Критерий |
М-холинолитики |
Дротаверин, Папаверин |
Мебеверин |
Селективность в отношении ЖКТ |
Неселективные |
Неселективные |
Является миотропным спазмолитиком селективного действия. Действует только на гладкомышечную клетку ЖКТ и желчевыводящих путей. |
Механизм действия |
Блокирует как центральные, так и переферические м-холинорецепторы |
Ингибирует фосфодиэстеразу |
Мебеверин представляет собой блокатор Na+ — каналов и обладает двумя эффектами:
- блокирует клеточные мембраны, в связи с чем поступление в клетку ионов натрия, а, следовательно, и кальция становится невозможным, при этом значительно уменьшается сила мышечного сокращения
- блокирует восполнение депо кальция из внеклеточного пространства, ограничивая тем самым выход калия из клетки и предотвращая развитие гипотонии.
|
Фармакокинетика |
Всасывается из ЖКТ, широко распределяется в организме, проникает через ГЭБ. |
Всасывается из ЖКТ, широко распределяется в организме. |
Нет системного действия, метаболизируется до неактивных метаболитов в стенке тонкой кишки и печени и, соответственно, действует только на желудочно-кишечный тракт. |
Фармакологические эффекты |
М-холиноблокаторы понижают тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (ЖКТ, желчевыводящих путей, бронхов, сосудов), снижают секрецию НСl в желудке и других экскреторных желез (слюнных, слизистых, потовых), увеличивают ЧСС, вызывают мидриаз, паралич аккомодации и повышение внутриглазного давления. |
Понижает тонус гладких мышц и уменьшает двигательную активность внутренних органов, расширяет кровеносные сосуды, способствует увеличению кровотока, в т.ч. церебрального. |
Оказывает прямое расслабляющее действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, не влияет на нормальную перистальтику кишечника. |
Тропность в отношении сфинктера Одди |
Нет избирательности в отношении сфинктера Одди |
Нет избирательности в отношении сфинктера Одди |
Обладает избирательным действием в отношении сфинктера Одди, он в 20–40 раз эффективнее папаверина по способности релаксировать сфинктер Одди. |
Схема приема |
По требованию (до недели) |
По требованию |
Курсовая терапия (месяц и более) |
Побочные эффекты |
Сухость во рту, снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, тахикардия, задержка мочеиспускания, атонический запор, нередко застой желчи, иногда: психическое возбуждение, галлюцинации, эйфория, головокружение |
Аллергические реакции; AV блокада, желудочковая экстрасистолия, снижение АД, тошнота, запор, сонливость, повышение активности «печеночных» трансаминаз, эозинофилия. Редко: головная боль, головокружение, бессонница, учащенное сердцебиение, очень редко — гипотензия. |
Редко, в отдельных случаях: аллергические реакции. |
Противопоказания |
Глаукома, аденома предстательной железы, атония мочевого пузыря, запор, гипокинетическая дискинезия желчных путей, рефлюкс-эзофагит, ахалазия пищевода. |
AV блокада, глаукома, выраженные печеночная, почечная и сердечная недостаточность; пожилой возраст (риск развития гипертермии), кардиогенный шок, артериальная гипотензия. С осторожностью — пациентам с выраженным атеросклерозом коронарных артерий, аденомой предстательной железы. |
Гиперчувствительность к компонентам препарата |
Источник: medi.ru