению будет недостаточное кровоснабжение мозговой ткани или миокарда:

  1. Сердечная недостаточность. При продолжительном приеме у пациентов замечено уменьшение гипертрофии левого желудочка и улучшение кровообращения.
  2. . Влияние периндоприла эрбумина способствует расширению коронарных артерий и снижению потребности миокарда в кислороде.
  3. Состояние после инсульта. При цереброваскулярных нарушениях снижается риск повторного инсульта.
  4. Перенесенный инфаркт. Оставленные по поводу применения после перенесенного инфаркта медикамента Престариум отзывы кардиологов позволяют сделать вывод, что у пациентов, при регулярном приеме пилюль, уменьшается степень ишемических нарушений и снижается риск развития осложнений.

Как видно из перечисленных показаний про Престариум, от чего помогает медикаментозное средство, таблетки могут назначаться не только для предотвращения кризов и удержания давления на постоянном уровне, но и для профилактики ишемических нарушений в неврологии и кардиологии.

Факторы риска инсульта

Инструкция по применению

В инструкции по применению о Престариуме по поводу вопроса о том, как нужно принимать, чтобы лечение оказалось максимально эффективным, подробно рассмотрено несколько пунктов:

  • дозировка;
  • как принимать: до еды или после;
  • можно ли употреблять вечером;
  • через сколько действует;
  • как долго можно лечиться без перерыва.

Дозировка

Доза лекарственного вещества зависит от характера заболевания:

  1. Впервые возникшая . Назначается Престариум 4 мг и постепенно, если давление продолжает оставаться высоким, доза повышается до 8 мг.
  2. Вторичная гипертензия, возникает как осложнение других заболеваний (сахарный диабет, патологии сердца, сосудистые нарушения и др.). Для снижения риска развития возможных осложнений терапию начинают с дозы 2 мг и постепенно, при хорошей переносимости препарата, дозировка увеличивается до 8 мг.
  3. и сердечная недостаточность. Лечение начинают с 2 мг и постепенно увеличивают количество до 4 мг.
  4. Для профилактики осложнений после инфаркта или инсульта показано пить лекарство ежедневно по 2 мг.

У пожилых людей подбор лекарственной дозы всегда начинается с 2 мг. При положительной динамике гипертензии дозировка постепенно увеличивается до 8 мг.

Как принимать: до еды или после?

Таблетка имеет небольшие размеры и ее необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Активное вещество всасывается в слизистую желудочно-кишечного тракта в течение часа и попадает в кровь. Наличие пищи в желудке затрудняет всасывание лекарства.

На вопрос больных о том, как принимать Престариум, до еды или после, можно ответить, что пить медикамент нужно за час до приема пищи.

Для людей, у которых затруднено глотание (такое может возникнуть в старческом возрасте или при болезнях пищевода) созданы Престариум диспергируемые таблетки. От обычных они отличаются тем, что помещенная на язык пилюля под действием слюны распадается на множество мелких кусочков и легко проглатывается, не причиняя человеку дискомфорта.

Можно ли употреблять вечером?

Как принимать Престариум — утром или вечером — определяется индивидуально. Если ознакомиться с описанным в инструкции по применению механизмом влияния на организм, то видно, что активный компонент начинает действовать через 3–4 часа. Если принять таблетку утром, то гипотензивный эффект будет выраженным ближе к обеду (в утренние и дневные часы подъем давления отмечается у большинства гипертоников).

На вопрос, можно ли принимать Престариум вечером, в инструкции по применению написано, что прием в вечерние часы возможен, но максимальный гипотензивный эффект появится ночью. Пить лекарство в вечерние часы показано в том случае, когда у гипертоника отмечаются ночные подъемы давления.

Когда лучше принимать Престариум утром или вечером зависит только от индивидуальных особенностей течения заболевания. Вечером медикамент употреблять можно для предотвращения подъема давления ночью, но самостоятельно изменять время приема таблеток нежелательно. Нужно сначала проконсультироваться с лечащим доктором.

Через сколько подействует?

На вопрос — через сколько действует Престариум — можно ответить, что гипотензивное действие лекарства будет отмечено только спустя 3–4 часа после приема и продолжится на протяжении суток, но однократное использование медикамента не обеспечит длительного гипотензивного эффекта.

Большинство гипертоников интересует: когда давление стабилизируется и гипертонические кризы станут реже. Об этом в инструкции по применению указывается, что стойкий гипотензивный эффект будет достигнут спустя месяц после начала лечения.

Как долго можно лечиться без перерыва?

Пациентам, опасающимся привыкания и интересующимся, как долго можно принимать Престариум без перерыва, кардиологи отвечают, что пожизненно. Медикаментозное средство не вызывает привыкания и при его резкой отмене не происходит резкого подъема давления.

Схема действия гипотензивных препаратов

Что делать, если лекарство не снижает давление?

Иногда от гипертоников можно услышать жалобу на неэффективность медикаментозного средства, которое принималось в соответствии с предписанной доктором инструкцией. Если Престариум не снижает давление, что делать в этом случае? Прежде всего, посоветоваться с врачом. Наиболее частой причиной низкой эффективности бывают:

  • недостаточная дозировка (потребуется увеличить дозу);
  • короткая продолжительность лечения (достижение устойчивого гипотензивного влияния возможно только спустя месяц с начала приема медикамента).

Но если после увеличения дозы и длительного курса лечения гипотензивного эффекта нет или он выражен слабо, то врач индивидуально подбирает, чем заменить Престариум из аналогов () или из других групп препаратов.

Возможность передозировки

Передозировка возникает, если превышена индивидуально подобранная для Престариума дозировка. Такое случается, если пациент не принял вовремя таблетку, а на следующий день выпил двойную дозу. В инструкции по применению указаны следующие признаки передозировки:

  • выраженная гипотензия;
  • головокружение и слабость;
  • ощущение сердцебиения;
  • чувство нехватки воздуха;
  • малопродуктивный сильный сухой кашель.

При появлении признаков передозировки больному нужно промыть желудок, дать активированного угля и доставить в медицинское учреждение.

Противопоказания

Инструкция по применению отмечает, что медикамент хорошо переносится пациентами и запретов не его использование немного. В инструкции для Престариума противопоказания указаны следующие:

  • аллергия на ингибиторы АПФ (любых групп);
  • индивидуальная непереносимость периндоприла;
  • дети до 18 лет (безопасность для детей не изучена);
  • непереносимость молочных сахаров (лактозы);
  • беременность и лактация;

При других заболеваниях назначать медикаментозное средство можно, только при болезнях почек или печени подбор начинают с минимальной дозировки.

Побочные действия

По отзывам врачей Престариум побочные действия вызывает редко. Иногда во время лечения у человека возникает:

  • церебральные симптомы (головокружение, головная боль, нарушение зрения);
  • сухой кашель и ощущение нехватки воздуха;
  • высыпания на коже;
  • диспепсические расстройства;
  • мышечная слабость.

Если у пациента, принимающего Престариум, побочные эффекты выражены незначительно, то специального лечения не требуется и симптомы пройдут после отмены препарата. При тяжелых побочных реакциях больного надо показать кардиологу.

Престариум и алкоголь

В жизни гипертоника бывают случаи, когда хочется выпить немного спиртного. Из-за необходимости пожизненного приема пилюль, большинство больных интересует вопрос: «Престариум и алкоголь — такая совместимость возможна или опасна для здоровья?»

Совместимость

В инструкции по применению нет строгого запрета на прием алкоголя, но нельзя пить одновременно спиртные напитки и таблетки. Алкоголь усиливает гипотензивное влияние ингибиторов АПФ.

Употреблять алкоголь во время лечения медикаментом, как указано в инструкции по применению, не рекомендуется.

Безопасным считается употребление спиртного спустя 10–12 часов после приема таблетки. За этот промежуток времени активное вещество уже окажет свое воздействие организм и выпитые в небольшом количестве спиртные напитки не вызовут негативных последствий.

Последствия

Если был совмещен Престариум и алкоголь, последствия могут оказаться опасными для жизни. У человека может возникнуть:

  • выраженная гипотония;
  • нарушение сердечного ритма;

Помочь пострадавшему можно, следуя пункту инструкции по применению, где указаны действия при передозировке.

Влияние на потенцию

Оказывает ли Престариум влияние на потенцию? В инструкции по применению указано, что лекарство может угнетать мужскую эрекцию, но это встречается редко.

Мужчинам, если они длительно пили Престариум и потенция у них ухудшилась, рекомендуется проконсультироваться с лечащим доктором.

Отзывы пациентов, принимавших препарат

Оставленные на различных форумах отзывы гипертоников, принимавших медикамент, различны: от отрицательных, когда развитие побочных эффектов вынуждало прекратить лечение, до благодарственных, когда люди смогли стабилизировать давления.

Анализируя оставленные про Престариум отзывы пациентов, принимавших препарат, можно сделать вывод, что у большинства больных после длительного приема таблеток:

  • стабилизировалось давление;
  • улучшилась работа сердца.

Из побочных эффектов среди отзывов были выявлены жалобы на кашель или затруднение дыхания, реже можно встретить жалобы на головную боль и желудочно-кишечные расстройства. Информации о развитии более тяжелых побочных влияний среди отзывов пациентов отмечено не было.

Чем заменить?

Создано много аналогов, содержащих ингибиторы АПФ. Также существует препараты из других фармакологических групп, которые могут быть использованы гипертониками для поддержания целевого давления. Стоит рассмотреть наиболее часто применяемые медикаментозные средства.

В инструкции по применению описано, что Периндоприл, назначается при гипертонии и для предотвращения осложнений сердечных патологий, сопровождающихся ишемией миокарда. Нередко перед гипертониками встает вопрос выбора: Престариум или Периндоприл.

Что лучше из двух наименований принимать при артериальной гипертензии?

Если рассмотреть основные характеристики, то станет понятно, что медикаменты одинаковы по составу, а различаются стоимостью и страной производителем. Лекарство Престариум является оригинальным французским препаратом, а Периндоприл более дешевым российским аналогом, имеющим аналогичный Престариуму состав. Выбор зависит только от финансовых возможностей человека.

Инструкция по применению к Нолипрелу сообщает, что препарат содержит 2 активных компонента:

  • Периндоприл — ингибитор АПФ;
  • Индапамид — диуретик.

Совместное воздействие ингибитора и мочегонного средства обеспечивает более выраженный гипотензивный эффект.

Что предпочесть пить для устойчивого снижения давления: Нолипрел или Престариум? В этом случае, что лучше из лекарственных средств использовать, зависит только от тяжести заболевания. Оба лекарства обладают пролонгированным действием и подходят для длительной стабилизации давления, но для лечения тяжелых форм гипертонии лучшим считается Нолипрел.

Основной действующий компонент — эналаприла малеат, который способствует расслаблению сосудов и понижению давления. Эналаприл назначают при гипертонии и профилактике осложнений сердечно-сосудистых болезней, связанных с возникновением ишемии тканей. Похожее влияние на организм оказывает Периндоприл.

Если говорить о паре Эналаприл или Престариум, то, что лучше выбрать из этих двух медикаментозных средств — сможет ответить только лечащий врач. Минусом Эналаприла считается средняя продолжительность действия и для устойчивого снижения давления его рекомендуется пить 2 раза в день.

Действующий компонент лизиноприл. Препарат относится к ингибиторам АПФ и помогает длительно стабилизировать давление. Отличительной особенностью Лизиноприла является то, что он может применяться при лечении гипертензии у людей с нарушениями функции печени.

Отвечая на часто задаваемый пациентами вопрос: Лизиноприл или Престариум — что лучше подействует при высоком давлении, невозможно отдать предпочтение одному из препаратов. Оба медикамента обладают длительным гипотензивным влиянием, но при лечении пациентов с заболеваниями печени врачи предпочитают назначать Лизиноприл.

Содержит лозартан калия и относится к группе блокаторов ангиотензиновых рецепторов. Пилюли принимаются раз в день и обеспечивают стабилизацию давления в течение суток. Преимуществом использования средств с лозартаном калия является отсутствие сухого кашля — побочной реакции, часто встречаемой у ингибиторов АПФ.

С уверенностью ответить человеку, что лучше — Престариум или Лозап — ответить сложно. В целом ингибиторы АПФ эффективнее стабилизируют давление, чем блокаторы рецепторов ангиотензина. В то же время последние не вызывают появления такого распространенного побочного эффекта, как сухой кашель.

Энап, как сказано в инструкции по применению, относится к синонимам Эналаприла. Его активный компонент — эналаприла малеат.

Когда встает вопрос выбора между препаратами Престариум или Энап, то, что лучше из этой пары, будет зависеть в большей степени от индивидуальной реакции пациента. Из очевидных отличий следует отметить, что таблетки Престариум обеспечивают более мягкое понижение давления и большую продолжительность действия по угнетению активности ангиотензинпревращающего фермента.

В инструкции по применению сказано, что таблетка содержит 2 активных компонента:

Амлодипин относится к блокаторам кальциевых каналов и расслабляет сосуды за счет уменьшения трансмембранного перехода ионов кальция в клетки. Снижение количества ионов кальция в клетках способствует расслаблению гладкой мускулатуры и снижению сосудистого тонуса.

Описанный механизм действия обеспечивает расширение артерий на участках ишемии, понижает потребность миокарда в кислороде и купирует приступы стенокардии. Комбинация в одной таблетке периндоприла и амлодипина способствует:

  • более стойкому понижению давления;
  • улучшению работы миокарда;
  • уменьшению продолжительности и частоты приступов стенокардии.

Престанс показано пить гипертоникам, страдающим стабильными формами стенокардии.

Выбирать самостоятельно, что лучше — Престариум или Престанс — пить от гипертензии, нельзя. Несмотря на то, что Престанс, по описанию в инструкции по применению, кажется более эффективным, необходимость замены надо обсудить с доктором. У пациента могут быть выявлены противопоказания для назначения Амлодипина.

Небилет

Инструкция по применению к Небилету указывает, что активное вещество «небиволол» хорошо снижает давление, способствует замедлению частоты сердечных сокращений и уменьшает признаки ишемии миокарда.

При выборе между препаратами Престариум или Небилет, в частности, что лучше для проведения гипотензивной терапии, индивидуально учитываются особенности течения болезни и сопутствующие патологии (болезни сердца или сосудов). Например, если у гипертоника есть склонность к тахикардии (учащению сердечного ритма), то лучшим будет Небилет.

Лозартан

В инструкции по применению указывается, что это один из синонимов Лозапа и обладает аналогичными характеристиками. Говоря о том, что лучше — Престариум или Лозартан — можно отметить, что ингибиторы АПФ назначаются чаще, чем блокаторы рецепторов ангиотензина.

Одним из негативных эффектов лозартана является существенное повышение уровня ангиотензина в крови, что может стать проблемой в случаях, когда препарат недоступен какое-то время.

Заменяющие Престариум аналоги могут назначаться при появлении негативных реакций.

Аналоги, не вызывающие кашель

Существуют ли аналоги, не вызывающие кашель? К сожалению, нет.

Ангиотензин II, вызывающий сосудистый спазм, провоцирует подъем давления, одновременно разрушает брадикинин, который способствует расслаблению сосудов. Переход Ангиотензина II в неактивный фермент не только прекращает разрушение брадикинина, но и активирует всю систему калликреин-кининовых ферментов. Влияние этих ферментов провоцируют развитие побочных реакций, и самым частым проявлением является сухой кашель.

Это побочное влияние свойственно всем ингибиторам АПФ и подобрать, чем заменить Престариум из-за кашля может только медработник. В качестве альтернативы при возникновении побочных эффектов со стороны органов дыхания назначают лекарства, содержащие лозартан калия:

  • Лозап;
  • Лозартан;
  • Лориста;
  • Лозарел.

Не стоит забывать о таких эффективных гипотензивных средствах, как диуретики, позволяющие при комплексном приеме снизить дозу ингибитора АПФ и соответственно уменьшать побочные эффекты.

Синонимы дешевле

Людям, ищущим медикамент, стоящий дешевле, могут быть порекомендованы:

  • Гиперник;
  • Периндоприл;
  • Перинева;
  • Парнавел;

Несмотря на то, что есть у Престариума аналоги дешевле, прежде чем принимать более дешевый фармакологический вариант, нужно проконсультироваться с терапевтом или кардиологом.

Диспергируемые таблетки Престариум А

Разновидность медикамента с буквой А означает, что в таблетке вместо Периндоприла эрбумина содержится Перидоприла аргинин. Обе соли обладают одинаковым механизмом влияния на организм, небольшое различие будет только в дозировке: Периндоприла аргинин выпускается в дозах Престариум 10 мг, 5 мг, и 2,5 мг.

Медикамент Престариум 5 мг и Престариум 10 мг можно делить пополам, для этого на пилюлю нанесена удобная двусторонняя риска.

Диспергируемые таблетки Престариум А принимать нужно следующим образом:

  1. Положить пилюлю на язык.
  2. Дождаться, когда таблетка под действием слюны распадется на маленькие кусочки.
  3. Проглотить образовавшуюся во рту массу.

Полезное видео

Как помочь себе при гипертонии, узнайте из следующего видео:

Заключение

  1. Престариум является одним из многочисленных ингибиторов АПФ на основе периндоприла.
  2. Прочтение инструкции по применению позволит получить необходимые сведения о таблетках Престариум: сколько времени принимать, как правильно пить, особенности влияния на организм и другую полезную информацию.
  3. Внимательно ознакомившись с особенностями медикаментозного средства можно понять, что оно не только позволяет стабилизировать давление и избежать возникновения гипертонических кризов, но и снижает ишемию тканей, помогая предотвратить развитие инфарктов и инсультов.

Таблетка 5 мг
Действующее вещество: периндоприла аргинина 5 мг (3,395 мг в пересчете на периндоприл).
Вспомогательные вещества:
Ацесульфам калия 0,2 мг, аспартам 0,2 мг, магния стеарат 0,4 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,4 мг, сухая смесь лактозы и крахмала (лактозы моногидрата 85%, крахмала кукурузного 15 %) 73,8 мг.
Вспомогательные вещества:
Ацесульфам калия 0,4 мг, аспартам 0,4 мг, магния стеарат 0,8 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,8 мг, сухая смесь лактозы и крахмала (лактозы моногидрата 85 %, крахмала кукурузного 15 %) 147,6 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки, диспергируемые в полости рта, 5 мг и 10 мг.
При производстве на «Сервье (Ирландия) Индастриз Лтд», Ирландия:
По 30 таблеток во флакон из полипропилена, снабженный дозатором и пробкой, содержащей влагопоглощающий гель.
По 1 флакону по 30 таблеток с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.
При производстве на ООО «СЕРВЬЕ РУС», Россия:
По 29 или 30 таблеток во флакон из полипропилена, снабженный дозатором и пробкой, содержащей влагопоглощающий гель.
По 1 флакону по 29 или 30 таблеток с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Периндоприл – ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II. АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.
Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что вызывает увеличение активности ренина плазмы крови (по механизму «отрицательной обратной связи») и уменьшение секреции альдостерона.
Поскольку ангиотензинпревращающий фермент инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития некоторых побочных эффектов препаратов данного класса (например, кашля).
Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия в отношении АПФ in vitro.
Клиническая эффективность и безопасность
Артериальная гипертензия
Периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне применения препарата отмечается снижение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД) в положении пациента «лежа» и «стоя».
Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), что приводит к снижению АД, при этом периферический кровоток ускоряется без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Как правило, периндоприл приводит к увеличению почечного кровотока, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.
Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 часов после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч. Через 24 часа после приема внутрь наблюдается выраженное (порядка 87 — 100 %) остаточное ингибирование АПФ.
Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с позитивным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца и сохраняется без развития тахифилаксии.
Прекращение лечения не сопровождается развитием эффекта «рикошета».
Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Одновременное назначение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного эффекта. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков.
Сердечная недостаточность:
Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, получавших периндоприл, было выявлено:
— снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца;
— снижение общего периферического сопротивления сосудов;
— повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса.
Исследование препарата по сравнению с плацебо показало, что изменения АД после первого приема препарата Престариум® А 2,5 мг у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II — III функциональный класс по классификации NYHA), статистически достоверно не отличались от изменений АД, наблюдавшихся после приема плацебо.
Цереброваскулярные заболевания
Результаты исследования ПРОГРЕСС, где оценивалось влияние активной терапии периндоприлом (монотерапия или в комбинации с индапамидом) в течение 4 лет на риск развития повторного инсульта у пациентов, имеющих цереброваскулярные заболевания в анамнезе. После вводного периода применения периндоприла третбутиламина по 2 мг (эквивалентно периндоприла аргинину 2,5 мг) один раз в день в течение двух недель и затем по 4 мг (эквивалентно периндоприла аргинину 5 мг) один раз в день в течение последующих двух недель, 6105 пациентов были рандомизированы на две группы: плацебо (n = 3054) и периндоприл третбутиламин по 4 мг (соответствует 5 мг периндоприла аргинина) (монотерапия) или в комбинации с индапамидом (n=3051). Индапамид дополнительно назначался пациентам, не имеющим прямых показаний или противопоказаний для применения диуретиков.
Данная терапия назначалась дополнительно к стандартной терапии инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний. Все рандомизированные пациенты имели в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиторную ишемическую атаку) в течение последних 5 лет. Величина АД не являлась критерием включения: 2916 пациентов имели артериальную гипертензию и 3189 – нормальное АД. После 3,9 лет терапии величина АД (систолическое/ диастолическое) снизилась в среднем на 9,0/4,0 мм рт.ст. Также было показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического) порядка 28 % по сравнению с плацебо (10,1 % и 13,8 %).
Дополнительно было показано значительное снижение риска:
— фатальных или приводящих к инвалидизации инсультов;
— основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом;
— деменции, связанной с инсультом;
— серьезных ухудшений когнитивных функций.
Это было отмечено как у пациентов c артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.
Стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС)
Эффективность применения периндоприла у пациентов (12218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования. 90 % участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда и/или процедуру реваскуляризации. Большинство пациентов получили помимо исследуемого препарата стандартную терапию, включая антиагреганты, гиполипидемические средства и бетаадреноблокаторы. В качестве основного критерия эффективности была выбрана комбинированная конечная точка, включающая сердечно-сосудистую смертность, нефатальный инфаркт миокарда и / или остановку сердца с успешной реанимацией.
Терапия периндоприла эрбумином в дозе 8 мг/сутки (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска наступления комбинированной конечной точки на 1,9 % (снижение отрицательного риска – 20 %). У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2,2 % (снижение относительного риска – 22,4 %) по сравнению с группой плацебо.
Пациенты детского возраста (до 18 лет):
Эффективность и безопасность применения периндоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.
Имеются данные клинических исследований с участием 62 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 2 до 15 лет со скоростью клубочковой фильтрации > 30 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела, которые получали периндоприл в дозе 0,07 мг/кг в среднем.
Доза подбиралась индивидуально, в зависимости от общего состояния пациента и показателей его артериального давления в ответ на терапию, при этом максимальная доза составляла 0,135 мг/кг/сут.
59 пациентов участвовали в исследовании на протяжении 3-х месяцев и 36 пациентов завершили продленный период исследования, который составлял не менее 24 месяцев (средняя продолжительность участия в исследовании составила 44 месяца).
Показатели систолического и диастолического артериального давления оставались стабильными на протяжении всего периода исследования (от момента включения в исследования до заключительной оценки) у пациентов, ранее получавших другие гипотензивные средства, и снизились у пациентов, ранее не получавших гипотензивную терапию.
Более 75 % детей при последнем определении имели систолическое и диастолическое артериальное давление 95-го перцентиля.
Данные по безопасности, полученные в этом исследовании, согласуются с уже имеющейся информацией относительно безопасности применения периндоприла.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Имеются данные клинических исследований комбинированной терапии с применением ингибитора АПФ и антагониста рецептора ангиотензина II (APA II).
Проводилось клиническое исследование с участием пациентов, имеющих в анамнезе кардиоваскулярное или цереброваскулярное заболевание, либо сахарный диабет 2 типа, сопровождающийся подтвержденным поражением органа-мишени, а также исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с диабетической нефропатией.
Данные исследований не выявили значимого положительного влияния комбинированной терапии на возникновение почечных и/или кардиоваскулярных событий и на показатели смертности, в то время как риск развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или артериальной гипотензии увеличивался по сравнению с монотерапией.
Принимая во внимание схожие внутригрупповые фармакодинамические свойства ингибиторов АПФ и АРА II, данные результаты можно ожидать для взаимодействия любых других препаратов, представителей классов ингибиторов АПФ и АРА II.
Поэтому противопоказано применение ингибиторов АПФ в сочетании с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией.
Имеются данные клинического исследования по изучению положительного влияния от добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или АРА II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек или кардиоваскулярным заболеванием, либо имеющих сочетание этих заболеваний.
Исследование было прекращено досрочно в связи с возросшим риском возникновения неблагоприятных исходов. Кардиоваскулярная смерть и инсульт отмечались чаще в группе пациентов, получающих алискирен, по сравнению с группой плацебо; также нежелательные явления и серьезные нежелательные явления особого интереса (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушения функции почек) регистрировались чаще в группе алискирена, чем в группе плацебо.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1 ч. Период полувыведения (Т1/2) периндоприла из плазмы крови составляет 1 ч.
Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27 % от общего количества абсорбированного периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата, образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Сmax периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь.
Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать внутрь 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи.
Было показано, что зависимость между дозой периндоприла и концентрацией его в плазме имеет линейный характер.
Распределение
Объем распределения свободного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг.
Связь периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, составляет 20 %, и носит дозозависимый характер.
Выведение
Периндоприлат выводится из организма почками, и конечный период полувыведения свободной фракции составляет приблизительно 17 часов, в результате равновесное состояние достигается в течение 4 суток.
Особые группы пациентов
Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью.
Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.
У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, и коррекции дозы препарата не требуется (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Показания к применению

— артериальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность;
— профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу;
— стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов со стабильной ИБС.

Противопоказания

− повышенная чувствительность к действующему веществу, другим ингибиторам АПФ и вспомогательным веществам (см. раздел «Состав»), входящим в состав препарата;
− ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибитора АПФ;
− наследственный/идиопатический ангионевротический отек;
− беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
− период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
− одновременное применение с алискиреном и лекарственными препаратами, содержащими алискирен у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) − одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II) у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел «Особые указания»).
− дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
− возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
− Фенилкетонурия (препарат содержит аспартам).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
(cм. также разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»)
Двусторонний стеноз почечных артерий или наличие только одной функционирующей почки, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.), терапия иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), сниженный объем циркулирующей крови (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), стенокардия, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития, гиперкалиемия, хирургическое вмешательство/общая анестезия, гемодиализ с использованием высокопроточных мембран, десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), состояние после трансплантации почки, аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, применение у пациентов негроидной расы.
ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ
Беременность
Престариум А противопоказан к применению при беременности (см. раздел «Противопоказания»).
В настоящий момент нет неопровержимых эпидемиологических данных о тератогенном риске при приеме ингибиторов АПФ в первом триместре беременности.
Однако нельзя исключить небольшое увеличение риска возникновения нарушений развития плода. При планировании беременности или при ее наступлении во время применения лекарственного препарата Престариум А, следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности.
Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если пациентка получала ингибиторы АПФ во время II или III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для оценки состояния костей черепа и функции почек.
Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться под наблюдением из-за риска развития артериальной гипотензии.
Период грудного вскармливания
В настоящий момент не установлено, выделяется ли периндоприл в грудное молоко.
Вследствие отсутствия информации относительно применения периндоприла в период грудного вскармливания, его прием не рекомендуется. Предпочтительно применять другие препараты с более изученным профилем безопасности в период грудного вскармливания, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей.
Фертильность
В доклинических исследованиях было показано отсутствие воздействия периндоприла на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

Способ применения

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки, предпочтительно утром, перед едой.
Таблетку следует положить на язык и после того, как она распадется на поверхности языка, проглотить ее со слюной.
При выборе дозы следует учитывать особенности клинической ситуации (см. раздел «Особые указания») и степень снижения АД на фоне проводимой терапии.
Артериальная гипертензия
Престариум® А можно применять как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии (См. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакодинамика»).
Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 раз в сутки.
У пациентов с выраженной активностью системы ренин-ангиотензин-альдостерон (особенно при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или снижении содержания электролитов плазмы крови, декомпенсации хронической сердечной недостаточности или тяжелой степени артериальной гипертензии) после приема первой дозы препарата может развиться выраженное снижение АД. В начале терапии такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Рекомендуемая начальная доза для таких пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки.
Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки.
В случае необходимости через месяц после начала терапии можно увеличить дозу препарата до 10 мг 1 раз в сутки.
В начале терапии лекарственным препаратом Престариум® А может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. У пациентов, одновременно получающих диуретики, риск развития артериальной гипотензии выше в связи с возможной гиповолемией и снижением содержания электролитов плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного препарата Престариум® А у данной группы пациентов.
Рекомендуется, по возможности, прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии лекарственным препаратом Престариум® А (см. раздел «Особые указания»).
При невозможности отменить диуретики, начальная доза лекарственного препарата Престариум® А должна составлять 2,5 мг. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки.
При этом необходимо контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем, в случае необходимости, доза препарата может быть увеличена. При необходимости прием диуретиков можно возобновить.
У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2,5 мг в сутки. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки.
При необходимости через месяц после начала терапии дозу можно увеличить до 5 мг в сутки, а затем до максимальной дозы – 10 мг в сутки с учетом состояния функции почек (см. табл. 1).
Максимальная суточная доза составляет 10 мг.
Сердечная недостаточность
Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью лекарственным препаратом Престариум® А в комбинации с калийнесберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или бета адреноблокаторами, рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2,5 мг один раз в день, утром. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки.
Через две недели лечения доза препарата может быть повышена до 5 мг один раз в день при условии хорошей переносимости дозы 2,5 мг и удовлетворительного ответа на проводимую терапию.
У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, а также у пациентов из группы высокого риска (пациенты с нарушенной функцией почек и тенденцией к нарушению водно-электролитного баланса, пациенты, одновременно получающие диуретики и/или сосудорасширяющие лекарственные препараты), лечение должно быть начато под тщательным медицинским наблюдением (см. раздел «Особые указания»).
У пациентов с высоким риском развития симптоматической артериальной гипотензии, например, со сниженным содержанием электролитов при наличии или без гипонатриемии, с гиповолемией или с интенсивной терапией диуретиками, перед началом приема лекарственного препарата Престариум® А, по возможности, перечисленные состояния должны быть скорректированы. Такие показатели как величина АД, функция почек и содержание калия в плазме крови должны контролироваться как перед началом, так и в процессе терапии.
Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом)
У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, терапию лекарственным препаратом Престариум® А следует начинать с дозы 2,5 мг в течение первых двух недель. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки. Затем, повышая дозу до 5 мг в течение последующих двух недель до применения индапамида.
Терапию следует начинать в любое (от двух недель до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.
ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию
У пациентов со стабильным течением ИБС терапию лекарственным препаратом
Престариум® А следует начинать с дозы 5 мг 1 раз в сутки.
Через 2 недели, при хорошей переносимости препарата и с учетом состояния функции почек, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз в сутки.
Пожилым пациентам следует начинать терапию с дозы 2,5 мг 1 раз в сутки в течение одной недели. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки.
Затем по 5 мг 1 раз в сутки в течение следующей недели. Затем, с учетом состояния функции почек, дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки (см. табл. 1).
Увеличивать дозу препарата можно только при его хорошей переносимости в ранее рекомендованной дозе.
Особые группы пациентов
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью дозу препарата следует подбирать с учетом клиренса креатинина (КК).
Таблица 1. Дозировка лекарственного препарата Престариум® А при почечной недостаточности
КК (мл/мин.) Рекомендуемая доза
более или равен 60 5 мг/сут
более 30 и менее 60 2,5 мг/сут**
более 15 и менее 30 2,5 мг через день**
Пациенты на гемодиализе* менее 15 2,5 мг в день диализа**
* диализный клиренс периндоприлата – 70 мл/мин. Препарат следует принимать после проведения процедуры диализа.
** Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки.
Печеночная недостаточность
Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. разделы «Фармакокинетика» и «Особые указания»).
Возраст до 18 лет
В настоящее время нет достаточных данных по безопасности и эффективности применения периндоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Имеющиеся данные, описанные в разделе «Фармакодинамика» не позволяют делать рекомендации по способу применения и дозировкам препарата у пациентов данной возрастной группы (см. раздел «Противопоказания»).

Побочное действие

Профиль безопасности периндоприла согласуется с профилем безопасности ингибиторов АПФ.
Наиболее частыми нежелательными явлениями, о которых сообщалось в клинических исследованиях и которые наблюдались при применении периндоприла, являются: головокружение, головная боль, парестезия, вертиго, нарушения зрения, шум в ушах, чрезмерное снижение АД, кашель, одышка, боль в животе, запор, диарея, нарушение вкуса, диспепсия, тошнота, рвота, кожный зуд, кожная сыпь, спазмы мышц и астения.
Частота побочных реакций, которые были отмечены в ходе клинических исследований и/или пострегистрационного применения периндоприла, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто*: эозинофилия.
Очень редко: снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто*: гипогликемия (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»), гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата (см. раздел «Особые указания»), гипонатриемия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: парестезия, головная боль, головокружение, вертиго.
Нечасто: сонливость*, обморок*.
Очень редко: спутанность сознания.
Нарушения психики
Нечасто: нарушения сна, лабильность настроения.
Нарушения со стороны органа зрения
Часто: нарушения зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Часто: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто*: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Очень редко: стенокардия (см. раздел «Особые указания»), нарушения сердечного ритма, инфаркт миокарда, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны сосудов
Часто: чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы.
Нечасто*: васкулит.
Очень редко: инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Часто: кашель, одышка.
Нечасто: бронхоспазм.
Очень редко: эозинофильная пневмония, ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея.
Нечасто: сухость слизистой оболочки полости рта.
Очень редко: панкреатит.
Нарушения сo стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: гепатит (холестатический или цитолитический) (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожных тканей
Часто: кожный зуд, кожная сыпь.
Нечасто: ангионевротический отек лица, губ, верхних и нижних конечностей, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. раздел «Особые указания»); крапивница (см. раздел «Особые указания»), фотосенсибилизация*, пузырчатка*, повышенное потоотделение.
Редко*: обострение псориаза.
Очень редко: многоформная эритема.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Часто: спазмы мышц.
Нечасто*: артралгия, миалгия.
Нарушения со стороны почек и желчевыводящих путей
Нечасто: почечная недостаточность.
Очень редко: острая почечная недостаточность.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Нечасто: эректильная дисфункция.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения.
Нечасто: боль в грудной клетке*, периферические отеки*, общее недомогание*, лихорадка*, падения*.
Лабораторные и инструментальные данные
Нечасто*: повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови.
Редко: повышение активности печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови.
*Оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных результатов клинических исследований.
Нежелательные явления, отмеченные в клинических исследованиях
В исследовании EUROPA проводилась регистрация только серьезных нежелательных явлений. Серьезные нежелательные явления были отмечены у 16 (0,3 %) пациентов в группе периндоприла и у 12 (0,2 %) пациентов в группе плацебо. В группе периндоприла у 6 пациентов было отмечено выраженное снижение АД, у 3 пациентов – ангионевротический отек, у 1 пациента – внезапная остановка сердца. Частота отмены препарата из-за кашля, выраженного снижения АД или других случаев непереносимости была выше в группе периндоприла по сравнению с группой плацебо.

Передозировка

Данные о передозировке препарата ограничены.
Симптомы: выраженное снижение АД, шок, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель.
Лечение
При выраженном снижении АД следует перевести пациента в положение «лежа» на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует внутривенно ввести 0,9% раствор натрия хлорида. При необходимости можно ввести внутривенно раствор катехоламинов и/или ангиотензина II. Периндоприл может быть удален из организма путем диализа. При развитии устойчивой к терапии брадикардии может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходимо постоянно контролировать показатели основных жизненных функций организма, концентрацию креатинина и электролитов в сыворотке крови.

Взаимодействие

Данные клинических исследований показывают, что двойная блокада ренинангиотензин-альдостероновой системы в результате одновременного приема ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена приводит к увеличению частоты возникновения таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с ситуациями, когда применяется только один препарат, воздействующий на РААС (см. разделы «Противопоказания», «Особые указания» и «Фармакодинамика»).
Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию
Некоторые лекарственные препараты или препараты других фармакологических классов могут повышать риск развития гиперкалиемии: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА II), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), гепарин, иммуноподепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, лекарственные препараты, содержащие триметоприм, в том числе, фиксированную комбинацию триметоприма и сульфаметоксазола. Сочетание этих лекарственных препаратов повышает риск гиперкалиемии.
Одновременное применение противопоказано (см. раздел «Противопоказания»)
Алискирен и лекарственные препараты, содержащие алискирен
Противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек и не рекомендуется у других пациентов: возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечнососудистой заболеваемости и смертности.

Одновременное применение не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»)
Алискирен
У пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушения функции почек, возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.
Совместная терапия с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина
В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.
Эстрамустин
Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.
Рацекадотрил
Известно, что ингибиторы АПФ (например, периндоприл) могут вызывать развитие ангионевроневротического отека. Риск его развития может быть повышен при совместном применении с рацекадотрилом (лекарственным препаратом применяемым для лечения острой диареи).
Ингибиторы mTOR (мишени рапамицина млекопитающих) (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус)
У пациентов, одновременно получающих терапию ингибиторами mTOR, может повышаться риск развития ангионевротического отека (см. раздел «Особые указания»).
Калийсберегающие диуретики (такие как триамтерен, амилорид), соли калия
Гиперкалиемия (с возможным летальным исходом), особенно при нарушении функции почек (дополнительные эффекты, связанные с гиперкалиемией).
Сочетание периндоприла с вышеупомянутыми лекарственными препаратами не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»). Если, тем не менее, одновременное применение показано, их следует применять, соблюдая меры предосторожности и регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови.
Особенности применения спиронолактона при сердечной недостаточности описаны далее по тексту.
Препараты лития
При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может отмечаться обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии следует проводить регулярный контроль концентрации лития в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).
Одновременное применение, которое требует особой осторожности
Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь)
Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приёма внутрь вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.
Баклофен
Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать уровень АД и, в случае необходимости, дозировку гипотензивных препаратов.
Калийнесберегающие диуретики
У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также назначением периндоприла в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.
При артериальной гипертензии у пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, диуретики должны быть либо отменены до начала применения ингибитора АПФ, (при этом калийнесберегающий диуретик может быть позднее вновь назначен), либо ингибитор АПФ должен быть назначен в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.
При применении диуретиков в случае хронической сердечной недостаточности ингибитор АПФ должен быть назначен в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика.
Во всех случаях функция почек (концентрация креатинина) должна контролироваться в первые недели применения ингибиторов АПФ.
Калийсберегающие диуретики (эплеренон, спиронолактон)
Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12,5 мг до 50 мг в сутки и низких доз ингибиторов АПФ: при терапии сердечной недостаточности II — IV функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка Перед применением данной комбинации лекарственных препаратов, необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек.
Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови: еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем. НПВП, включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (≥ 3 г/сут)
Одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП), может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.
Одновременное применение, которое требует определенной осторожности
Гипотензивные препараты и вазодилататоры
Антигипертензивный эффект периндоприла может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными, сосудорасширяющими средствами, включая нитраты короткого и пролонгированного действия.
Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин)
Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV (ДПП-IV) глиптином.
Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики) и средства для общей анестезии
Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см. раздел «Особые указания»).
Симпатомиметики
Могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Препараты золота
При применении ингибиторов АПФ, в том числе периндоприла, пациентами, получающими внутривенно препарат золота (натрия ауротиомалат), в редких случаях сообщалось о развитии нитритоидных реакций — симптомокомлексе, включающем в себя гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Особые указания

ИБС
При развитии нестабильной стенокардии в течение первого месяца терапии периндоприлом следует оценить преимущества и риск до продолжения терапии.
Артериальная гипотензия
Ингибиторы АПФ могут вызывать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у пациентов с неосложненным течением артериальной гипертензии. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, диарее и рвоте, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Побочное действие»). Симптоматическая артериальная гипотензия может наблюдаться у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности, как с наличием, так и без почечной недостаточности. Этот риск более вероятен у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени, как реакция на прием «петлевых» диуретиков в высоких дозах, гипонатриемию или функциональную почечную недостаточность. У пациентов с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови во время терапии лекарственным препаратом Престариум® А.
Подобный подход применяется и у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.
В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение «лежа» на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить объем циркулирующей крови при помощи внутривенного введения 0,9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего приема препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.
У некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) и нормальным или сниженным АД Престариум® А может вызывать дополнительное снижение АД. Этот эффект предсказуем и обычно не требует прекращения терапии.
При появлении симптомов выраженного снижения АД следует уменьшить дозу препарата или прекратить его прием.
Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Престариум® А, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.
Нарушение функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 60 мл/мин) начальную дозу периндоприла выбирают в зависимости от значения КК (см. раздел «Способ применения и дозы») и затем в зависимости от терапевтического эффекта. Для таких пациентов необходим регулярный контроль концентрации креатинина и калия в сыворотке крови (см. раздел «Побочное действие»).
Артериальная гипотензия, которая иногда развивается в начале приема ингибиторов
АПФ у пациентов с симптоматической ХСН, может привести к ухудшению функции почек. Возможно развитие острой почечной недостаточности, как правило, обратимой.
У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности) на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно проходящее при отмене терапии.
Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обуславливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов.
Лечение таких пациентов начинают под тщательным медицинским наблюдением с применением низких доз препарата и дальнейшим адекватным подбором доз. Следует временно прекратить лечение диуретиками и проводить регулярный контроль содержания калия и креатинина в плазме крови на протяжении первых нескольких недель терапии.
У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без указания на наличие предшествующего заболевания сосудов почек может повышаться концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови, особенно при одновременном применении диуретических средств. Данные изменения обычно выражены незначительно и носят обратимый характер. Вероятность развития этих нарушений выше у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе. В таких случаях может потребоваться отмена или уменьшение дозы лекарственного препарата Престариум® А и/или диуретика.
Гемодиализ
У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ. В подобных ситуациях следует рассмотреть возможность назначения гипотензивного препарата другого класса или использования диализной мембраны другого типа.
Трансплантация почки
Данные о применении лекарственного препарата Престариум® А у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.
Повышенная чувствительность/ангионевротический отек
При приеме ингибиторов АПФ, в том числе и периндоприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. раздел «Побочное действие»). При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.
Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в том числе, подкожное введение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.
У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы (см. раздел «Противопоказания»).
В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ.
Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. раздел «Побочное действие»).
Совместное применение с ингибиторами mTOR (например, сиролимусом, эверолимусом, темсиролимусом).
У пациентов, одновременно получающих терапию ингибиторами mTOR (например, сиролимусом, эверолимусом, темсиролимусом), может повышаться риск развития ангионевротического отека (например, отек дыхательных путей или языка с нарушением функции дыхания или без него) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Анафилактоидные реакции при проведении афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)
В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстран сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.
Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации
Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. У этих пациентов подобные реакции удавалось предотвратить путем временной отмены ингибиторов АПФ, но при случайном или неаккуратном возобновлении лечения реакции могли развиться вновь.
Нарушение функции печени
В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительном повышении активности печеночных ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата (см. раздел «Побочное действие»), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.
Нейтропения/агранулоцитоз /тромбоцитопения/анемия
На фоне приёма ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следуют применять периндоприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, или при сочетании этих факторов риска, особенно при наличии исходного нарушения функции почек.
У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении периндоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови.
Пациенты должны сообщать лечащему врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).
Этнические различия
Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, Престариум® А менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.
Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.
Кашель
На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать упорный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.
Хирургическое вмешательство/общая анестезия
У пациентов, которым планируется проведение обширных операций или применение средств для анестезии, вызывающих артериальную гипотензию, применение периндоприла может блокировать образование ангиотензина II на фоне компенсаторного высвобождения ренина. Лечение следует прекратить за сутки до операции. При развитии артериальной гипотензии по указанному механизму следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК.
Гиперкалиемия
Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе, и периндоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в крови (например, гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием лекарственного препарата Престариум® А и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пациенты с сахарным диабетом
При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии ингибитором АПФ необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Препараты лития
Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и пищевые добавки
Не рекомендуется одновременное назначение периндоприла и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и пищевых добавок (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Двойная блокада РААС
Есть данные, свидетельствующие о том, что совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Таким образом, двойная блокада РААС путем совместного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендована (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Фармакодинамика»). Если терапия с помощью двойной блокады признана абсолютно необходимой, ее следует проводить только под строгим медицинским контролем и при регулярном контроле функции почек, содержания электролитов в крови и артериального давления.
Противопоказано применение ингибиторов АПФ в сочетании с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Лекарственный препарат Престариум® А следует с осторожностью применять пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой реакции, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.

Вложенная в коробочку с таблетками Престариум инструкция по применению указывает, что лекарство относится к группе АПФ и понижает давление за счет мягкого расширения сосудов. Препарат появился на фармакологическом рынке относительно недавно, но уже известен многим гипертоникам, благодаря своему длительному гипотензивному действию.

Как правильно пить таблетки — расскажет лечащий врач, но перед тем, как начать лечение, рекомендуется изучить основные характеристики препарата и его влияние на человеческий организм.

Состав, действующее вещество

В состав включено активное действующее вещество периндоприла эрбумин, и выпускаются таблетки по 2, 4, и 8 мг. Для удобства человека в зависимости от содержания активного компонента пилюли окрашены в разные цвета:

  • белый — 2 мг имеют округлую двояковыпуклую форму;
  • светло-зеленый — 4 мг (Престариум 4 мг имеет округлые очертания);
  • зеленый — соответствует 8 мг препарата.

Помимо основного действующего компонента содержится:

  • моногидрат лактозы;
  • кремния диоксид;
  • магния стеарат.

У препарата Престариум форма выпуска — только таблетированная.

Препарат отпускается в аптеке только по рецепту, написанному на латыни. Для Престариума рецепт на латинском будет выглядеть так:

D. S. Принимать раз в день утром за час до еды.

Производитель

Для лекарственного средства Престариум производителем является фармакологическая компания Сервье.

На коробочке с таблетками Престариум страна производитель указана Франция, далее идет информация о лаборатории (Сервье), в которой произведены пилюли и международное название — Периндоприл.

Если на упаковке вместо Франции указывается другая страна-производитель, например, Россия, и имеется общепринятое международное название — Периндоприл, то это не означает, что лекарство окажется малоэффективным, подобная информация сообщает, что медикамент является аналогом французского лекарственного средства и содержит необходимое количество действующего компонента для проведения медикаментозной терапии.

Механизм действия

Про лекарство Престариум в инструкции по применению сказано, что механизм действия основан на подавлении активности ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который способствует превращению ангиотензина I в ангиотензин II и разрушению брадикинина (вещества, способствующего расширению сосудов).

Подавление АПФ обеспечивает уменьшение в плазме количества ангиотензина II.

При проглатывании таблетки Престариум происходит следующее:

  • оболочка быстро растворяется в желудке и высвобождается действующее вещество;
  • активный компонент всасывается слизистой ЖКТ и поступает в кровь;
  • попав в кровь, периндоприла третбутиламиновая соль начинает взаимодействовать с АПФ, подавляя его активность, снижая количество ангиотензина II в плазме крови и одновременно предотвращая разрушение брадикинина;
  • понижение количества ангиотензина II и повышение содержания брадикинина в плазме обеспечивают мягкое расслабление сосудов и улучшение периферического кровообращения.

В инструкции по применению указано, что пилюли обладают пролонгированным действием и их гипотензивное влияние сохраняется в течение суток, а возникновение устойчивого терапевтического эффекта отмечается спустя месяц от начала лечения.

Описанный в инструкции по применению для медикамента Престариум механизм действия дает возможность не только предотвратить развитие гипертонических кризов. Сосудорасширяющее влияние активного вещества распространяется не только центральные, но и периферические сосуды. Эта особенность лекарства позволяет снизить нагрузку на миокард и улучшить работу сердечной мышцы.

При каком давлении принимают?

Про Престариум в инструкции по применению, при каком давлении поможет медикаментозное средство, сказано, что лекарство эффективно при всех формах гипертонической болезни. Таблетки используются как при первичной артериальной гипертензии, так и при запущенной или осложненной гипертонии.

При тяжелой форме заболевания назначается более высокая терапевтическая доза или применяется комплексная терапия (совместный прием медикаментозных средств различных групп).

Показания, для чего назначают

Для препарата Престариум основным показанием к применению станет гипертоническая болезнь любой этиологии.

Кроме гипотензивного действия медикаментозное средство обладает способностью уменьшать ишемические процессы в тканях и улучшать периферическое кровообращение. Врачи рекомендуют принимать пациентам при некоторых кардиологических и неврологических патологиях пилюли Престариум. Для чего назначают медикамент? Показанием к применению будет недостаточное кровоснабжение мозговой ткани или миокарда:

  1. Сердечная недостаточность. При продолжительном приеме у пациентов замечено уменьшение гипертрофии левого желудочка и улучшение кровообращения.
  2. Ишемическая болезнь. Влияние периндоприла эрбумина способствует расширению коронарных артерий и снижению потребности миокарда в кислороде.
  3. Состояние после инсульта. При цереброваскулярных нарушениях снижается риск повторного инсульта.
  4. Перенесенный инфаркт. Оставленные по поводу применения после перенесенного инфаркта медикамента Престариум отзывы кардиологов позволяют сделать вывод, что у пациентов, при регулярном приеме пилюль, уменьшается степень ишемических нарушений и снижается риск развития осложнений.

Как видно из перечисленных показаний про Престариум, от чего помогает медикаментозное средство, таблетки могут назначаться не только для предотвращения кризов и удержания давления на постоянном уровне, но и для профилактики ишемических нарушений в неврологии и кардиологии.

Факторы риска инсульта

Инструкция по применению

В инструкции по применению о Престариуме по поводу вопроса о том, как нужно принимать, чтобы лечение оказалось максимально эффективным, подробно рассмотрено несколько пунктов:

  • дозировка;
  • как принимать: до еды или после;
  • можно ли употреблять вечером;
  • через сколько действует;
  • как долго можно лечиться без перерыва.

Дозировка

Доза лекарственного вещества зависит от характера заболевания:

  1. Впервые возникшая гипертония. Назначается Престариум 4 мг и постепенно, если давление продолжает оставаться высоким, доза повышается до 8 мг.
  2. Вторичная гипертензия, возникает как осложнение других заболеваний (сахарный диабет, патологии сердца, сосудистые нарушения и др.). Для снижения риска развития возможных осложнений терапию начинают с дозы 2 мг и постепенно, при хорошей переносимости препарата, дозировка увеличивается до 8 мг.
  3. ИБС и сердечная недостаточность. Лечение начинают с 2 мг и постепенно увеличивают количество до 4 мг.
  4. Для профилактики осложнений после инфаркта или инсульта показано пить лекарство ежедневно по 2 мг.

У пожилых людей подбор лекарственной дозы всегда начинается с 2 мг. При положительной динамике гипертензии дозировка постепенно увеличивается до 8 мг.

Как принимать: до еды или после?

Таблетка имеет небольшие размеры и ее необходимо проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.

Активное вещество всасывается в слизистую желудочно-кишечного тракта в течение часа и попадает в кровь. Наличие пищи в желудке затрудняет всасывание лекарства.

На вопрос больных о том, как принимать Престариум, до еды или после, можно ответить, что пить медикамент нужно за час до приема пищи.

Для людей, у которых затруднено глотание (такое может возникнуть в старческом возрасте или при болезнях пищевода) созданы Престариум диспергируемые таблетки. От обычных они отличаются тем, что помещенная на язык пилюля под действием слюны распадается на множество мелких кусочков и легко проглатывается, не причиняя человеку дискомфорта.

Можно ли употреблять вечером?

Как принимать Престариум — утром или вечером — определяется индивидуально. Если ознакомиться с описанным в инструкции по применению механизмом влияния на организм, то видно, что активный компонент начинает действовать через 3–4 часа. Если принять таблетку утром, то гипотензивный эффект будет выраженным ближе к обеду (в утренние и дневные часы подъем давления отмечается у большинства гипертоников).

На вопрос, можно ли принимать Престариум вечером, в инструкции по применению написано, что прием в вечерние часы возможен, но максимальный гипотензивный эффект появится ночью. Пить лекарство в вечерние часы показано в том случае, когда у гипертоника отмечаются ночные подъемы давления.

Когда лучше принимать Престариум утром или вечером зависит только от индивидуальных особенностей течения заболевания. Вечером медикамент употреблять можно для предотвращения подъема давления ночью, но самостоятельно изменять время приема таблеток нежелательно. Нужно сначала проконсультироваться с лечащим доктором.

Через сколько подействует?

На вопрос — через сколько действует Престариум — можно ответить, что гипотензивное действие лекарства будет отмечено только спустя 3–4 часа после приема и продолжится на протяжении суток, но однократное использование медикамента не обеспечит длительного гипотензивного эффекта.

Большинство гипертоников интересует: когда давление стабилизируется и гипертонические кризы станут реже. Об этом в инструкции по применению указывается, что стойкий гипотензивный эффект будет достигнут спустя месяц после начала лечения.

Как долго можно лечиться без перерыва?

Пациентам, опасающимся привыкания и интересующимся, как долго можно принимать Престариум без перерыва, кардиологи отвечают, что пожизненно. Медикаментозное средство не вызывает привыкания и при его резкой отмене не происходит резкого подъема давления.

Схема действия гипотензивных препаратов

Что делать, если лекарство не снижает давление?

Иногда от гипертоников можно услышать жалобу на неэффективность медикаментозного средства, которое принималось в соответствии с предписанной доктором инструкцией. Если Престариум не снижает давление, что делать в этом случае? Прежде всего, посоветоваться с врачом. Наиболее частой причиной низкой эффективности бывают:

  • недостаточная дозировка (потребуется увеличить дозу);
  • короткая продолжительность лечения (достижение устойчивого гипотензивного влияния возможно только спустя месяц с начала приема медикамента).

Но если после увеличения дозы и длительного курса лечения гипотензивного эффекта нет или он выражен слабо, то врач индивидуально подбирает, чем заменить Престариум из аналогов (ингибиторов АПФ) или из других групп препаратов.

Возможность передозировки

Передозировка возникает, если превышена индивидуально подобранная для Престариума дозировка. Такое случается, если пациент не принял вовремя таблетку, а на следующий день выпил двойную дозу. В инструкции по применению указаны следующие признаки передозировки:

  • выраженная гипотензия;
  • головокружение и слабость;
  • ощущение сердцебиения;
  • чувство нехватки воздуха;
  • малопродуктивный сильный сухой кашель.

При появлении признаков передозировки больному нужно промыть желудок, дать активированного угля и доставить в медицинское учреждение.

Противопоказания

Инструкция по применению отмечает, что медикамент хорошо переносится пациентами и запретов не его использование немного. В инструкции для Престариума противопоказания указаны следующие:

  • аллергия на ингибиторы АПФ (любых групп);
  • индивидуальная непереносимость периндоприла;
  • дети до 18 лет (безопасность для детей не изучена);
  • непереносимость молочных сахаров (лактозы);
  • беременность и лактация;

При других заболеваниях назначать медикаментозное средство можно, только при болезнях почек или печени подбор начинают с минимальной дозировки.

Побочные действия

По отзывам врачей Престариум побочные действия вызывает редко. Иногда во время лечения у человека возникает:

  • гипотония;
  • церебральные симптомы (головокружение, головная боль, нарушение зрения);
  • сухой кашель и ощущение нехватки воздуха;
  • высыпания на коже;
  • диспепсические расстройства;
  • мышечная слабость.

Если у пациента, принимающего Престариум, побочные эффекты выражены незначительно, то специального лечения не требуется и симптомы пройдут после отмены препарата. При тяжелых побочных реакциях больного надо показать кардиологу.

Престариум и алкоголь

В жизни гипертоника бывают случаи, когда хочется выпить немного спиртного. Из-за необходимости пожизненного приема пилюль, большинство больных интересует вопрос: «Престариум и алкоголь — такая совместимость возможна или опасна для здоровья?»

Совместимость

В инструкции по применению нет строгого запрета на прием алкоголя, но нельзя пить одновременно спиртные напитки и таблетки. Алкоголь усиливает гипотензивное влияние ингибиторов АПФ.

Употреблять алкоголь во время лечения медикаментом, как указано в инструкции по применению, не рекомендуется.

Безопасным считается употребление спиртного спустя 10–12 часов после приема таблетки. За этот промежуток времени активное вещество уже окажет свое воздействие организм и выпитые в небольшом количестве спиртные напитки не вызовут негативных последствий.

Последствия

Если был совмещен Престариум и алкоголь, последствия могут оказаться опасными для жизни. У человека может возникнуть:

  • выраженная гипотония;
  • нарушение сердечного ритма;
  • острая сердечная недостаточность.

Помочь пострадавшему можно, следуя пункту инструкции по применению, где указаны действия при передозировке.

Влияние на потенцию

Оказывает ли Престариум влияние на потенцию? В инструкции по применению указано, что лекарство может угнетать мужскую эрекцию, но это встречается редко.

Мужчинам, если они длительно пили Престариум и потенция у них ухудшилась, рекомендуется проконсультироваться с лечащим доктором.

Отзывы пациентов, принимавших препарат

Оставленные на различных форумах отзывы гипертоников, принимавших медикамент, различны: от отрицательных, когда развитие побочных эффектов вынуждало прекратить лечение, до благодарственных, когда люди смогли стабилизировать давления.

Анализируя оставленные про Престариум отзывы пациентов, принимавших препарат, можно сделать вывод, что у большинства больных после длительного приема таблеток:

  • стабилизировалось давление;
  • улучшилась работа сердца.

Из побочных эффектов среди отзывов были выявлены жалобы на кашель или затруднение дыхания, реже можно встретить жалобы на головную боль и желудочно-кишечные расстройства. Информации о развитии более тяжелых побочных влияний среди отзывов пациентов отмечено не было.

Чем заменить?

Создано много аналогов, содержащих ингибиторы АПФ. Также существует препараты из других фармакологических групп, которые могут быть использованы гипертониками для поддержания целевого давления. Стоит рассмотреть наиболее часто применяемые медикаментозные средства.

Периндоприл

В инструкции по применению описано, что Периндоприл, назначается при гипертонии и для предотвращения осложнений сердечных патологий, сопровождающихся ишемией миокарда. Нередко перед гипертониками встает вопрос выбора: Престариум или Периндоприл.

Что лучше из двух наименований принимать при артериальной гипертензии?

Если рассмотреть основные характеристики, то станет понятно, что медикаменты одинаковы по составу, а различаются стоимостью и страной производителем. Лекарство Престариум является оригинальным французским препаратом, а Периндоприл более дешевым российским аналогом, имеющим аналогичный Престариуму состав. Выбор зависит только от финансовых возможностей человека.

Нолипрел

Инструкция по применению к Нолипрелу сообщает, что препарат содержит 2 активных компонента:

  • Периндоприл — ингибитор АПФ;
  • Индапамид — диуретик.

Совместное воздействие ингибитора и мочегонного средства обеспечивает более выраженный гипотензивный эффект.

Что предпочесть пить для устойчивого снижения давления: Нолипрел или Престариум? В этом случае, что лучше из лекарственных средств использовать, зависит только от тяжести заболевания. Оба лекарства обладают пролонгированным действием и подходят для длительной стабилизации давления, но для лечения тяжелых форм гипертонии лучшим считается Нолипрел.

Эналаприл

Основной действующий компонент — эналаприла малеат, который способствует расслаблению сосудов и понижению давления. Эналаприл назначают при гипертонии и профилактике осложнений сердечно-сосудистых болезней, связанных с возникновением ишемии тканей. Похожее влияние на организм оказывает Периндоприл.

Если говорить о паре Эналаприл или Престариум, то, что лучше выбрать из этих двух медикаментозных средств — сможет ответить только лечащий врач. Минусом Эналаприла считается средняя продолжительность действия и для устойчивого снижения давления его рекомендуется пить 2 раза в день.

Лизиноприл

Действующий компонент лизиноприл. Препарат относится к ингибиторам АПФ и помогает длительно стабилизировать давление. Отличительной особенностью Лизиноприла является то, что он может применяться при лечении гипертензии у людей с нарушениями функции печени.

Отвечая на часто задаваемый пациентами вопрос: Лизиноприл или Престариум — что лучше подействует при высоком давлении, невозможно отдать предпочтение одному из препаратов. Оба медикамента обладают длительным гипотензивным влиянием, но при лечении пациентов с заболеваниями печени врачи предпочитают назначать Лизиноприл.

Лозап

Содержит лозартан калия и относится к группе блокаторов ангиотензиновых рецепторов. Пилюли принимаются раз в день и обеспечивают стабилизацию давления в течение суток. Преимуществом использования средств с лозартаном калия является отсутствие сухого кашля — побочной реакции, часто встречаемой у ингибиторов АПФ.

С уверенностью ответить человеку, что лучше — Престариум или Лозап — ответить сложно. В целом ингибиторы АПФ эффективнее стабилизируют давление, чем блокаторы рецепторов ангиотензина. В то же время последние не вызывают появления такого распространенного побочного эффекта, как сухой кашель.

Энап

Энап, как сказано в инструкции по применению, относится к синонимам Эналаприла. Его активный компонент — эналаприла малеат.

Когда встает вопрос выбора между препаратами Престариум или Энап, то, что лучше из этой пары, будет зависеть в большей степени от индивидуальной реакции пациента. Из очевидных отличий следует отметить, что таблетки Престариум обеспечивают более мягкое понижение давления и большую продолжительность действия по угнетению активности ангиотензинпревращающего фермента.

Престанс

В инструкции по применению сказано, что таблетка содержит 2 активных компонента:

  • периндоприл;
  • амлодипин.

Амлодипин относится к блокаторам кальциевых каналов и расслабляет сосуды за счет уменьшения трансмембранного перехода ионов кальция в клетки. Снижение количества ионов кальция в клетках способствует расслаблению гладкой мускулатуры и снижению сосудистого тонуса.

Описанный механизм действия обеспечивает расширение артерий на участках ишемии, понижает потребность миокарда в кислороде и купирует приступы стенокардии. Комбинация в одной таблетке периндоприла и амлодипина способствует:

  • более стойкому понижению давления;
  • улучшению работы миокарда;
  • уменьшению продолжительности и частоты приступов стенокардии.

Престанс показано пить гипертоникам, страдающим стабильными формами стенокардии.

Выбирать самостоятельно, что лучше — Престариум или Престанс — пить от гипертензии, нельзя. Несмотря на то, что Престанс, по описанию в инструкции по применению, кажется более эффективным, необходимость замены надо обсудить с доктором. У пациента могут быть выявлены противопоказания для назначения Амлодипина.

Небилет

Инструкция по применению к Небилету указывает, что активное вещество «небиволол» хорошо снижает давление, способствует замедлению частоты сердечных сокращений и уменьшает признаки ишемии миокарда.

При выборе между препаратами Престариум или Небилет, в частности, что лучше для проведения гипотензивной терапии, индивидуально учитываются особенности течения болезни и сопутствующие патологии (болезни сердца или сосудов). Например, если у гипертоника есть склонность к тахикардии (учащению сердечного ритма), то лучшим будет Небилет.

Лозартан

В инструкции по применению указывается, что это один из синонимов Лозапа и обладает аналогичными характеристиками. Говоря о том, что лучше — Престариум или Лозартан — можно отметить, что ингибиторы АПФ назначаются чаще, чем блокаторы рецепторов ангиотензина.

Одним из негативных эффектов лозартана является существенное повышение уровня ангиотензина в крови, что может стать проблемой в случаях, когда препарат недоступен какое-то время.

Заменяющие Престариум аналоги могут назначаться при появлении негативных реакций.

Аналоги, не вызывающие кашель

Существуют ли аналоги, не вызывающие кашель? К сожалению, нет.

Ангиотензин II, вызывающий сосудистый спазм, провоцирует подъем давления, одновременно разрушает брадикинин, который способствует расслаблению сосудов. Переход Ангиотензина II в неактивный фермент не только прекращает разрушение брадикинина, но и активирует всю систему калликреин-кининовых ферментов. Влияние этих ферментов провоцируют развитие побочных реакций, и самым частым проявлением является сухой кашель.

Это побочное влияние свойственно всем ингибиторам АПФ и подобрать, чем заменить Престариум из-за кашля может только медработник. В качестве альтернативы при возникновении побочных эффектов со стороны органов дыхания назначают лекарства, содержащие лозартан калия:

  • Лозап;
  • Лозартан;
  • Лориста;
  • Лозарел.

Не стоит забывать о таких эффективных гипотензивных средствах, как диуретики, позволяющие при комплексном приеме снизить дозу ингибитора АПФ и соответственно уменьшать побочные эффекты.

Синонимы дешевле

Людям, ищущим медикамент, стоящий дешевле, могут быть порекомендованы:

  • Гиперник;
  • Периндоприл;
  • Перинева;
  • Парнавел;

Несмотря на то, что есть у Престариума аналоги дешевле, прежде чем принимать более дешевый фармакологический вариант, нужно проконсультироваться с терапевтом или кардиологом.

Диспергируемые таблетки Престариум А

Разновидность медикамента с буквой А означает, что в таблетке вместо Периндоприла эрбумина содержится Перидоприла аргинин. Обе соли обладают одинаковым механизмом влияния на организм, небольшое различие будет только в дозировке: Периндоприла аргинин выпускается в дозах Престариум 10 мг, 5 мг, и 2,5 мг.

Медикамент Престариум 5 мг и Престариум 10 мг можно делить пополам, для этого на пилюлю нанесена удобная двусторонняя риска.

Диспергируемые таблетки Престариум А принимать нужно следующим образом:

  1. Положить пилюлю на язык.
  2. Дождаться, когда таблетка под действием слюны распадется на маленькие кусочки.
  3. Проглотить образовавшуюся во рту массу.

Полезное видео

Как помочь себе при гипертонии, узнайте из следующего видео:

Заключение

  1. Престариум является одним из многочисленных ингибиторов АПФ на основе периндоприла.
  2. Прочтение инструкции по применению позволит получить необходимые сведения о таблетках Престариум: сколько времени принимать, как правильно пить, особенности влияния на организм и другую полезную информацию.
  3. Внимательно ознакомившись с особенностями медикаментозного средства можно понять, что оно не только позволяет стабилизировать давление и избежать возникновения гипертонических кризов, но и снижает ишемию тканей, помогая предотвратить развитие инфарктов и инсультов.

Подробная инструкция по применению таблеток Престариум и их аналоги — все о болезнях и здоровье на сайт

Всех больных людей объединяет одно — они мечтают о быстрейшем выздоровлении. А для этого необходимо как можно успешнее пройти необходимый курс лечения, который назначается врачом. При обращении в медицинское учреждение больной непременно получит рекомендации по приему того или иного фармацевтического препарата, а также по дозировке его применения.

Подберет специалист для своего пациента и оптимальную лекарственную форму. Выполнение последнего условия в современной медицинской практике играет особенно заметную роль.

Формы лекарственных средств

Медикаментозные препараты могут иметь различную консистенцию. Форма их выпуска бывает:

Газообразной (аэрозоли и газы);

Жидкой (микстуры и суспензии, экстракты и отвары, настойки и растворы);

Мягкой (суппозитории и пластыри, мази, линименты и пасты);

Твердой (драже и сборы, порошки и и гранулы, пилюли и присыпки).

Современные требования к формам лекарственных средств

В каком виде должен быть назначаемый врачом медикаментозный препарат? Необходимо, чтобы его форма являлась оптимальной для данного пациента. Это позволит средству проявить фармакологическое воздействие на организм не только в полном объеме, но и с минимальным количеством побочных эффектов. Кроме того, немаловажной характеристикой лечебного средства является удобство его формы. Причем комфортно должно быть всем: и больным, и медицинским работникам. А если препарат предназначен для детей? Тогда удобно должно быть и родственникам маленьких пациентов.

И здесь стоит задуматься. Удобны ли уколы, таблетки, которые порой делятся на четыре части, и другие привычные для нас лекарственные формы? Конечно же, нет! И этот вопрос стоит особенно остро тогда, когда пациентами становятся маленькие дети. Да, проблема неудобной лекарственной формы большая, но благодаря развитию современной науки вполне решаемая.

Инновационное изобретение

Среднестатистическому пациенту врач непременно предложит фармацевтические препараты, имеющие форму таблеток. Согласитесь, что подобная консистенция лекарственного вещества является для нас самой привычной. Принимать таблетки во время болезни мы приучены с самого детства, и отлично знаем о том, что для более комфортного приема их приходится ломать или делить, а порой и измельчать. Да, все эти действия для лучшего усвоения препарата больным приходилось выполнять вплоть до недавнего времени. Однако на сегодняшний день фармакологическая промышленность разработала революционную лекарственную форму — диспергируемые таблетки. новая инновационная форма таких знакомых нам пилюль.

В настоящее время ее используют лишь для ограниченного числа рецептурных и безрецептурных фармакологических препаратов, в частности, для витаминов и антибиотиков. От обычных таблеток диспергируемые отличаются тем, что не требуют проглатывания. Они способны растворяться непосредственно в полости рта. Кроме того, их можно поместить в воду, приняв затем раствор в виде суспензии. И в этом заключаются основные преимущества диспергированной таблетки.

Принцип действия

Большинство людей пока не знакомо с такой формой лекарственных препаратов, как диспергируемые таблетки. Что это значет? Такой вопрос — пока не редкость.

Новая и пока малопонятная и не всем известная форма — не раствор и не сироп, с которыми люди знакомы уже несколько тысячелетий. Чем же такие таблетки отличаются от остальных лекарственных средств?

Слово «диспергирование» означает измельчение. Выходит, таблетки, имеющие такое название, определенным образом измельчаются сами по себе. Как же это происходит? Дело в том, что действующее вещество таблетки, которым может быть, например, молекула какого-либо антибиотика, соединяется с наполнителем, образуя особую микросферу. Инновационное средство — это тысячи подобных образований. При контакте с водной средой диспергируемая таблетка распадается на составляющие ее микросферы. Эти «умные» образования удерживают и оберегают активное вещество до того момента, как оно попадет в оптимальные условия. Так, в желудке микросфера защищает лечебный компонент от соляной кислоты, а уже в двенадцатиперстной кишке связи с наполнителем разрываются. На этом этапе активное вещество освобождается и всасывается в кровь.

Для кого они предназначены?

Врач назначил своему пациенту диспергируемые таблетки. Что это означает? Лекарства в такой форме специалисты рекомендуют тем, кто по каким-либо причинам отказывается от использования привычных препаратов. Нужна подобная таблетка и тому, кому прием фармакологического средства в таком виде станет максимально комфортным. Кроме того, людям, страдающим от дисфагии (дисфункции акта глотания), также назначают диспергируемые таблетки. Что значет для них данное изобретение? Это альтернативная форма приема препаратов, позволяющая пациенту пройти необходимый курс лечения. Стоит отметить, что больные дисфагией встречаются во всех возрастных группах. По данным медицинской статистики США, нарушение акта глотания наблюдается у 35 % жителей страны. От нее страдает 60 % престарелых людей. Наблюдается дисфагия и у 18-22 % пациентов стационарных медицинских учреждений.

Диспергируемые таблетки не нужно запивать водой. Именно поэтому они великолепно подходят тем, кто парализован и прикован к постели. Предпочитают подобные средства занятые люди и путешественники. Ведь и у тех, и у других под рукой не всегда найдется стакан воды.

Также и в лечение детей важны диспергируемые таблетки. Как принимать такой препарат? Таблетку можно проглотить целиком или растворить в любом количестве воды. А для младенцев лекарство можно давать вместе с материнским молоком. Это оптимальный, удобный и прекрасный растворитель для грудничков.

Изначально создатели подобных таблеток думали об удобстве лечения детей. Однако диспергируемая форма оказалась весьма универсальной. И на сегодняшний день ее не рассматривают только как детскую. Удобство и комфорт при лечении должны быть у всех.

История появления

До диспергируемых таблеток люди пользовались защечными, или буккальными. В данной форме выпускались лекарственные средства, которые при обычном применении имели низкую биодоступность и были неудобны в использовании. Такими фармакологическими препаратами являлись анальгетики и стероиды.

Впоследствии данная форма стала находить более широкое применение в фармакологической промышленности. Методика была усовершенствована и совмещена с процессом доставки лекарственных препаратов посредством микрочастиц, высвобождавшихся во время растворения.

Первая диспергируемая таблетка, которая могла растворяться в полости рта, была выпущена в 1990 г. в США. Ее тут же одобрило Управление по санитарному контролю над качеством медикаментов и пищевых продуктов США.

Преимущества инновационных таблеток

Для того чтобы по достоинству оценить революционное изобретение фармакологической промышленности, необходимо ознакомиться с ним поближе. Если рассматривать такой параметр, как скорость всасывания, то более высокую, по сравнению с обычными, ее имеют диспергируемые таблетки. Что это означает? Такая форма препарата быстрее растворится в пищеварительном тракте. Обычная таблетка, обладающая низкой скоростью всасывания порой повреждает слизистую оболочку ЖКТ, а в случае диспергируемых средств это исключено.

Какими еще преимуществами обладает инновационная форма? Специалисты отмечают высокую биодоступность, которую имеют диспергируемые таблетки. Что это означает? Данная характеристика в современной медицине играет не последнюю роль при описании свойств того или иного лекарства. Под биодоступностью понимают способность препарата усваиваться в организме. От значений данной характеристики напрямую зависит качество терапевтического курса. Например, полной биодоступностью обладают медикаменты в виде жидкости для инъекций. При иных способах использования лекарству приходится преодолевать слишком долгий путь, в результате чего его определенная часть и вовсе не достигает цели. Инновационная форма медикамента при растворении распадается на микрогранулы. В этом заключена основная особенность, которой обладают диспергируемые таблетки. Что это означает? Дробление на микрогранулы повышает биодоступность средства. Оно всасывается уже в тонком кишечнике, производя лечебный эффект, схожий с применением инъекций.

Положительной стороной таких таблеток является их приятный вкус и повышенная безопасность, которая создается за счет снижения риска удушья при приеме медикамента.

Недостатки инновационных таблеток

Неужели фармацевты нашли идеальную лекарственную форму? Почти. И эти таблетки не лишены некоторых недостатков. Основной заключен в высокой стоимости диспергируемого средства. Цена на подобные таблетки возрастает в связи со сложностью осуществления технологического процесса их производства. Кроме того, подобная форма препарата требует особого качества упаковки. Она не должна допустить контакт средства с водой до того момента, пока человеку не понадобится его принять.

«Амоксиклав»

Рассмотрим действие диспергируемых средств на примере таблеток, представляющих собой комбинацию клавулановой кислоты и амоксициллина. Это препарат «Амоксиклав», являющийся полусинтетическим пенициллином, то есть антибиотиком.

Выпускается препарат компанией «Сандрэ», которая позволила больным получить лекарственную форму, обладающую максимальной доступностью. Средство «Амоксиклав» обладает всеми зарегистрированными показаниями, свойственными обычным таблеткам. Его прием позволяет проводить эффективный курс лечения хронического и острого синусита, среднего отита, различного рода инфекций и заглоточного абсцесса.

Подобная форма препарата «Амоксикав» назначается и больным, находящимся в состоянии средней тяжести. Прекрасная помощь для них — диспергируемые таблетки. Как принимать привычные средства при затрудненном глотании? Сложно! И здесь диспергируемая форма препарата «Амоксикав» является просто незаменимой. Кроме того, помимо всех преимуществ диспергируемых таблеток, это средство создано с учетом необходимой для больного дозы активного вещества. Лечение становится более эффективным и не требует коррекции.

Диспергируемые таблетки «Амоксиклав» прекрасно растворяются в воде, чае или соке. В результате больной получает лекарственную суспензию. Для одной таблетки необходимо 1-2 стакана жидкости, но не менее 30 мл. Перед приемом раствор тщательно перемешивается. Диспергируемые таблетки «Амоксиклав» можно просто рассосать в ротовой полости. Предварительного растворения при этом не потребуется.

Весьма удобной является и упаковка препарата. Таблетки помещены в блистер, обладающий системой упрощенного доступа. Другими словами, лекарственное средство не понадобится выковыривать из упаковки. В одном блистере находится две таблетки. Такое количество соответствует дневной дозировке.

«Найз»

Этот эффективный медицинский препарат знаком многим из нас. Его применение позволяет унять боль и снять жар.

На сегодняшний день в аптеке можно встретить диспергируемые таблетки «Найз». В составе каждой из них находится по 50 мг активного элемента — нимесулида. В блистере упаковано по 10 таблеток.

Инновационное средство перед применением необходимо растворить в воде. Причем на одну таблетку берется 1 чайная ложка жидкости.

Особенно удобно давать диспергированный препарат «Найз» маленьким пациентам.

Заключение

Современная наука позволила каждому из нас проходить эффективный курс лечения, не прибегая при этом к инъекционным формам фармакологических средств. Укол прекрасно заменят диспергируемые таблетки. При этом пациент может быть уверен, что принимает лекарство, не только приятное на вкус, но и обладающее очень высокой эффективностью, а также комфортное в использовании.

Таблетки Престариум относятся к ингибиторам АПФ. Препарат применяют для лечения и профилактики сердечной недостаточности, при высоком артериальном давлении.

Действующее вещество – периндоприл аргинин.

Вспомогательные ингридиенты:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • моногидрат лактозы;
  • коллоидный диоксид кремния;
  • стеарат магния.

Формы выпуска

Престариум выпускают в блистерах, упакованных в картонную упаковку, либо пластиковых флаконах с дозатором.

Лекарственная форма препарата – таблетки, диспергируемые (растворимые) в полости рта или таблетки для приема внутрь.

Как действует

Таблетки обладают сосудорасширяющим, гипотензивным эффектом. Активный компонент Престариума, периндоприл, является ферментом, который участвует в гидролизе белка. Замедление реакций ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) приводит к снижению содержания ангиотензина II в плазме крови. Это свойство повышает активность ренина и сокращает выработку гормона альдостерона.

АПФ блокируют или снижают активность брадикинина, пептида, расширяющего кровеносные сосуды.

Подавлению ингибиторов АПФ сопутствует увеличение активности циркулирующей системы, обмена в тканях. На этом фоне активируется выработка простагладинов (вещества из липидной группы). Специалисты склоняются к версии, что такое действие способствует запуску реакции снижения АД. Но есть и обратная сторона. В результате сосудосуживающего эффекта могут развиваться побочные эффекты. Например, кашель.

Влияние на биологические процессы

Престариум быстро всасывается из ЖКТ, максимальная концентрация к крови достигается через час после приема. Около 27% от общего количества вещества проникает в кровоток в виде метаболита периндоприлата.

Значительная концентрация в плазме крови этого метаболита отмечается через 3-4 часа. В результате реакций преобразования кроме периндоприлата образуется еще 5 метаболитов, но они не влияют на обменные процессы в организме.

Препарат принимают перед едой. Если прием таблеток совпадает с приемом пищи, замедляется реакция преобразования периндоприла в периндоприлат. Биодоступность Престариума при этом снижается, что отрицательно влияет на оказываемый эффект.

Связывание действующего вещества с белками плазмы в крови достигает 20% и зависит от дозировки. Периндоприлат, в основном, вступает в реакцию с АТФ. Мгновенное распределение свободного периндоприлата – 0.2 л/кг.

Период полувыведения активного компонента составляет 1ч. Конечное выведение длится около 17 ч. Препарат выводится почками. Полное выведение наступает через 4 суток после последнего приема Престариума.

Выведение периндоприлата из организма медленнее у людей:

  • пожилого возраста;
  • при сердечной недостаточности;
  • при почечной недостаточности.

Диализный клиренс действующего вещества – 70 мл/мин. При циррозе печени этот показатель снижается вдвое. Такая особенность не влияет на образование периндоприлата, поэтому дозу не изменяют.

Показания

Препарат назначают в следующих случаях:

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • профилактика повторных инсультов;
  • транзиторное нарушение мозгового кровообращения;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • снижение риска осложнений у пациентов с болезнями сердца.

Противопоказания

  1. Повышенная чувствительность к периндоприлату или вспомогательным компонентам. Препарат не назначают лицам, которым в анамнезе не подходили компоненты группы ингибиторов АПФ.
  2. Ангионевротический отек.
  3. Беременность и период лактации.
  4. Возраст до 18 лет.
  5. Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
  6. Фенилкетонурия – наследственное заболевание, связанное с нарушением обмена аминокислот в организме.

Престариум назначают с осторожностью, если у пациента снижен объем циркулирующей крови. Отклонение от нормы происходит при наличии симптомов:

  • рвота;
  • диарея;
  • очищение крови с использованием гемодиализа.

Относительными противопоказаниями также является:

  • гипонатриемия – низкое содержание ионов натрия в крови;
  • нарушение мозгового кровообращения, вызванное патологическими изменениями церебральных сосудов;
  • стенокардия – при приеме препарата возрастает риск резкого снижения АД;
  • системные болезни соединительной ткани;
  • почечная недостаточность.

Инструкция по применению

Престариум принимают по таблетке в день перед едой в одно и то же время. Желательно, чтобы прием препарата производился утром. Таблетку кладут на язык и ждут полного растворения. Запивать водой не нужно.

Дозировку подбирают индивидуально, исходя из вида заболевания.

При приеме препарата при артериальной гипертензии необходим постоянный контроль АД. Особенно, в начале лечения. Начальная доза – 5 мг в сутки. Если лечение не дает предполагаемого эффекта, дозу повышают до 10 мг.

Если пациент до приема Престариума лечился диуретиками, их отменяют за 2-3 дня до начала терапии. Когда прекращение терапии диуретиками несет опасность для пациента, возможен совместный прием, но доза Престариума не должна превышать 2 мг в день.

При реноваскулярной артериальной гипертензии лечение начинают с 2 мг препарата. В дальнейшем допускается увеличение дозировки.

В пожилом возрасте терапию начинают с минимальной концентрации средства. Максимальная доза – 8 мг.

Пациентам с сердечной недостаточностью комплексную терапию с некалийсберегающим диуретиком или Дигостином начинают под контролем специалиста. Начальная доза – однократно 2 мг. После 2 недель терапии дозу повышают, если есть необходимость.

Если пациент перенес цереброваскулярные заболевания, лечение начинают с 2 мг препарата за 2 недели до введения индапамида. После инсульта должно пройти не менее 2 недель.

Если пациент забыл выпить таблетку, следующую дозу не повышают.

Особые указания

  1. При почечной недостаточности требуется постоянный контроль показателей калия и креатинина.
  2. При печеночной недостаточности препарат принимают по общей схеме.
  3. Чтобы избежать последствий несовместимости лекарств, специалисту сообщают названия всех принимаемых средствах.

Совместимость

Название препарата Взаимодействие
АРА II, Алискирен Повышается вероятность артериальной гипотензии, гиперкалиемии, нарушения работы почек
Алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, НПВП, гепарин, иммунодепрессанты, (циклоспорин или такролимус, триметоприм) Увеличивается риск гиперкалиемии
Алискирен Когда у больного сахарный диабет или нарушение функции почек, совместный прием усугубляет имеющиеся болезни, высокая вероятность развития патологий сердца. Препараты несовместимы, высокий риск смертности при взаимодействии компонентов
Антагонисты рецепторов ангиотензина Увеличивается частота развития гипотензии, потери сознания, ухудшается работа почек. Препараты очень редко назначают для совместного приема. При этом проводят мониторинг функции почек, контроль артериального давления, анализ на содержание калия в крови
Эстрамустин Комплексный прием лекарств может осложниться побочными эффектами. Наибольшую опасность представляет ангионевротический отек
Препараты лития Есть вероятность повышения значений лития в крови, что может вызвать интоксикацию.
Гипогликемические средства (инсулин, лекарства для внутреннего применения) Комбинация компонентов приводит к повышению гипогликемического эффекта инсулина. В связи с такой особенностью возрастает вероятность развития гипогликемии – состояния, при котором снижается содержание глюкозы в лимфе. Такая картина наблюдается в начале лечения и у больных с нарушением работы почек
Баклофен Усиливает действие Престариума
Калийнесберегающие диуретики В начале совместной терапии может резко снижаться АД
Калийсберегающие диуретики (эплеренон, спиронолактон) Значительно повышается риск гиперкалиемии. Если не соблюдать рекомендации о совместном приеме, осложнения приводят к смерти
Противовоспалительные препараты – Ибупрофен, Диклофенак, Анальгин, Ацетилсалициловая кислота Комбинация опасна, особенно для пожилых людей. Совместный прием может вызвать острую почечную недостаточность, привести к повышению показателей калия в сыворотке крови
Гипотензивные препараты, вазодилататоры Препараты этой группы усиливают действие периндоприла
Трициклические антидепрессанты, психотропные препараты, лекарства для наркоза Действие Престариума усиливается при взаимодействии компонентов
Симпатомиметики Ослабляют антигипертензивный эффект Престариума
Препарат золота Комбинация лекарств может вызвать покраснение кожи лица из-за увеличения притока артериальной крови. В отдельных случаях наблюдаются симптомы интоксикации, чрезмерное снижение АД

Побочные эффекты

Престариум имеет ряд побочных действий, которые проявляются в легкой или тяжелой форме.

Система организма Высокая вероятность

более 1/10–менее 1/100

Низкая вероятность

более 1/100–менее 1/1000

Очень редкие побочные эффекты
Сердечно – сосудистая система Резкое снижение АД с сопутствующими симптомами Аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт
Мочеполовая система Снижение либидо, влияние на потенцию Нарушение работы почек Острые болезни почек
Органы дыхания Сухой кашель, затрудненное дыхание Спазм в бронхах Насморк, удушье
Желудочно-кишечный тракт Боль в желудке, признаки отравления, понос, запор, искажение вкусовых восприятий Сухость во рту Холестатическая желтуха, панкреатит
Центральная нервная система Головная боль, хроническая усталость, вертиго, шум в ушах, снижение зрения, судороги в мышцах, онемение участков тела с покалыванием, потливость Нарушения сна, плохое настроение Спутанность сознания
Кожные покровы Аллергические высыпания, сопровождающиеся зудом Крапивница, отек Квинте Мультиформная эритема – воспалительный процесс с высыпаниями на коже и слизистых оболочках

При лечении Престариумом могут меняться некоторые показатели в лабораторных анализах. Чаще всего такая особенность отмечается в начале приема таблеток.

Передозировка

Если на фоне приема препарата наступает приступ удушья, отек языка или лица, нужно вызвать скорую помощь. Признаки передозировки:

  • значительное понижение АД;
  • шоковое состояние;
  • перебои в сердечном ритме;
  • нарушение баланса электролитов;
  • болезни почек.

Престариум и Престариум A

В аптеках можно встретить 2 разновидности в названии препарата. Чем отличается Престариум A от Престариума?

  1. Форма солей в действующем веществе. У Престариума A активный компонент представлен в виде периндоприла аргинина.
  2. Дозировка. У Престариума A в одной таблетке содержится 2,5 мг, 5 мг, 10 мг активного вещества.

Поскольку дозировку подбирают индивидуально, единой схемы лечения нет, выбор препарата связан с дозой активного вещества. Терапевтический эффект и влияние на организм у лекарств аналогичный.

Цена

Стоимость препарата зависит от дозировки и производителя.

Средняя стоимость за 30 таблеток препарата Престариум в сетевых аптеках.

Аналоги

  1. Периндоприл-СЗ – российский аналог Престариума. Препараты содержат в составе периндоприл, обладают одинаковыми эффектами. Таблетки отличаются уровнем производства и составом вспомогательных компонентов.
  2. Периндоприл-Тева . Препараты аналогичны по молекулярной формуле, обладают похожими свойствами. Периндоприл-Тева отличается большим количеством проведенных исследований и высокой степенью очистки компонентов.
  3. Нолипрел . Лекарство содержит 2 действующих компонента – индапамид и периндоприл. Нолипрел больше подойдет пациентам, которые принимают ингибиторы АТФ в комплексе с диуретиками. Нолипрел часто помогает в случаях, когда другие ингибиторы АТФ по какой-либо причине не подошли пациенту.



Источник: kyliecosmetics.ru


Добавить комментарий